Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Не путать с дигидрокодеином .

Гидрокодон
Hydrocodone skeletal.svg
Hydrocodone-Spartan-PM3-3D-balls.png
Клинические данные
Торговые наименованияHysingla ER, Zohydro ER
Другие именаДигидрокодеинон, битартрат гидрокодона
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa601006
Данные лицензии

Ответственность за зависимость		Высокий [1]
Пути
администрирования		Клинические: внутрь [2]
Другие: интраназально , ректально
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
БиодоступностьВнутрь: 70% [3]
Связывание с белкамиНизкий [3] [4]
МетаболизмПечень : CYP3A4 (основной), CYP2D6 (второстепенный) [5]
Метаболиты• Норгидрокодон [5]
• Гидроморфон [5]
• Прочие [5]
Начало действия10–20 минут [2]
Ликвидация Период полураспадаВ среднем: 3,8 часа [6]
Диапазон: 3,3–4,4 часа [2]
Продолжительность действия4–8 часов [2]
ЭкскрецияМоча [7] [8]
Идентификаторы
Количество CAS
  • 125-29-1 проверитьY
PubChem CID
  • 5284569
IUPHAR / BPS
  • 7081
DrugBank
  • DB00956 проверитьY
ChemSpider
  • 4447623 проверитьY
UNII
  • 6YKS4Y3WQ7
КЕГГ
  • D08045 проверитьY
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 5779 проверитьY
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL1457 проверитьY
CompTox Dashboard ( EPA )
  • DTXSID8023131
ECHA InfoCard100.004.304
Химические и физические данные
ФормулаC 18 H 21 N O 3
Молярная масса299,370  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  (проверять)

Гидрокодон , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Zohydro ER, представляет собой опиоид, используемый для лечения сильной боли в течение длительного времени, если других мер недостаточно. [9] [10] Он также используется в качестве средства от кашля у взрослых. [9] Принимается внутрь. [9] Обычно он продается в виде комбинаций ацетаминофен / гидрокодон или ибупрофен / гидрокодон . [9] [11] Сам по себе он продается в составе длительного действия . [9]

Общие побочные эффекты включают головокружение , сонливость, тошноту и запор. [9] Серьезные побочные эффекты могут включать злоупотребление , низкое кровяное давление , судороги , удлинение интервала QT , угнетение дыхания и серотониновый синдром . [9] Быстрое снижение дозы может привести к отмене опиоидов . [9] Как правило, не рекомендуется использовать во время беременности или кормления грудью . [12] Считается, что гидрокодон активирует опиоидные рецепторы , в основном в головном и спинном мозге.[9] Гидрокодон 10 мг эквивалентен примерно 10 мг морфина через рот. [13]

Гидрокодон был запатентован в 1923 году, в то время как препарат длительного действия был одобрен для медицинского использования в Соединенных Штатах в 2013 году. [9] [14] Он чаще всего выписывается в Соединенных Штатах, которые потребляли 99% мировых поставок на момент 2010. [15] В 2017 году это было 118-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, на него было выписано более шести миллионов рецептов. [16] [17] Он сделан из опийного мака после того, как он был преобразован в кодеин . [18]

Медицинское использование [ править ]

Гидрокодон используется для лечения умеренной и сильной боли. В жидких составах он используется для лечения кашля. [9] В одном исследовании, сравнивавшем эффективность гидрокодона и оксикодона , было обнаружено, что для достижения такой же степени миоза (сокращения зрачков) требуется на 50% больше гидрокодона. [19] Исследователи интерпретировали это как означающее, что оксикодон примерно на 50% эффективнее гидрокодона.

Однако при исследовании пациентов отделения неотложной помощи с переломами было обнаружено, что равное количество любого из препаратов обеспечивает примерно одинаковую степень обезболивания, что указывает на небольшую практическую разницу между ними при использовании для этой цели. [20] В некоторых источниках указывается, что обезболивающее действие гидрокодона начинается через 20–30 минут и длится около 4–8 часов. [21] Согласно информации производителя, начало действия составляет около 10–30 минут, а продолжительность - около 4–6 часов. [22] Рекомендуемый интервал дозирования составляет 4–6 часов.

Доступные формы [ править ]

См. Также: Гидрокодон / парацетамол , Гидрокодон / ибупрофен и Гидрокодон / аспирин.

