 | Эта статья может потребовать очистки, чтобы соответствовать стандартам качества Википедии . Конкретная проблема: значительная часть не имеющей ссылок, расплывчатой или неверной информации. Кроме того, цитируемые области крайне неуместны. ( Август 2014 г. ) ( Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения ) |
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | 6α-Гидрокодол [1] |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
Ответственность за зависимость | Умеренно-высокий |
Ответственность за зависимость | Умеренно-высокий |
| Пути администрирования | |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 20% [2] |
| Метаболизм | |
| Ликвидация Период полураспада | 4 часа [2] |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| КЕГГ |
|
| ЧЭМБЛ |
|
| CompTox Dashboard ( EPA ) |
|
| ECHA InfoCard | 100.004.303 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 18 H 23 N O 3 |
| Молярная масса | 301,386 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
  (что это?) (проверить) | |
Дигидрокодеин - это полусинтетический опиоидный анальгетик, назначаемый при боли или тяжелой одышке , или как противокашлевое средство , отдельно или в сочетании с парацетамолом (ацетаминофеном) (как в ко-дидрамоле ) или аспирином . Он был разработан в Германии в 1908 году и впервые поступил в продажу в 1911 году [3].
Дигидрокодеин, обычно доступный в виде таблеток, растворов, эликсиров и других пероральных форм, также доступен в некоторых странах в виде раствора для инъекций для глубокого подкожного и внутримышечного введения. Как и в случае с кодеином , следует избегать внутривенного введения, так как это может привести к анафилаксии и опасному для жизни отеку легких . В прошлом использовались свечи с дигидрокодеином. Дигидрокодеин отпускается по рецепту в форме суппозиториев. Дигидрокодеин используется как альтернатива кодеину.
Впервые он был описан в 1911 году и одобрен для медицинского применения в 1948 году. [4] Дигидрокодеин был разработан во время поиска более эффективных лекарств от кашля, особенно для уменьшения распространения туберкулеза, коклюша и пневмонии в период с 1895 по 1915 год. По химической структуре он похож на кодеин . Дигидрокодеин в два раза сильнее кодеина. [5] Хотя дигидрокодеин действительно имеет чрезвычайно активные метаболиты в форме дигидроморфина и дигидроморфин-6-глюкуронида (в сто раз более сильнодействующий), эти метаболиты вырабатываются в таких небольших количествах, что не оказывают клинически значимого воздействия. [6]
Дигидрокодеин также является исходным членом и химической основой ряда подобных полусинтетических опиоидов, таких как ацетилдигидрокодеин, енолацетат дигидрокодеинона, дигидроизокодеин, никокодеин и никодикодеин.
Медицинское использование [ править ]
 | В этом разделе требуется больше медицинских справок для проверки или он слишком сильно полагается на первоисточники . ( август 2015 г. ) |
Утвержденным показанием к применению дигидрокодеина является купирование умеренной и умеренно сильной боли, а также кашля и одышки. Как и в случае с другими лекарствами в этой группе, противокашлевые дозы обычно меньше, чем доза анальгетиков , а дигидрокодеин является мощным подавляющим кашель средством, как и все другие члены непосредственного семейства кодеинов (см. Ниже) и их двоюродные братья гидрокодон , оксикодон и этилморфин , цельные препараты опия и сильнодействующий опиоидный гидроморфон .
Для применения против боли дигидрокодеин обычно формулируется в виде таблеток или капсул, содержащих 15–16 мг или 30–32 мг с другими активными ингредиентами, такими как аспирин, парацетамол (ацетаминофен), ибупрофен или другие, или без них.
Дигидрокодеин с контролируемым высвобождением доступен как от боли, так и от кашля, как указано ниже, в виде восковых таблеток, содержащих от 60 до 120 мг препарата. Некоторые составы, предназначенные для применения против кашля и т.п., содержат другие активные ингредиенты, такие как антигистаминные средства, противоотечные средства и другие. Другие пероральные составы, такие как пакеты с шипучим порошком, капли для сублингвального применения, эликсиры и т.п., также доступны во многих местах.
Инъекционный дигидрокодеин чаще всего вводится глубоко подкожно.
