Инделоксазин

Инделоксазин
Клинические данные

Другие имена	CI-874, YM-08054
Код УВД	Никто
Легальное положение
Легальное положение	Снято с производства
Идентификаторы
Название ИЮПАК 2- (3 H- инден-4-илоксиметил) морфолин
Количество CAS	60929-23-9^Y
PubChem CID	3704
ChemSpider	3576^Y
UNII	834M09R1KM
КЕГГ	D08077^Y
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID30866833
Химические и физические данные
Формула	C ₁₄H ₁₇N O ₂
Молярная масса	231,295 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки О (c1cccc2 \ C = C / Cc12) CC3OCCNC3
ИнЧИ InChI = 1S / C14H17NO2 / c1-3-11-4-2-6-14 (13 (11) 5-1) 17-10-12-9-15-7-8-16-12 / h1-4, 6,12,15Н, 5,7-10Н2^Y Ключ: MADRVGBADLFHMO-UHFFFAOYSA-N^Y
(проверять)

Инделоксазин ( МНН ) ( Элен , Ноин ) представляет собой антидепрессант и активатор мозга ^[1]^[2], который продавался в Японии и Южной Корее компанией Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd для лечения психических симптомов, связанных с цереброваскулярными заболеваниями , а именно депрессии, вызывающей от инсульта , эмоционального расстройства и несчастья . ^[3]^[4] На рынке с 1988 года ^[4]до 1998 года, когда он был удален с рынка, как сообщается, из-за отсутствия эффективности. ^[5]

Инделоксазин действует как агент , высвобождающий серотонин , ингибитор обратного захвата норэпинефрина и антагонист рецептора NMDA . ^[6]^[7] Было обнаружено, что он усиливает высвобождение ацетилхолина в переднем мозге крысы за счет активации рецептора 5-HT 4 через его действие в качестве агента, высвобождающего серотонин. ^[8]^[9]^[10] Было обнаружено, что препарат обладает ноотропными , ^[11]^[12] нейропротективными , ^[13]^[14]^[15]^[16] противосудорожными , ^[17]и эффекты, подобные антидепрессантам, на животных моделях . ^[1]^[6]

Ссылки [ править ]