Гидрокодон доступен в различных формах для перорального применения: [23] [24] [25]

  • Первоначальная пероральная форма одного гидрокодона, Дикодид, в виде таблеток с немедленным высвобождением 5 и 10 мг доступна по рецепту в континентальной Европе в соответствии с национальными законами о контроле над наркотиками и рецептами и Разделом 76 Шенгенского договора, но дигидрокодеин более широко используется для те же показания с начала 1920-х годов, при этом гидрокодон регулируется так же, как морфин в немецком Betäubungsmittelgesetz , аналогичном названном законе в Швейцарии и австрийском Сучтмиттельгесетце , тогда как дигидрокодеин регулируется как кодеин . В течение ряда десятилетий жидкие продукты с гидрокодоном являются лекарствами от кашля.
  • Гидрокодон плюс гоматропин (Hycodan) в форме маленьких таблеток от кашля и особенно при нейропатической умеренной боли (гоматропин, холинолитик, полезен в обоих этих случаях и сдерживает преднамеренную передозировку) был более широко использован, чем Дикодид, и был отмечен в качестве лекарства от кашля в Соединенных Штатах, в то время как викодин и аналогичные препараты были выбором для обезболивания.
  • Гидрокодон с пролонгированным высвобождением в сиропе с замедленным высвобождением, также содержащий хлорфенамин / хлорфенирамин, представляет собой лекарство от кашля под названием Tussionex в Северной Америке. В Европе вместо них используются аналогичные сиропы с замедленным высвобождением, содержащие кодеин (в большом количестве), дигидрокодеин (Paracodin Retard Hustensaft), никокодин (Tusscodin), табакон , ацетилдигидрокодеин , дионин и никодикодеин .
  • Гидрокодон немедленного высвобождения с парацетамолом (ацетаминофеном) (Викодин, Лортаб, Лорсе, Максидон, Норко, Зидон)
  • Гидрокодон с немедленным высвобождением с ибупрофеном (Викопрофен, Ибудон, Реплексаин)
  • Гидрокодон немедленного высвобождения с аспирином (Алор 5/500, Аздон, Дамасон-П, Лортаб АСА, Панасал 5/500)
  • Гидрокодон с контролируемым высвобождением (Hysingla ER от Purdue Pharma , Zohydro ER) [26]

Гидрокодон недоступен в парентеральных или других непероральных формах. [4] [2]

Побочные эффекты [ править ]

Общие побочные эффекты гидрокодона - тошнота , рвота , запор , сонливость , головокружение , головокружение , беспокойство , ненормально счастливое или грустное настроение, сухость в горле, затрудненное мочеиспускание , сыпь , зуд и сужение зрачков. Серьезные побочные эффекты включают замедленное или нерегулярное дыхание и стеснение в груди. [27]

Несколько случаев прогрессирующей двусторонней потери слуха, не поддающейся лечению стероидами, были описаны как нечастая побочная реакция на неправильное применение гидрокодона / парацетамола. Некоторые считают, что этот неблагоприятный эффект связан с ототоксичностью гидрокодона. [28] [29] Другие исследователи предположили, что парацетамол является основным агентом, ответственным за ототоксичность . [30] [31]

Гидрокодон относится к категории C при беременности Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . Адекватных и хорошо контролируемых исследований на людях не проводилось. Новорожденный от матери, регулярно принимающей опиоидные препараты перед родами, будет физически зависимым. У ребенка также может наблюдаться угнетение дыхания, если доза опиоидов была высокой. [32] Эпидемиологическое исследование показало, что лечение опиоидами на ранних сроках беременности приводит к повышенному риску различных врожденных дефектов. [33]

Симптомы передозировки гидрокодона включают суженные или расширенные зрачки; медленное, поверхностное или остановленное дыхание; замедленное или остановленное сердцебиение; холодная, липкая или синяя кожа; чрезмерная сонливость; потеря сознания; судороги; или смерть. [27]

Гидрокодон может вызывать привыкание, вызывая физическую и психологическую зависимость. Его склонность к злоупотреблению аналогична морфину и меньше, чем оксикодон. [34]

Взаимодействия [ править ]

У пациентов, употребляющих алкоголь , другие опиоиды, холинолитики, антигистаминные препараты , антипсихотические средства , успокаивающие средства или другие депрессанты центральной нервной системы (ЦНС) вместе с гидрокодоном, может наблюдаться дополнительное угнетение ЦНС . [32] Гидрокодон может взаимодействовать с серотонинергическими препаратами. [35]