Побочные эффекты [ править ]
| В этом разделе требуется больше медицинских справок для проверки или он слишком сильно полагается на первоисточники . ( август 2015 г. ) |
Как и в случае с другими опиоидами, толерантность и физическая и психологическая зависимость развиваются при повторном употреблении дигидрокодеина. Все опиоиды могут ухудшать умственные или физические способности, необходимые для выполнения потенциально опасных задач, таких как вождение или работа с механизмами, если их принимать в больших дозах.
Зуд, покраснение и другие эффекты расширения кровеносных сосудов также являются обычными побочными эффектами из-за высвобождения гистамина в ответ на лекарство с использованием одного или нескольких типов рецепторов в ЦНС или других реакций в других частях тела. Первое поколение антигистаминных препаратов , таких как трипеленнамин (Pyrabenzamine), клемастина (Tavist), гидроксизина (Atarax), дифенгидрамин (Benadryl), Ципрогептадин (Periactin), бромфенирамин (Dimetapp), хлорфенамин (Хлор-Trimeton), Доксиламин (NyQuil) и Phenyltoloxamine(Оригинальная формула Percogesic) не только борется с побочными эффектами, вызванными гистамином, но и в различной степени снижает анальгетик (потенцирует). Антигистаминный прометазин (фенерган) также может оказывать положительное влияние на метаболизм дигидрокодеина в печени, как и кодеин. Более высокие дозы прометазина могут влиять на действие большинства других опиоидов, за исключением семейства петидина (демерол и т.п.), посредством этого или других неизвестных механизмов.
Как и в случае со всеми лекарствами, побочные эффекты зависят от человека, принимающего лекарство. Они могут быть по степени тяжести от легкой до сильной, от головных болей до затрудненного дыхания.
Запор - это единственный побочный эффект дигидрокодеина и почти всех опиоидов, который является почти универсальным. Он возникает в результате замедления перистальтики кишечника и является причиной того, что дигидрокодеин, этилморфин, кодеин, препараты опия и морфин используются для остановки диареи и борьбы с синдромом раздраженного кишечника (СРК) в его диарейной и циклической формах, а также с другими состояниями, вызывающими повышенная моторика или кишечные спазмы. Опиумные / опиоидные препараты часто используются в качестве последнего средства при сильной боли и нарушении органической подвижности кишечника. Обычно лучше лечить СРК непсихотропными опиоидами, такими как лоперамида гидрохлорид, который остается в кишечнике, тем самым не вызывая сонливых эффектов и позволяя многим людям работать на машинах и т. Д. При СРК гиосцина бутилбромид ( Бускопан)в Великобритании) и мебеверина гидрохлорид (Колофак) могут быть эффективны с или без соединения, родственного опию.
Регламент [ править ]
- Австралия
- В Австралии дигидрокодеин является препаратом Списка 3 « только для фармацевтов» , только когда он показан для подавления кашля и в сочетании с одним или несколькими другими терапевтически активными веществами, не превышающими 15 мг дигидрокодеина на дозу. [7] Препараты Списка 3, хотя и безрецептурные, можно отпускать только после консультации с фармацевтом. Это лекарство из Списка 4 (только по рецепту), если оно смешано с одним или несколькими другими терапевтически активными веществами и не превышает 100 мг дигидрокодеина на дозу. [7] Любой препарат дигидрокодеина, не подпадающий под Списки 3 или 4, включая препараты дигидрокодеина, состоящий из одного ингредиента, классифицируется как Список 8(контролируемые препараты), которые могут отпускаться только в соответствии с более строгими требованиями штата или территории, в которых они прописаны (и которые различаются в зависимости от штата и территории). [7] [8] [9]
- Гонконг
- В Гонконге дигидрокодеин регулируется в соответствии с Приложением 1 Постановления об опасных наркотиках Гонконга главы 134 . Его могут использовать только на законных основаниях медицинские работники и для исследовательских целей университетов. Фармацевт может выписать дигидрокодеин по рецепту врача. Любой, кто поставляет это вещество без рецепта, может быть оштрафован на 10000 долларов (HKD). Наказание за торговлю или производство вещества - штраф в размере 5 000 000 долларов ( HKD ) и пожизненное заключение. Хранение вещества для потребления без лицензии Министерства здравоохранения является незаконным и влечет за собой штраф в размере 1 000 000 долларов США (HKD) или тюремное заключение сроком на 7 лет.
