Родственные лефетамину 1,2-дифенилэтиламины были изобретены в 1940-х годах и показали слабую анальгетическую активность. [1]
Его исследовали в Японии в 1950-х годах. [2] L-изомер показал слабое обезболивающее действие, сравнимое с кодеином, и противокашлевое действие намного слабее, чем кодеин. D-изомер не проявлял такой активности, но вызывал судороги у крыс. [3] [4]
Им злоупотребляли в Японии в 1950-х годах. В небольшом исследовании 1989 года он показал некоторый эффект против симптомов отмены опиоидов, не вызывая самих симптомов отмены. Был сделан вывод, что это может быть частичный агонист опиоидов. [5]
Им злоупотребляли в Европе в 1989 году, в небольшом исследовании с участием 15 лиц, злоупотребляющих наркотиками, и некоторые добровольцы обнаружили, что он имеет некоторое частичное сходство с опиоидами, что он вызывает абстинентный синдром и в определенной степени обладает потенциалом зависимости и злоупотребления. [6]
В небольшом исследовании, проведенном в 1994 году, его сравнивали с клонидином и бупренорфином при детоксикации метадоновых пациентов, и было обнаружено, что он уступает им обоим. [7]
Правила могут отличаться; он не фигурирует как наркотическое или ненаркотическое средство в соответствии с Законом США о контролируемых веществах 1970 г. [8]
В 2016 году в Канадский закон о контролируемых лекарствах и веществах были внесены поправки, включившие это вещество в список III. Владение без законных оснований может привести к лишению свободы на срок до 3 лет. Кроме того, в мае 2016 года Министерство здравоохранения Канады внесло поправки в Правила о пищевых продуктах и лекарствах , чтобы отнести лефетамин к контролируемым препаратам. [9]
Исследование [ править ]
Некоторые родственные пиррилфенилэтаноны обладали анальгетической активностью, сравнимой с морфином. [10] Сообщалось, что некоторые аналоги пиррола обладают анальгетическим действием, сравнимым с лефетамином, и не обладают нейротоксическими свойствами. [11]
См. Также [ править ]
AD-1211
Дифенидин
Дифенпипенол
Эфенидин
Фторолинтан
Ланисемин
Метоксфенидин (MXP)
МТ-45
Ссылки [ править ]
↑ Dodds EC, Lawson W, Simpson SA, Williams PC (июнь 1945). «Тестирование соединений дифенилэтиламина на обезболивающее действие» . Журнал физиологии . 104 (1): 47–51. DOI : 10.1113 / jphysiol.1945.sp004105 . PMC 1393527 . PMID 16991666 .
^ DE патент 1159958 , Ogyu K, Fujimura H, Yamakawa Y, Mita I, "Verfahren zur Herstellung von antitussiv wirksamem l -1,2-Diphenyl-1-dimethylaminoaethan und dessen Salzen", выданный 1963-12-27, передан Institut Сэйкацу Кагаку Кенкюсё (Научно-исследовательский институт практической жизни, Киото)
↑ Fujimura H, Kawai K (1961). "Фармакологические исследования производных дифенилалкиламина. (I)" (PDF) . Бюллетень Института химических исследований Киотского университета . 39 (1): 67–77.
Перейти ↑ Fujimura H, Kawai K, Ohata K, Shibata S (1961). "Фармакологические исследования производных дифенилалкиламина. (II): О действиях l -1,2-дифенил-1-диметиламиноэтана гидрохлорида (SPA)" (PDF) . Бюллетень Института химических исследований Киотского университета . 39 (1): 78–94.
^ Mannelli P, Janiri L, De Marinis M, Tempesta E (октябрь 1989). «Лефетамин: новое злоупотребление старым препаратом - клиническая оценка опиоидной активности». Наркотическая и алкогольная зависимость . 24 (2): 95–101. DOI : 10.1016 / 0376-8716 (89) 90071-9 . PMID 2571492 .
^ Janiri L, Mannelli P, Pirrongelli C, Lo Monaco M, Tempesta E (январь 1989). «Злоупотребление лепетамином и зависимость: клинические эффекты и абстинентный синдром». Британский журнал зависимости . 84 (1): 89–95. DOI : 10.1111 / j.1360-0443.1989.tb00555.x . PMID 2917208 .
^ Janiri L, Mannelli P, Persico AM, Serretti A, E Tempesta (октябрь 1994). «Опиатная детоксикация пациентов, получающих метадоновую терапию, с использованием лефетамина, клонидина и бупренорфина». Наркотическая и алкогольная зависимость . 36 (2): 139–45. DOI : 10.1016 / 0376-8716 (94) 90096-5 . PMID 7851281 .
^ "Отдел управления переадресацией DEA" .
^ Правила, вносящие поправки в правила о пищевых продуктах и лекарствах (части G и J - лефетамин, AH-7921, MT-45 и W-18)
↑ Massa S, Di Santo R, Mai A, Artico M, Pantaleoni GC, Giorgi R, Coppolino MF (июль 1992 г.). «Пиррилфенилэтаноны, относящиеся к катинону и лефетамину: синтез и фармакологическая активность». Archiv der Pharmazie . 325 (7): 403–9. DOI : 10.1002 / ardp.19923250707 . PMID 1417455 . S2CID 22300931 .
^ Масса S, Стефансич G, Артико М, Корелли Ф, Сильвестри Р, Панталеони GC и др. (Сентябрь 1989 г.). «Синтез, нейропсихофармакологические эффекты и анальгетико-противовоспалительная активность пиррольных аналогов лефетамина». Farmaco . Societa Chimica Italiana. 44 (9): 763–77. PMID 2604832 .
(что это?) (проверить) 