Фармакология [ править ]

Фармакодинамика [ править ]

Гидрокодон (и метаболит) на опиоидных рецепторах
СложныйРодство ( K i )СоотношениеСсылка
MORDORKORMOR: DOR: KOR
Гидрокодон11,1 нМ962 нМ501 нМ1:87:45[36]
Гидроморфон0,47 нМ18,5 нМ24,9 нМ1:39:53[37]

Эквианальгетические дозы [38] [39] [40]
СложныйМаршрутДоза
КодеинPO200 мг
ГидрокодонPO20–30 мг
ГидроморфонPO7,5 мг
ГидроморфонIV1,5 мг
МорфийPO30 мг
МорфийIV10 мг
ОксикодонPO20 мг
ОксикодонIV10 мг
ОксиморфонPO10 мг
ОксиморфонIV1 мг

Гидрокодон является высоко селективным полным агонистом в ц-опиоидных рецепторов (MOR). [21] [41] [36] Это основная биологическая мишень из эндогенной опиоидной нейропептида β-эндорфин . [42] Гидрокодон имеет низкое сродство к δ-опиоидным рецепторам (DOR) и κ-опиоидным рецепторам (KOR), где он также является агонистом . [36]

Исследования показали, что гидрокодон сильнее кодеина, но только на одну десятую слабее морфина в связывании с рецепторами и, как сообщается, всего на 59% сильнее морфина по анальгетическим свойствам. Однако в испытаниях, проведенных на макаках-резусах, обезболивающее действие гидрокодона было выше, чем у морфина. [6] Пероральный гидрокодон имеет фактор средней эквивалентной суточной дозы (MEDD) 0,4, что означает, что 1 мг гидрокодона эквивалентен 0,4 мг морфина для внутривенного введения. Однако из-за низкой биодоступности морфина при пероральном введении существует соотношение 1: 1 между пероральным морфином и пероральным гидрокодоном. [43]Относительная концентрация гидрокодона в миллиграммах по отношению к кодеину выражена в 6 раз, то есть 5 мг имеют эффект 30 мг кодеина; Считается, что благодаря римской цифре VI возникло торговое название Vicodin. [ необходима цитата ]

Фармакокинетика [ править ]

Поглощение [ править ]

Гидрокодон доступен только фармацевтически в виде перорального препарата. [2] Он хорошо всасывается , но пероральная биодоступность гидрокодона составляет всего примерно 25%. [3] [4] начало действия гидрокодона по данному маршруту составляет от 10 до 20 минут, с максимальным эффектом ( Т макс ) происходит при 30 до 60 минут, [44] , и это имеет продолжительность от 4 до 8 часов. [2]

Распространение [ править ]

Объем распределения гидрокодона составляет от 3,3 до 4,7 л / кг. [4] Связывание белков плазмы гидрокодона составляет от 20 до 50%. [21]

Метаболизм [ править ]

В печени гидрокодон трансформируется в несколько метаболитов , включая норгидрокодон , гидроморфон , 6α-гидрокодол (дигидрокодеин) и 6β-гидрокодол . [5] Также образуются 6α- и 6β-гидроморфол, и метаболиты гидрокодона конъюгированы (посредством глюкуронирования ). [45] [46] У гидрокодона конечный период полувыведения составляет в среднем 3,8 часа (диапазон 3,3–4,4 часа). [6] [2] Фермент цитохрома P450 печени CYP2D6превращает гидрокодон в гидроморфон, более мощный опиоид (сродство связывания с MOR в 5 раз выше). [5] [47] Тем не менее, обширные и слабые метаболизаторы цитохрома 450 CYP2D6 имели сходные физиологические и субъективные ответы на гидрокодон, а хинидин, ингибитор CYP2D6, не влиял на ответы экстенсивных метаболизаторов, что позволяет предположить, что ингибирование метаболизма CYP2D6 гидрокодона не имеет практического значения. [48] [49] Сверхбыстрые метаболизаторы CYP2D6 (1-2% населения) могут иметь повышенный ответ на гидрокодон; однако метаболизм гидрокодона в этой популяции не изучался. [50]