- Япония
- В Японии дигидрокодеин отпускается без рецепта; используется в лекарствах от кашля, таких как New Bron Solution-ACE. Дигидрокодеин используется как противокашлевое средство во многих продуктах в качестве альтернативы декстрометорфану. В Японии лекарства, содержащие дигидрокодеин, сочетаются с кофеином, чтобы нейтрализовать седативный эффект и препятствовать использованию в рекреационных целях. Лекарства от кашля, содержащие дигидрокодеин, контролируются так же, как и декстрометрофан в Соединенных Штатах, в том смысле, что их продажа строго ограничена покупным количеством и только для лиц от 20 лет и старше.
- объединенное Королевство
- В Соединенном Королевстве дигидрокодеин относится к классу B ; но он доступен без рецепта в небольших количествах (менее 8 мг) в сочетании с парацетамолом (см. содидрамол ). Дигидрокодеин внесен в Список 5 Правил злоупотребления наркотиками 2001 года, в соответствии с которым он освобожден от запрета на хранение при условии, что он находится в форме одного препарата, не предназначенного для инъекций, и менее 100 мг (в пересчете на свободное основание ) или с общая концентрация менее 2,5% (в пересчете на свободное основание ). Незаконное хранение дигидрокодеина может привести к тюремному заключению на срок до 5 лет или штрафу в неограниченном размере.
- Соединенные Штаты
- В США дигидрокодеин является веществом из Списка II DEA , хотя препараты, содержащие небольшие количества дигидрокодеина, классифицируются как Список III или Список V , в зависимости от концентрации дигидрокодеина относительно других активных компонентов, таких как парацетамол (ацетаминофен). Это расписание похоже на расписание в Великобритании. ACSCN DEA для свободного основания дигидрокодеина и всех солей составляет 9120. Годовая совокупная производственная квота на 2013 год составляет 250 кг.
Международные договоры и законы о контролируемых веществах большинства стран, такие как немецкий Betäubungsmittelgesetz , регулируют дигидрокодеин на том же уровне, что и кодеин. Фармацевтические препараты на основе дигидрокодеина особенно используются там, где пациенты с хронической болью могут иметь доступ к ним в основном без рецепта при условии, что они зарегистрированы в правительстве провинции или страны в качестве таких пациентов.
Дигидрокодеин с контролируемым высвобождением в некоторых местах продается без рецепта, особенно в дозе 60 мг. В отчете организации Иво Шандора в 2004 году Андорра, Испания, Гибралтар и Австрия имеют разную степень доступа к этим и другим продуктам дигидрокодеина, никокодеина и кодеина.
Химия [ править ]
В этом разделе не процитировать любые источники . ( Август 2015 г. ) ( Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения ) |
Он доступен в виде следующих солей, приблизительно в порядке убывания частоты использования: битартрат, фосфат, гидрохлорид, тартрат, гидроиодид, метилйодид, гидробромид, сульфат и тиоцианат. Коэффициенты преобразования соли в свободное основание составляют 0,67 для битартрата, 0,73 для фосфата и 0,89 для гидрохлорида.
Дигидрокодеин является исходным лекарственным средством ряда умеренно сильных наркотиков, включая, среди прочего, гидрокодон , никокодеин , никодикодеин , тебаин и ацетилдигидрокодеин .
В то время как преобразование кодеина в морфин - трудная и неблагодарная задача, дигидрокодеин можно преобразовать в дигидроморфин с очень высокими выходами (более 95%). Дигидроморфин широко используется в Японии. Дигидроморфин можно количественно превратить в гидроморфон с использованием трет-бутоксида калия.
Предположительно, дигидрокодеин может быть обнаружен с помощью реагента Фреде .
