Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Levomethamphetamine
ИНН : Levmetamfetamine
Левометамфетамин.svg
Левометамфетамин.gif
Клинические данные
Пути
администрирования		Медицина : Вдыхание (через нос)
Рекреационное : Пероральное, внутривенное, инсуффляционное, ингаляционное, суппозиторий
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
МетаболизмПеченочный
ЭкскрецияПочечный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.046.974 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 10 H 15 N
Молярная масса149,23 г · моль -1
3D модель ( JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Левометамфетамин [примечание 1] - это левовращающая (L- энантиомер ) форма метамфетамина . Levomethamphetamine является симпатомиметическим сосудосуживающим , который является активным ингредиентом в каком - то более-счетчике (OTC) носовой противозастойное ингаляторов в Соединенных Штатах. [заметка 2]

Фармакология [ править ]

Levomethamphetamine пересекает гематоэнцефалический барьер и действует как агонист TAAR1 , [3] функционирует как селективный норэпинефрина высвобождения агента (с небольшим количеством или без каких - либо эффектов на высвобождение допамина ), так что воздействует на центральную нервную систему , хотя его последствия качественно отличается от декстрометамфетамина . [4] Он не обладает потенциалом эйфории или зависимости, которым обладает декстрометамфетамин. [4] [5] [6] Среди его физиологических эффектов - сужение сосудов.что делает его полезным для снятия заложенности носа. [7] Период полувыведения левометамфетамина составляет от 13,3 до 15 часов, тогда как период полувыведения декстрометамфетамина составляет около 10,5 часов. [8]

Селегилин [ править ]

Основная статья: Селегилин

Левометамфетамин является активным метаболитом селегилина, противопаркинсонического препарата . [9] Селегилин, селективный моноаминоксидазы В (МАО Б ) ингибитор при низких дозах, [примечание 3] также метаболизируется в levomethamphetamine и левамфетамин . [10] [11] Это вызвало пользователей на тест положительный результат на амфетамины. [12] [13]

Сам селегилин обладает нейропротекторным и нейросохраняющим действием, но озабоченность по поводу нейротоксичности левометамфетамина привела к разработке альтернативных ингибиторов MAO B , таких как разагилин , которые не производят токсичных метаболитов. [14] [15]

Побочные эффекты [ править ]

Когда назальный деконгестант принимается в избытке, левометамфетамин имеет потенциальные побочные эффекты, напоминающие побочные эффекты других симпатомиметических препаратов ; эти эффекты включают гипертонию (повышенное кровяное давление) , тахикардию (учащенное сердцебиение) , тошноту , спазмы желудка , головокружение , головную боль , потоотделение , мышечное напряжение и тремор . [ необходима цитата ] Центральные побочные эффекты могут включать беспокойство , бессонницу и анорексию (потерю аппетита) .[ необходима цитата ]

Немедицинское использование [ править ]

В исследовании психоактивных эффектов левометамфетамина внутривенное введение 0,5 мг / кг (но не 0,25 мг / кг) потребителям метамфетамина в рекреационных целях вызывало «пристрастие к наркотикам», схожее с рацемическим метамфетамином, но эффекты были более короткими. В исследовании не проверялось пероральное введение левометамфетамина. По состоянию на 2006 год не проводилось исследований, демонстрирующих оценки «пристрастия к наркотикам» перорального левометамфетамина, которые были бы аналогичны рацемическому метамфетамину или декстрометамфетамину ни у рекреационных, ни у медицинских потребителей. [5]

Обнаружение в биологических жидкостях [ править ]

Левометамфетамин может регистрироваться в анализах мочи на наркотики как метамфетамин, амфетамин или и то, и другое, в зависимости от метаболизма и дозировки субъекта. L-метамфетамин полностью метаболизируется в L-амфетамин через некоторое время. [16]

Примечания [ править ]

  1. ^ Другие названия включают l-метамфетамин , леводезоксиэфедрин , l-дезоксиэфедрин , левметамфетамин ( INN и USAN ).
  2. ^ Активный ингредиент в некоторых безрецептурных ингаляторах в Соединенных Штатах указан как левметамфетамин , МНН и USAN левометамфетамина. [1] [2]
  3. ^ Это селективныйингибиторMAO B в обычных клинических дозах. МАО B - это фермент, который метаболизирует дофамин, нейромедиатор, дефицитный при синдроме Паркинсона.

Ссылки [ править ]