Норгидрокодон, основной метаболит гидрокодона, преимущественно образуется в результате окисления, катализируемого CYP3A4. [5] В отличие от гидроморфона, он описывается как неактивный. [47] Тем не менее, норгидрокодон на самом деле является агонистом MOR с эффективностью, аналогичной гидрокодону, но было обнаружено, что при периферическом введении животным он вызывает лишь минимальную анальгезию (вероятно, из-за плохого гематоэнцефалического барьера и, следовательно , проникновения в центральную нервную систему ). [51] Ингибирование CYP3A4 у ребенка, который, кроме того, плохо метаболизировал CYP2D6, привело к фатальной передозировке гидрокодона. [52] Примерно 40% метаболизма гидрокодона связано с реакциями, не катализируемыми цитохромом P450.[53]

Устранение [ править ]

Гидрокодон выводится с мочой , в основном, в виде конъюгатов . [7] [8]

Химия [ править ]

Обнаружение в биологических жидкостях [ править ]

Концентрации гидрокодона измеряются в крови, плазме и моче для поиска доказательств злоупотребления, подтверждения диагноза отравления и помощи в расследовании случаев смерти. Многие коммерческие скрининговые тесты на опиаты без разбора реагируют с гидрокодоном, другими опиатами и их метаболитами, но хроматографические методы позволяют легко однозначно отличить гидрокодон. Концентрации гидрокодона в крови и плазме обычно находятся в диапазоне 5–30 мкг / л среди людей, принимающих препарат в терапевтических целях, 100–200 мкг / л среди лиц, употребляющих наркотики, и 100–1600 мкг / л в случаях острой смертельной передозировки. Одновременное применение препарата с пищей или алкоголем может очень значительно повысить конечные концентрации гидрокодона в плазме, которые впоследствии достигаются. [54] [55]

История [ править ]

Гидрокодон был впервые синтезирован в Германии в 1920 году Карлом Маннихом и Хеленой Левенхайм. [56] Он был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов 23 марта 1943 года для продажи в США и одобрен Министерством здравоохранения Канады для продажи в Канаде под торговой маркой Hycodan. [57] [58]

Гидрокодон был впервые продан Knoll как Dicodid, начиная с февраля 1924 года в Германии. Это название аналогично другим продуктам, которые компания представила или продала иным образом: Дилаудид (гидроморфон, 1926 г.), Динаркон (оксикодон, 1917 г.), Дигидрин (дигидрокодеин, 1911 г.) и Диморфан ( дигидроморфин ). Параморфан - это торговое название дигидроморфина от другого производителя, как и Паракодин для дигидрокодеина. [ необходима цитата ]

Название Dicodid было зарегистрировано в Соединенных Штатах и ​​фигурирует без монографии в 1978 году в «Настольном справочнике врачей» ; Дикодид мог в той или иной степени продаваться в Северной Америке в 1920-х и начале 1930-х годов. Препарат представлял собой чистый гидрокодон в небольших таблетках по 5 и 10 мг, физически похожих на таблетки Дилаудида. Он больше не производится компанией Knoll в Германии, и его нет в наличии. Никогда еще гидрокодон не был так распространен в Европе, как в Северной Америке - дигидрокодеин используется из-за его спектра показаний. Германия была потребителем гидрокодона номер два, пока производство этого препарата не было прекращено. Теперь, [ когда? ]на мир за пределами Соединенных Штатов приходится менее 1% годового потребления. Он был внесен в список таких подарков в соответствии с немецким Betäubungsmittelgesetz и регулировался как морфин. Он стал доступен в Шенгенской зоне Европейского Союза с 1 января 2002 года в соответствии с Разделом 76 Шенгенского договора. [ необходима цитата ]

Общество и культура [ править ]

Составы [ править ]

Несколько общих отпечатков гидрокодона - M365, M366, M367. [59]

Комбинированные продукты [ править ]

Основные статьи: Гидрокодон / парацетамол и Гидрокодон / ибупрофен
Гидрокодон и парацетамол (ацетаминофен) 5-500 таблеток (Маллинкродт)

Большинство составов гидрокодона включают второй анальгетик, такой как парацетамол (ацетаминофен) или ибупрофен. Примеры комбинаций гидрокодона включают Norco, Vicodin, Lortab, Vicoprofen и Riboxen. [60]

Правовой статус [ править ]

Соединенные Штаты [ править ]