Рекреационное использование [ править ]
Поскольку дигидрокодеин может вызвать эйфорический эффект при приеме в дозах, превышающих терапевтические, довольно часто им злоупотребляют в рекреационных целях. Типичная рекреационная доза может составлять от 70 до 500 мг, а для людей с толерантностью - даже больше. Потенциатор и адъюванты часто включаются , когда дигидрокодеин используются в неконтролируемой моде, особенно Carisoprodol , glutethimide , гидроксизин и первого поколение антигистаминных препараты , как для усиления эффекта и уменьшить побочные эффекты , такие как зуд. [10]
История [ править ]
Двумя известными потребителями дигидрокодеина были Уильям С. Берроуз , который описал его как «вдвое сильнее кодеина и почти так же хорошо, как героин», и Герман Геринг , который потреблял до 100 таблеток (3 грамма) дигидрокодеина в день и был захвачен Союзники с большим количеством препарата в чемодане, как сообщается, более 20 000 таблеток, вероятно, значительная часть мировых поставок в то время. [11] Он также использовал морфин и оксикодон , начиная с терапевтического применения морфина после ранения в пах во время пивного путча в ноябре 1923 года в Мюнхене, а затем использовал дигидрокодеин в начале 1930-х годов от зубной боли. [11] [12]
Общество и культура [ править ]
Торговые марки [ править ]
Торговые марки продуктов дигидрокодеина включают Drocode, Paracodeine, Parzone, Rikodeine, Trezix, Synalgos DC, Panlor DC, Panlor SS, Contugesic, New Bron Solution-ACE, Huscode, Drocode, Paracodin, Paramol (UK), Codidol, Dehace, DHC Continus. , Didor Continus, Dicogesic, Codhydrine, Dekacodin, DH-Codeine, Didrate, Dihydrin, Hydrocodin, Nadeine, Novicodin, Rapacodin, Fortuss, Remedeine, Dico, Synalgos-DC (США) и DF-118. [13]
Подготовка и доступность [ править ]
В этом разделе не процитировать любые источники . ( Август 2015 г. ) ( Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения ) |
Дигидрокодеиновые продукты, которые можно приобрести без рецепта во многих странах Европейского и Тихоокеанского регионов, обычно содержат от 2 до 20 мг дигидрокодеина на единицу дозирования в сочетании с одним или несколькими другими активными ингредиентами, такими как парацетамол (ацетаминофен), аспирин, ибупрофен, антигистаминные препараты, противоотечные средства. , витамины, препараты лекарственных трав и другие подобные ингредиенты. В подмножестве этих стран и зарубежных владений таблетки 30 мг и таблетки с контролируемым высвобождением 60 мг доступны без рецепта, и химики вполне могут распределять дозы 90 и 120 мг по своему усмотрению.
В США наиболее распространенными марками анальгетиков с дигидрокодеином являются: DHC Plus (16 и 32 мг), Panlor SS (32 мг), ZerLor (32 мг), Panlor DC (16 мг) и Synalgos DC (16 мг). Эти комбинированные продукты также включают парацетамол (ацетаминофен) и кофеин . Аспирин используется в случае Synalgos DC.
Дигидрокодеин иногда продается в составе комбинированных препаратов с парацетамолом как содидрамол ( БАН ), чтобы обеспечить большее обезболивание, чем любое средство, используемое по отдельности (см. Синергия § Синергия лекарств ).
В Великобритании и других странах доступны таблетки 30 мг, содержащие только дигидрокодеин в качестве активного ингредиента, а также таблетка дигидрокодеина 40 мг доступна в Великобритании как DF-118 Forte.
Оригинальный дигидрокодеиновый продукт, Паракодин, представляет собой эликсир дигидрокодеин гидроиодида, также доступный в виде суспензии в стиле Tussionex во многих европейских странах.
Во многих европейских странах и в других странах мира наиболее часто встречающиеся препараты дигидрокодеина представляют собой таблетки с пролонгированным высвобождением, изготовленные путем заключения гранул из смеси ингредиентов, почти всегда с использованием битартратной соли дигидрокодеина четырех разных размеров в связующем на основе воска. Обычная дозировка - 60, 90 и 120 мг. Обычные торговые названия таблеток с пролонгированным высвобождением - Didor Continus, Codidol, Codi-Contin, Dicodin (производится во Франции и является основным продуктом, содержащим винную соль), Contugesic, DHC и DHC Continus.