^ a b Кодзима Т., Ниигата К., Фудзикура Т., Тачикава С., Нодзаки Ю., Кагами С., Такахаши К. (сентябрь 1985 г.). «Синтезы (+/-) - 2 - [(инден-7-илокси) метил] морфолина гидрохлорида (YM-08054, инделоксазин гидрохлорид) и его производных с потенциальными церебрально-активирующими и антидепрессивными свойствами» . Химико-фармацевтический бюллетень . 33 (9): 3766–74. DOI : 10,1248 / cpb.33.3766 . PMID 4092278 .
Перейти ↑ Hayes AG, Chang T (январь 1983 г.). «Определение инделоксазина, нового антидепрессанта, в плазме крови человека с помощью газожидкостной хроматографии с обнаружением электронного захвата». Журнал хроматографии . 272 (1): 176–80. DOI : 10.1016 / s0378-4347 (00) 86115-0 . PMID 6841538 .
^ Index nominum, международный препарат ... - Google Книги . 2000. ISBN 978-3-88763-075-1.
^ а б р Ганеллин, C; j Triggle, D; Макдональд, Ф. (1997). Словарь фармакологических средств - Google Книги . ISBN 978-0-412-46630-4.
Перейти ↑ Hayashi K, Hashimoto K, Yanagi M, Umeda T, Hama R (август 1998 г.). «Допуск препарата в Японии под вопросом». Ланцет . 352 на (9126): 491. DOI : 10.1016 / s0140-6736 (05) 79232-1 . PMID 9708787 . S2CID 43687432 .
^ а б Ямагути Т., Охьяма М., Судзуки М., Одзава И., Хатанака К., Хидака К., Ямамото М. и др. (Сентябрь 1998 г.). «Нейрохимическая и поведенческая характеристика потенциальных антидепрессивных свойств инделоксазин гидрохлорида». Нейрофармакология . 37 (9): 1169–76. DOI : 10.1016 / s0028-3908 (98) 00009-4 . PMID 9833647 . S2CID 12707551 .
Перейти ↑ Kaneko S, Sugimura M, Inoue T, Satoh M (июнь 1991). «Влияние некоторых церебропротективных препаратов на функцию канала NMDA: оценка с использованием ооцитов Xenopus и связывания [3H] MK-801». Европейский журнал фармакологии . 207 (2): 119–28. DOI : 10.1016 / 0922-4106 (91) 90086-W . PMID 1652446 .
^ Пеньяс-Касорла R, Vilaró МТ (ноябрь 2015). «Рецепторы серотонина 5-HT4 и холинергическая система переднего мозга: экспрессия рецепторов в идентифицированных популяциях клеток». Структура и функции мозга . 220 (6): 3413–34. DOI : 10.1007 / s00429-014-0864-Z . hdl : 10261/124736 . PMID 25183542 . S2CID 14116338 .
Перейти ↑ Yamaguchi T, Suzuki M, Yamamoto M (декабрь 1997 г.). «Содействие высвобождению ацетилхолина в лобной коре головного мозга крысы с помощью гидрохлорида инделоксазина: участие эндогенных серотониновых и 5-HT4 рецепторов» . Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг . 356 (6): 712–20. DOI : 10.1007 / pl00005110 . PMID 9453456 . S2CID 7800009 . Архивировано из оригинала на 1999-10-08 . Проверено 11 января 2010 .
^ Ямамото М, Такахаши К., Охьяма М, Сасамата М, Яцуги С, Окада М, Эндох Х (май 1994). «Возможное участие центральной холинергической системы в улучшении эффектов инделоксазина, церебрального активатора, на нарушение обучающего поведения у крыс». Прогресс в нейропсихофармакологии и биологической психиатрии . 18 (3): 603–13. DOI : 10.1016 / 0278-5846 (94) 90016-7 . PMID 8078992 . S2CID 11703415 .
Перейти ↑ Ogawa N, Haba K, Sora YH, Higashida A, Sato H, Ogawa S (1988). «Сравнение эффектов гидрохлорида бифемелана и гидрохлорида инделоксазина на вызванное скополамином гидробромидом ухудшение в работе радиального лабиринта». Клиническая терапия . 10 (6): 704–11. PMID 3219685 .
Перейти ↑ Yamamoto M, Shimizu M (июль 1987). «Церебральные активирующие свойства инделоксазин гидрохлорида». Нейрофармакология . 26 (7A): 761–70. DOI : 10.1016 / 0028-3908 (87) 90239-5 . PMID 3627384 . S2CID 46153252 .
Перейти ↑ Ogawa N, Haba K, Yoshikawa H, Ono T, Mizukawa K (август 1988). «Сравнение эффектов гидрохлорида бифемелана, идебенона и инделоксазина гидрохлорида на вызванное ишемией истощение мозгового ацетилхолина у песчанок». Сообщения исследований в области химической патологии и фармакологии . 61 (2): 285–8. PMID 3187197 .
^ Ямамото М, Shimizu М, Н Сакамото, Ohtomo Н, Когуре К (ноябрь 1987). «Защитные эффекты гидрохлорида инделоксазина при ишемии головного мозга у животных». Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 290 (1): 16–24. PMID 3446040 .
^ Симидз-Sasamata М, Тераи М, Харад М, М Ямамото (1993). «Антигипоксическое и антиишемическое действие гидрохлорида инделоксазина и его оптических изомеров: возможное участие в метаболизме энергии головного мозга». Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 324 : 33–46. PMID 8297184 .
Перейти ↑ Yamamoto M, Shimizu M (апрель 1987). «Влияние гидрохлорида инделоксазина (YM-08054) на аноксию». Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 286 (2): 272–81. PMID 3592867 .
^ Накамура Дж, Anraku Т, Shirouzu М, Iwashita Y, Y Наказаву (июнь 1993). «Эффекты инделоксазина HCl на возбужденных амигдалоидных припадках у крыс: сравнение с эффектами фенитоина, диазепама, этанола и имипрамина». Фармакология, биохимия и поведение . 45 (2): 445–50. DOI : 10.1016 / 0091-3057 (93) 90263-S . PMID 8327550 . S2CID 26761718 .

Этот препарат статья , относящаяся к нервной системе является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid4092278-1] Кодзима Т., Ниигата К., Фудзикура Т., Тачикава С., Нодзаки Ю., Кагами С., Такахаши К. (сентябрь 1985 г.). «Синтезы (+/-) - 2 - [(инден-7-илокси) метил] морфолина гидрохлорида (YM-08054, инделоксазин гидрохлорид) и его производных с потенциальными церебрально-активирующими и антидепрессивными свойствами» . Химико-фармацевтический бюллетень . 33 (9): 3766–74. DOI : 10,1248 / cpb.33.3766 . PMID 4092278 .

[pmid6841538-2] Перейти ↑ Hayes AG, Chang T (январь 1983 г.). «Определение инделоксазина, нового антидепрессанта, в плазме крови человека с помощью газожидкостной хроматографии с обнаружением электронного захвата». Журнал хроматографии . 272 (1): 176–80. DOI : 10.1016 / s0378-4347 (00) 86115-0 . PMID 6841538 .

[urlIndex_nominum,_international_drug_..._-_Google_Books-3] Index nominum, международный препарат ... - Google Книги . 2000. ISBN 978-3-88763-075-1.

[DictPharmAgents-4] а б р Ганеллин, C; j Triggle, D; Макдональд, Ф. (1997). Словарь фармакологических средств - Google Книги . ISBN 978-0-412-46630-4.

[Hayashi-5] Перейти ↑ Hayashi K, Hashimoto K, Yanagi M, Umeda T, Hama R (август 1998 г.). «Допуск препарата в Японии под вопросом». Ланцет . 352 на (9126): 491. DOI : 10.1016 / s0140-6736 (05) 79232-1 . PMID 9708787 . S2CID 43687432 .