  1. ^ «CFR TITLE 21: ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ЧЕЛОВЕКАМИ: ЧАСТЬ 341 - ПРОХЛАДА, КАШЕЛЬ, АЛЛЕРГИЯ, БРОНХОДИЛАТОРЫ И ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЧРЕЗВЫЧАЙНОГО ПРИМЕНЕНИЯ людьми» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . Апрель 2015. Архивировано 18 сентября 2015 года . Проверено 7 марта +2016 . Назальные деконгестанты для местного применения - (i) для продуктов, содержащих левметамфетамин, идентифицированный в 341.20 (b) (1), при использовании в лекарственной форме для ингаляции. Продукт доставляет на каждые 800 миллилитров воздуха от 0,04 до 0,150 миллиграмма левметамфетамина.
  2. ^ «Идентификация» . Левометамфетамин . Pubchem Compound . Национальный центр биотехнологической информации . Проверено 2 января 2014 года .
  3. ^ «Классификация». Левметамфетамин . PubChem Compound . NCBI. Архивировано 18 октября 2014 года . Проверено 17 октября 2014 года .
  4. ^ а б Мелега, WP; Чо, АК; Schmitz, D; Кученски, Р; Сегал, Д.С. (февраль 1999 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамика l-метамфетамина для оценки l-метамфетамина, производного от депренила in vivo». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 288 (2): 752–8. PMID 9918585 . 
  5. ^ a b Мендельсон Дж, Уэмура Н., Харрис Д., Нат РП, Фернандес Э, Джейкоб П., Эверхарт Э., Джонс RT (октябрь 2006 г.). «Фармакология человека стереоизомеров метамфетамина». Клиническая фармакология и терапия . 80 (4): 403–20. DOI : 10.1016 / j.clpt.2006.06.013 . PMID 17015058 . S2CID 19072636 .  
  6. ^ Kuczenski, R; Сегал, Д.С. Чо, АК; Мелега, Вт (февраль 1995 г.). «Норадреналин гиппокампа, хвостатый дофамин и серотонин, а также поведенческие реакции на стереоизомеры амфетамина и метамфетамина» . Журнал неврологии . 15 (2): 1308–17. DOI : 10.1523 / jneurosci.15-02-01308.1995 . PMC 6577819 . PMID 7869099 .  
  7. ^ Молитесь SW. «Продукты, отпускаемые без рецепта, которых следует избегать при гипертонии» . uspharmacist.com . Архивировано 30 октября 2014 года . Проверено 17 октября 2014 года . Актуальные назальные деконгестанты
    Большинство актуальных назальных деконгестантов также несут предупреждение о недопустимости неконтролируемого использования при гипертонии. Это включает оксиметазолин (например, африн), фенилэфрин (например, нео-синефрин), нафазолин (например, привин) и 1-дезоксиэфедрин / левметамфетамин. Когда пациенты с гипертонией запрашивают назальное противозастойное средство, фармацевт может порекомендовать несколько альтернатив. Пропилгекседрин (например, ингалятор Бензедрекс) не обязательно должен содержать предупреждение о неконтролируемом использовании при гипертонии и может быть эффективным. Другой вариант - носовая полоска (например, Breathe Right). При правильном применении полоска может слегка открывать ноздри и, возможно, в достаточной степени, чтобы позволить пациенту дышать без использования фармакологически активного ингредиента.
  8. ^ Mendelson J, Uemura N, Harris D, et al. (Октябрь 2006 г.). «Фармакология человека стереоизомеров метамфетамина». Clin. Pharmacol. Ther . 80 (4): 403–20. DOI : 10.1016 / j.clpt.2006.06.013 . PMID 17015058 . S2CID 19072636 .  
  9. ^ Способ производства селегилина гидрохлорида. , заархивировано из оригинала 1 ноября 2018 г. , извлечено 4 октября 2015 г.
  10. ^ Kalász, H .; Мадьяр, К .; Szke, É; Adeghate, E .; Adem, A .; Хасан, MY; Нурулайн, СМ; Текес, К. (1 января 2014 г.). «Метаболизм селегилина [(-) - депренил)]». Современная лекарственная химия . 21 (13): 1522–1530. DOI : 10.2174 / 0929867321666131218094352 . ISSN 1875-533X . PMID 24350849 .  
  11. ↑ Мадьяр, Кальман (1 января 2011 г.). «Фармакология селегилина». Международный обзор нейробиологии . 100 : 65–84. DOI : 10.1016 / B978-0-12-386467-3.00004-2 . ISBN 9780123864673. ISSN  0074-7742 . PMID  21971003 .
  12. Перейти ↑ Cody, JD (1 декабря 1993 г.). «Метаболические прекурсоры амфетамина и метамфетамина». Обзор судебной медицины . 5 (2): 109–127. ISSN 1042-7201 . PMID 26270078 .  
  13. ↑ Коди, Джон Т. (1 мая 2002 г.). «Препараты-прекурсоры как источник метамфетамина и / или амфетамина положительные результаты тестирования на наркотики». Журнал медицины труда и окружающей среды . 44 (5): 435–450. DOI : 10.1097 / 00043764-200205000-00012 . ISSN 1076-2752 . PMID 12024689 . S2CID 44614179 .   
  14. ^ Tabakman R, S Lecht, Lazarovici Р (2004). «Нейропротекция ингибиторами моноаминоксидазы B: терапевтическая стратегия при болезни Паркинсона?». BioEssays . 26 (1): 80–90. DOI : 10.1002 / bies.10378 . PMID 14696044 . 
  15. ^ Конг, Пинг; Чжан, Беншу; Лей, Пинг; Конг, Сяодун; Чжан, Шишуан; Ли, Дай; Чжан, Юнь (1 января 2015 г.). «Нейропротекция ингибитора МАО-B и агониста дофамина при болезни Паркинсона» . Международный журнал клинической и экспериментальной медицины . 8 (1): 431–439. ISSN 1940-5901 . PMC 4358469 . PMID 25785014 .   
  16. ^ «Метамфетаминовая токсикология мочи: всесторонний обзор» . Практическое обезболивание . Архивировано 13 февраля 2016 года . Проверено 21 февраля +2016 .