Дигидрокодеин доступен в Японии в виде таблеток, которые содержат 2,5 мг дигидрокодеинфосфата и кофеина, противоотечное средство d, l-метилэфедрин HCl и антигистаминный хлорфенирамин , а также пакеты гранул, которые шипят, как Алка-Зельцер, с 10 мг дигидрокодеина с лизенозимом и хлорфенирамином , продается для внебиржевой продажи как New Bron Solution-ACE. Эти два препарата могли когда-то содержать цитрат фенилтолоксамина в качестве антигистаминного компонента.
В другом месте Тихоокеанского региона Dicogesic аналогичен DF-118 Glaxo / Smith-Kline.
Производитель New Bron Solution-ACE; SS Pharmaceutical Co., Ltd также продает ибупрофен с дигидрокодеином под названием S.Tac EVE, который также включает d, l-метилэфедрин HCl, хлорфенирамин, безводный кофеин и витамины B1 и C.
Серия Panlor производится Панамериканскими лабораториями в Ковингтоне, штат Луизиана, и они также продают в Соединенных Штатах несколько рецептурных сиропов от кашля на основе дигидрокодеина.
Ссылки [ править ]
- ^ Стивен Б. Karch, MD, FFFLM (9 октября 2007). Фармакокинетика и фармакодинамика злоупотребляемых лекарственных средств . CRC Press. С. 56–. ISBN 978-1-4200-5460-6.CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
- ^ a b Роуэлл Ф, Сеймур Р, Роулинз М (1983). «Фармакокинетика внутривенного и перорального дигидрокодеина и его кислотных метаболитов». Eur J Clin Pharmacol . 25 (3): 419–24. DOI : 10.1007 / BF01037958 . PMID 6628531 . S2CID 29370394 .
- ^ Столерман, Ян (31.07.2010). Энциклопедия психофармакологии . Springer Science & Business Media. ISBN 9783540686989.
- ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 52X. ISBN 9783527607495.
- ^ «Таблица эквивалентности (на французском языке)» (PDF) . Архивировано из оригинального (PDF) 1 февраля 2013 года . Проверено 12 апреля 2018 года .
- ^ Шмидта Н, Vormfelde S, Walchner-Bonjean М, Клиндер К, Freudenthaler S, Gleiter С, Гундерт-Remy U, G Skopp, Aderjan R, Фур U (2003). «Роль активных метаболитов в эффектах дигидрокодеина». Int J Clin Pharmacol Ther . 41 (3): 95–106. DOI : 10,5414 / cpp41095 . PMID 12665158 .
- ^ a b c «Окончательные решения делегата по расписанию, июнь 2017 г.» .
- ^ Хуа, Энди С .; Шен, Финна; Ге, Сяотин (2015-07-20). «Законодательные требования штата к рецептам из Списка 8: почему так сложно?» . Медицинский журнал Австралии . 203 (2): 64–66. DOI : 10.5694 / mja14.01587 . PMID 26175237 . S2CID 37916675 .
- ^ «Стандарт ядов, ноябрь 2016» . Правительство Австралии . Проверено 29 декабря +2016 .
- ↑ Джек Эль-Хай: нацист и психиатр: Герман Геринг , доктор Дуглас М. Келли и фатальная встреча умов в конце Второй мировой войны , Издательство: PublicAffairs, 2013, ISBN 161039156X
- ^ a b Рамен, Фред (01.01.2000). Герман Геринг: заместитель Гитлера . Издательская группа Rosen. ISBN 9780823933075.
- ^ «Мировые лидеры, у которых были серьезные наркомания» . Гайджинасс . 2010-07-12 . Проверено 26 июля 2016 .
- ^ Drug.com международная страница дигидрокодеина, доступ к 14 августа 2015 г.
Внешние ссылки [ править ]
- «Дигидрокодеин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
СМИ, связанные с дигидрокодеином, на Викискладе?