В 2014 году правительство США ввело более жесткие правила назначения гидрокодона, заменив препарат из Списка III на Список II . [61] [62] [63] [64] В 2011 году продукты с гидрокодоном были задействованы примерно в 100 000 посещений отделений неотложной помощи в связи со злоупотреблением в Соединенных Штатах, что более чем вдвое больше, чем в 2004 году. [65]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Боневит-Уэст, Кэти; Хант, Сью А .; Эпплгейт, Эдит (2012). Сегодняшний медицинский помощник: клинические и административные процедуры . Elsevier Health Sciences. п. 571. ISBN. 9781455701506.
  2. ^ a b c d e f g h Дженнифер А. Эллиотт; Ховард С. Смит (19 апреля 2016 г.). Справочник по лечению острой боли . CRC Press. С. 79–. ISBN 978-1-4665-9635-1.
  3. ^ a b c Гэри С. Файрестайн; Ральф Бадд; Шерин Э. Габриэль; Иэн Б. Макиннес; Джеймс Р. О'Делл (21 июня 2016 г.). Учебник ревматологии Келли и Файрестайна . Elsevier Health Sciences. С. 1081–. ISBN 978-0-323-41494-4.
  4. ^ a b c d Брюс А. Чабнер; Дэн Л. Лонго (8 ноября 2010 г.). Химиотерапия и биотерапия рака: принципы и практика . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 700–. ISBN 978-1-60547-431-1.
  5. ^ Б с д е е г Shufeng Zhou (6 апреля 2016). Цитохром P450 2D6: структура, функция, регуляция и полиморфизм . CRC Press. С. 164–. ISBN 978-1-4665-9788-4.
  6. ^ a b c Меллар П. Дэвис; Пол Глэр; Джанет Харди (2005). Опиоиды при раковой боли . Издательство Оксфордского университета. С. 59–68. ISBN 978-0-19-852943-9.
  7. ^ a b Мартин Х. Блат (16 ноября 2016 г.). Токсикология и тестирование на наркотики, выпуск клиник лабораторной медицины, электронная книга . Elsevier Health Sciences. С. 85–. ISBN 978-0-323-47795-6.
  8. ^ a b Говард С. Смит (21 февраля 2013 г.). Опиоидная терапия в 21 веке . ОУП США. С. 68–. ISBN 978-0-19-984497-5.
  9. ^ a b c d e f g h i j k "Монография битартрата гидрокодона для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 15 апреля 2019 .
  10. ^ «Гидрокодон: информация о лекарствах MedlinePlus» . medlineplus.gov . Проверено 15 апреля 2019 .
  11. ^ Бриггс, Джеральд G .; Freeman, Roger K .; Яффе, Самнер Дж. (2011). Препараты при беременности и кормлении грудью: справочное руководство по риску для плода и новорожденного . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 692. ISBN. 9781608317080.
  12. ^ «Использование гидрокодона во время беременности» . Drugs.com . Проверено 15 апреля 2019 .
  13. ^ «Калькулятор дозы опиоидов» . Группа медицинских директоров агентства . Проверено 15 апреля 2019 .
  14. ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 526. ISBN. 9783527607495.
  15. ^ "Сделать некоторые болеутоляющие труднее получить" . Нью-Йорк Таймс . 21 февраля 2013 . Проверено 15 апреля 2019 .
  16. ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  17. ^ «Гидрокодон Битартрат - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  18. ^ Стокер, Х. Стивен (2012). Общая, органическая и биологическая химия . Cengage Learning. п. 567. ISBN 9781133711285.
  19. ^ Zacny JP, Gutierrez S (апрель 2009). «Внутрисубъектное сравнение психофармакологических профилей пероральных комбинированных продуктов гидрокодона и оксикодона у добровольцев, не злоупотребляющих наркотиками» . Зависимость от наркотиков и алкоголя . 101 (1–2): 107–14. DOI : 10.1016 / j.drugalcdep.2008.11.013 . PMID 19118954 . 