[pmid9833647-6] а б Ямагути Т., Охьяма М., Судзуки М., Одзава И., Хатанака К., Хидака К., Ямамото М. и др. (Сентябрь 1998 г.). «Нейрохимическая и поведенческая характеристика потенциальных антидепрессивных свойств инделоксазин гидрохлорида». Нейрофармакология . 37 (9): 1169–76. DOI : 10.1016 / s0028-3908 (98) 00009-4 . PMID 9833647 . S2CID 12707551 .

[pmid1652446-7] Перейти ↑ Kaneko S, Sugimura M, Inoue T, Satoh M (июнь 1991). «Влияние некоторых церебропротективных препаратов на функцию канала NMDA: оценка с использованием ооцитов Xenopus и связывания [3H] MK-801». Европейский журнал фармакологии . 207 (2): 119–28. DOI : 10.1016 / 0922-4106 (91) 90086-W . PMID 1652446 .

[Peñas-CazorlaVilaró2014-8] Пеньяс-Касорла R, Vilaró МТ (ноябрь 2015). «Рецепторы серотонина 5-HT4 и холинергическая система переднего мозга: экспрессия рецепторов в идентифицированных популяциях клеток». Структура и функции мозга . 220 (6): 3413–34. DOI : 10.1007 / s00429-014-0864-Z . hdl : 10261/124736 . PMID 25183542 . S2CID 14116338 .

[pmid9453456-9] Перейти ↑ Yamaguchi T, Suzuki M, Yamamoto M (декабрь 1997 г.). «Содействие высвобождению ацетилхолина в лобной коре головного мозга крысы с помощью гидрохлорида инделоксазина: участие эндогенных серотониновых и 5-HT4 рецепторов» . Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг . 356 (6): 712–20. DOI : 10.1007 / pl00005110 . PMID 9453456 . S2CID 7800009 . Архивировано из оригинала на 1999-10-08 . Проверено 11 января 2010 .

[pmid8078992-10] Ямамото М, Такахаши К., Охьяма М, Сасамата М, Яцуги С, Окада М, Эндох Х (май 1994). «Возможное участие центральной холинергической системы в улучшении эффектов инделоксазина, церебрального активатора, на нарушение обучающего поведения у крыс». Прогресс в нейропсихофармакологии и биологической психиатрии . 18 (3): 603–13. DOI : 10.1016 / 0278-5846 (94) 90016-7 . PMID 8078992 . S2CID 11703415 .

[pmid3219685-11] Перейти ↑ Ogawa N, Haba K, Sora YH, Higashida A, Sato H, Ogawa S (1988). «Сравнение эффектов гидрохлорида бифемелана и гидрохлорида инделоксазина на вызванное скополамином гидробромидом ухудшение в работе радиального лабиринта». Клиническая терапия . 10 (6): 704–11. PMID 3219685 .

[pmid3627384-12] Перейти ↑ Yamamoto M, Shimizu M (июль 1987). «Церебральные активирующие свойства инделоксазин гидрохлорида». Нейрофармакология . 26 (7A): 761–70. DOI : 10.1016 / 0028-3908 (87) 90239-5 . PMID 3627384 . S2CID 46153252 .

[pmid3187197-13] Перейти ↑ Ogawa N, Haba K, Yoshikawa H, Ono T, Mizukawa K (август 1988). «Сравнение эффектов гидрохлорида бифемелана, идебенона и инделоксазина гидрохлорида на вызванное ишемией истощение мозгового ацетилхолина у песчанок». Сообщения исследований в области химической патологии и фармакологии . 61 (2): 285–8. PMID 3187197 .

[pmid3446040-14] Ямамото М, Shimizu М, Н Сакамото, Ohtomo Н, Когуре К (ноябрь 1987). «Защитные эффекты гидрохлорида инделоксазина при ишемии головного мозга у животных». Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 290 (1): 16–24. PMID 3446040 .

[pmid8297184-15] Симидз-Sasamata М, Тераи М, Харад М, М Ямамото (1993). «Антигипоксическое и антиишемическое действие гидрохлорида инделоксазина и его оптических изомеров: возможное участие в метаболизме энергии головного мозга». Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 324 : 33–46. PMID 8297184 .

[pmid3592867-16] Перейти ↑ Yamamoto M, Shimizu M (апрель 1987). «Влияние гидрохлорида инделоксазина (YM-08054) на аноксию». Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 286 (2): 272–81. PMID 3592867 .

[pmid8327550-17] Накамура Дж, Anraku Т, Shirouzu М, Iwashita Y, Y Наказаву (июнь 1993). «Эффекты инделоксазина HCl на возбужденных амигдалоидных припадках у крыс: сравнение с эффектами фенитоина, диазепама, этанола и имипрамина». Фармакология, биохимия и поведение . 45 (2): 445–50. DOI : 10.1016 / 0091-3057 (93) 90263-S . PMID 8327550 . S2CID 26761718 .

[1]