  20. ^ Marco CA, Плева MC, Buderer N, черный C, Робертс A (апрель 2005). «Сравнение оксикодона и гидрокодона для лечения острой боли, связанной с переломами: двойное слепое рандомизированное контролируемое исследование» . Acad Emerg Med . 12 (4): 282–8. DOI : 10,1197 / j.aem.2004.12.005 . PMID 15805317 . 
  21. ^ а б в Валлехо Р., Баркин Р.Л., Ван В.К. (2011). «Фармакология опиоидов в лечении хронических болевых синдромов». Врач боли . 14 (4): E343–60. PMID 21785485 . 
  22. ^ «Опиоиды (наркотические анальгетики и системный ацетаминофен)» . Проверено 22 марта 2014 .
  23. ↑ Мэри Линн Макферсон (24 августа 2009 г.). Демистификация расчетов конверсии опиоидов: руководство по эффективному дозированию . АШП. С. 187–188. ISBN 978-1-58528-297-5.
  24. ↑ Ян Одом-Форрен; Сесил Дрэйн (11 февраля 2008 г.). Уход за перианестезией: подход к интенсивной терапии . Elsevier Health Sciences. С. 751–. ISBN 978-1-4377-2610-7.
  25. ↑ Линда Скидмор-Рот (27 июня 2013 г.). Руководство Мосбейте Drug для кормящих студентов, с 2014 Update . Elsevier Health Sciences. стр. 524–. ISBN 978-0-323-22268-6.
  26. ^ Вадивелу, Налини; Шермер, Эрика; Кодумуди, Гопал; Бергер, Джек М. (2016). «Клиническое применение опиоидов, сдерживающих злоупотребление с длительным высвобождением». Наркотики ЦНС . 30 (7): 637–646. DOI : 10.1007 / s40263-016-0357-0 . ISSN 1172-7047 . PMID 27290716 . S2CID 26878027 .   
  27. ^ a b MedlinePlus; Информация о лекарстве: Гидрокодон. Последняя редакция - 1 октября 2008 г. Проверено 20 апреля 2013 г.
  28. ^ Friedman RA, House JW, Luxford WM, Gherini S, Mills D (март 2000). «Глубокая потеря слуха, связанная с злоупотреблением гидрокодоном / ацетаминофеном». Am J Otol . 21 (2): 188–91. DOI : 10.1016 / S0196-0709 (00) 80007-1 . PMID 10733182 . 
  29. ↑ Ho T, Vrabec JT, Burton AW (май 2007 г.). «Использование гидрокодона и нейросенсорная тугоухость» . Врач боли . 10 (3): 467–72. PMID 17525781 . Архивировано из оригинала 23 июля 2011 года. 
  30. ^ Yorgason JG, Kalinec GM, Luxford WM, Уоррен FM, Kalinec F (июнь 2010). «Ототоксичность ацетаминофена после злоупотребления ацетаминофеном / гидрокодоном: данные двух параллельных моделей мышей in vitro». Отоларингол Head Neck Surg . 142 (6): 814–9, 819.e1–2. DOI : 10.1016 / j.otohns.2010.01.010 . PMID 20493351 . S2CID 25083914 .  
  31. ^ Curhan SG, Eavey R, Шаргородский J, Curhan GC (март 2010). «Использование анальгетиков и риск потери слуха у мужчин» . Являюсь. J. Med . 123 (3): 231–7. DOI : 10.1016 / j.amjmed.2009.08.006 . PMC 2831770 . PMID 20193831 .  
  32. ^ a b «РЕПРЕКСАИН (битартрат гидрокодона, ибупрофен) таблетка, покрытая пленочной оболочкой» . dailymed.nlm.nih.gov . NIH . Проверено 27 апреля 2013 года .
  33. ^ Бруссар CS, Расмуссен SA, Reefhuis J, Фридман JM, Янн МВт, Riehle-Colarusso T, Honein MA (апрель 2011). «Материнское лечение опиоидными анальгетиками и риск врожденных дефектов». Являюсь. J. Obstet. Гинеколь . 204 (4): 314.e1–11. DOI : 10.1016 / j.ajog.2010.12.039 . PMID 21345403 . 
  34. ^ Wightman R, Perrone J, Portelli I, Nelson L (декабрь 2012 г.). «Симпатия и ответственность за злоупотребление обычно назначаемыми опиоидами» . J Med Toxicol . 8 (4): 335–40. DOI : 10.1007 / s13181-012-0263-х . PMC 3550270 . PMID 22992943 .  
  35. ^ Gnanadesigan N, Эспиноза RT, Smith RL (июнь 2005). «Серотониновый синдром». N. Engl. J. Med . 352 (23): 2454–6, ответ автора 2454–6. DOI : 10.1056 / NEJM200506093522320 . PMID 15948273 . 
  36. ^ a b c Кодд Е.Е., Шанк Р.П., Щупский Дж. Дж., Раффа РБ (сентябрь 1995 г.). «Активность ингибирования захвата серотонина и норэпинефрина анальгетиками центрального действия: структурные детерминанты и роль в антиноцицепции» . J. Pharmacol. Exp. Ther . 274 (3): 1263–70. PMID 7562497 . 
  37. ^ Филизола M, Вильяр HO, Лева GH (январь 2001). «Молекулярные детерминанты неспецифического распознавания дельта-, мю- и каппа-опиоидных рецепторов». Биоорг. Med. Chem . 9 (1): 69–76. DOI : 10.1016 / S0968-0896 (00) 00223-6 . PMID 11197347 . 
  38. ↑ King (25 октября 2010 г.). Фармакология женского здоровья . Издательство "Джонс и Бартлетт". С. 332–. ISBN 978-1-4496-1073-9.
  39. ^ Дэвид Х. Честнат; Синтия А Вонг; Лоуренс Ч. Цен; Уорвик Д Нган Ки; Яаков Бейлин; Джилл Мхайр, ред. (28 февраля 2014 г.). Акушерская анестезия Chestnut: электронная книга принципов и практики . Elsevier Health Sciences. стр. 611–. ISBN 978-0-323-11374-8.
  40. ^ Adriana П. Tiziani (1 июня 2013). Руководство медсестер по наркотикам Хаварда . Elsevier Health Sciences. стр. 933–. ISBN 978-0-7295-8162-2.
  41. ↑ Thompson CM, Wojno H, Greiner E, May EL, Rice KC, Selley DE (февраль 2004 г.). «Активация G-белков морфином и конгенерами кодеина: понимание важности O- и N-деметилированных метаболитов на мю- и дельта-опиоидных рецепторах». J. Pharmacol. Exp. Ther . 308 (2): 547–54. DOI : 10,1124 / jpet.103.058602 . PMID 14600248 . S2CID 22492018 .  
  42. ↑ Николас Дж. Талли; Брэд Франкум; Дэвид Карроу (10 февраля 2015 г.). Основы внутренней медицины 3e . Elsevier Health Sciences. С. 491–. ISBN 978-0-7295-8081-6.
  43. ^ «Инструкции по средней эквивалентной суточной дозе (MEDD)» (PDF) . Архивировано из оригинального (PDF) 27 июля 2011 года . Проверено 22 августа 2010 года .
  44. ^ Мэри С. Брукер; Текоа Л. Кинг (8 сентября 2015 г.). Фармакология женского здоровья . Издательство "Джонс и Бартлетт". стр. 322–. ISBN 978-1-284-05748-5.
  45. ↑ Стивен Б. Карч (9 октября 2007 г.). Фармакокинетика и фармакодинамика злоупотребляемых лекарственных средств . CRC Press. С. 56–. ISBN 978-1-4200-5460-6.
  46. ^ Амитава Дасгупта; Хорхе Л. Сепульведа (22 января 2013 г.). Точные результаты в клинической лаборатории: руководство по обнаружению и исправлению ошибок . Newnes. С. 239–. ISBN 978-0-12-415858-0.
  47. ^ a b Амитава Дасгупта; Лорали Дж. Лангман (23 апреля 2012 г.). Фармакогеномика алкоголя и злоупотребления наркотиками . CRC Press. С. 175–. ISBN 978-1-4398-5611-6.
  48. ^ Каплан HL, Бусто UE, Baylon ГДж, Cheung SW, Оттон С.В., Somer G, Продавцы EM (апрель 1997). «Подавление цитохрома P450 2D6 метаболизма гидрокодона до гидроморфона не оказывает существенного влияния на склонность к злоупотреблению». J. Pharmacol. Exp. Ther . 281 (1): 103–8. PMID 9103485 . 
  49. ^ Гардинер SJ, Begg EJ (сентябрь 2006). «Фармакогенетика, ферменты, метаболизирующие лекарства, и клиническая практика». Pharmacol. Ред . 58 (3): 521–90. DOI : 10,1124 / pr.58.3.6 . PMID 16968950 . S2CID 25747320 .  
  50. ^ Экипажи KR, Gaedigk A, Dunnenberger HM, Klein TE, Shen Д.Д., Каллахан JT, Kharasch ED, Skaar TC (февраль 2012). «Рекомендации Консорциума по внедрению клинической фармакогенетики (CPIC) по терапии кодеином в контексте генотипа цитохрома P450 2D6 (CYP2D6)» . Clin. Pharmacol. Ther . 91 (2): 321–6. DOI : 10.1038 / clpt.2011.287 . PMC 3289963 . PMID 22205192 .  
  51. ^ Навани, DM; Йобурн, Британская Колумбия (2013). «Активность норгидрокодона in vivo: активный метаболит гидрокодона». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 347 (2): 497–505. DOI : 10,1124 / jpet.113.207548 . ISSN 1521-0103 . PMID 23995596 . S2CID 31072872 .   
  52. ^ Мадади Р, Гильдебрандт D, Гонг И.Я., Шварц пользовательский интерфейс, Ciszkowski С, Росс CJ, Sistonen Дж, Карлетон до н.э., Хайден М.Р., Ловерс А.Е., Корен G (октябрь 2010 г.). «Смертельная передозировка гидрокодона у ребенка: фармакогенетика и лекарственные взаимодействия». Педиатрия . 126 (4): e986–9. DOI : 10.1542 / peds.2009-1907 . PMID 20837591 . S2CID 42365304 .  
  53. ^ Vuilleumier PH, Stamer UM, Ландау R (2012). «Фармакогеномные аспекты опиоидной анальгезии» . Pharmgenomics Pers Med . 5 : 73–87. DOI : 10,2147 / PGPM.S23422 . PMC 3513230 . PMID 23226064 .  
  54. ^ Шпиллер HA (март 2003). «Посмертные концентрации оксикодона и гидрокодона в крови». J. Forensic Sci . 48 (2): 429–31. DOI : 10,1520 / JFS2002309 . PMID 12665006 . 
  55. ^ Randall C. BASELT (2017). Удаление токсичных лекарств и химических веществ в человеке . Биомедицинские публикации. С. 1050–1052. ISBN 978-0-692-77499-1.
  56. ^ Mannich, C .; Левенхайм, Элен (1920). "Ueber zwei neue Reduktionsprodukte des Kodeins" . Archiv der Pharmazie . 258 (2–4): 295–316. DOI : 10.1002 / ardp.19202580218 . ISSN 0365-6233 . S2CID 97513395 .  
  57. ^ «Наркотики @ FDA - История одобрения: Hycodan» . FDA . Проверено 7 января 2006 года .
  58. ^ "Документ FDA № 2007N-0353, Лекарственные препараты, содержащие гидрокодон; Даты принудительных мер" . FDA . Проверено 7 января 2006 года .См. Раздел IB, Обзор продуктов Hydrocodone DESI.
  59. ^ Международный комитет по контролю над наркотиками Доклад 2008 . Публикации Организации Объединенных Наций. 2009. с. 20. ISBN 978-9211482324.
  60. ^ «Продукты комбинации гидрокодона» . MedlinePlus . Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc . Проверено 14 июля 2018 года .
  61. ^ Маккарти, Майкл (2016). «Рецепты для гидрокодона резко упали после того, как США ужесточили правила назначения». BMJ . 352 : i549. DOI : 10.1136 / bmj.i549 . ISSN 1756-1833 . PMID 26819247 . S2CID 45954090 .   
  62. ^ Джонс, Кристофер М .; Лурье, Питер G .; Трокмортон, Дуглас К. (2016). «Влияние изменения графика приема комбинированных анальгетиков на основе гидрокодона Управлением по борьбе с наркотиками США на назначение опиоидных анальгетиков» . JAMA Internal Medicine . 176 (3): 399–402. DOI : 10,1001 / jamainternmed.2015.7799 . ISSN 2168-6106 . PMID 26809459 .  
  63. ^ Чемберс, Янв; Глисон, Рэй М .; Кирш, Кеннет Л .; Твиллман, Роберт; Вебстер, Линн; Бернер, Джон; Фудин, Джефф; Пассик, Стивен Д. (2016). «Онлайн-обзор опыта пациентов с момента изменения графика приема гидрокодона: первые 100 дней» . Медицина боли . 17 (9): 1686–1693. DOI : 10,1093 / пм / pnv064 . ISSN 1526-2375 . PMID 26814291 .  
  64. ^ «Списки контролируемых веществ: перенос комбинированных продуктов гидрокодона из Списка III в Список II» . Федеральный регистр . 22 августа 2014 . Проверено 11 августа 2017 года .
  65. ^ "Посещения отделения неотложной помощи больницы, связанной с наркотиками" . Национальный институт злоупотребления наркотиками . Проверено 11 августа 2017 года .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Гидрокодон» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • «Таблицы контролируемых веществ DEA: перенос комбинированных продуктов гидрокодона из Списка III в Список II» . Федеральный регистр . 6 октября 2014 г.