Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Линаглиптин
Linagliptin.svg
Клинические данные
Произношение/ ˌ л ɪ п ə ɡ л ɪ р т ɪ п / ЛИН -ə- GLIP олова
Торговые наименованияTradjenta, Trajenta, другие
Другие именаБИ-1356
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa611036
Данные лицензии
Пути
администрирования		Внутрь ( таблетки )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только ℞
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Биодоступность~ 30% ( T макс = 1,5 часа)
Связывание с белками75–99% (в зависимости от концентрации)
МетаболизмМинимальный (метаболизм ~ 10%)
МетаболитыФармакологически неактивен
Ликвидация Период полураспада~ 24 часа
ЭкскрецияКал (80%), моча (5%) [1]
Идентификаторы
  • 8 - [(3 R ) -3-Аминопиперидин-1-ил] -7- (бут-2-ин-1-ил) -3-метил-1 - [(4-метилхиназолин-2-ил) метил] - 3,7-дигидро-1 H -пурин-2,6-дион
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
  • 3X29ZEJ4R2
КЕГГ
  • D09566 проверитьY
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 68610 ☒N
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL237500 ☒N
Химические и физические данные
ФормулаC 25 H 28 N 8 O 2
Молярная масса472,553  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Улыбки
  • CC # CCN1C2 = C (N = C1N3CCC [C @ H] (C3) N) N (C (= O) N (C2 = O) CC4 = NC5 = CC = CC = C5C (= N4) C) C
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C25H28N8O2 / c1-4-5-13-32-21-22 (29-24 (32) 31-12-8-9-17 (26) 14-31) 30 (3) 25 (35) 33 (23 (21) 34) 15-20-27-16 (2) 18-10-6-7-11-19 (18) 28-20 / ч 6-7,10-11,17H, 8-9, 12-15,26H2,1-3H3 / t17- / м1 / с1 ☒N
  • Ключ: LTXREWYXXSTFRX-QGZVFWFLSA-N ☒N
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Линаглиптин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Tradjenta , является лекарством, используемым для лечения сахарного диабета 2 типа . [2] Обычно он менее предпочтителен, чем метформин и сульфонилмочевина в качестве начального лечения. [2] [3] Он используется вместе с упражнениями и диетой. [2] Не рекомендуется при диабете 1 типа. [2] Принимается внутрь. [2]

Общие побочные эффекты включают воспаление носа и горла. [2] Серьезные побочные эффекты могут включать ангионевротический отек , панкреатит , боли в суставах . [3] [2] Не рекомендуется использовать при беременности и кормлении грудью . [3] Линаглиптин является ингибитором дипептидилпептидазы-4 . [2] Он работает за счет увеличения производства инсулина и снижению производства глюкагона по поджелудочной железе . [2]

Линаглиптин был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 2011 году. [2] В 2017 году он был 200-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, на него было выписано более двух миллионов рецептов. [4] [5]

Медицинское использование [ править ]

Результаты клинического исследования фазы III линаглиптина, проведенного в 2010 году, показали, что препарат может эффективно снижать уровень сахара в крови . [6]

Побочные эффекты [ править ]

Линаглиптин может вызывать сильную боль в суставах. [1] [7]

Пищевые продукты и медикаменты США (FDA) предупреждают о том , что лекарства диабета 2 типа , как ситаглиптин , Saxagliptin , linagliptin и alogliptin могут привести к боли в суставах , которые могут быть серьезными и отключением. FDA добавило новое предупреждение и меры предосторожности об этом риске на этикетках всех лекарств этого класса, называемых ингибиторами дипептидилпептидазы-4 (DPP-4).

В инструкции по применению Траженты [8] указано, что препарат противопоказан людям с гиперреактивностью бронхов (например, астмой).

Механизм действия [ править ]

Линаглиптин относится к классу препаратов, называемых ингибиторами ДПП-4 .

Терминология [ править ]

Линаглиптин - это МНН . [9]

См. Также [ править ]

  • Эмпаглифлозин / линаглиптин

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b «Таблетки Tradjenta (линаглиптин). Полная информация по назначению» (PDF) . Берингер Ингельхейм Фармасьютикалз, Инк. Риджфилд, Коннектикут 06877 США . Проверено 10 ноября +2016 .
  2. ^ a b c d e f g h i j "Монография Линаглиптина для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 6 апреля 2019 .
  3. ^ a b c Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 680. ISBN 9780857113382.
  4. ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  5. ^ «Линаглиптин - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  6. ^ «Четыре испытания фазы III подтверждают преимущества пероральной, однократной ежедневной терапии диабета типа 2 от BI» . Новости генной инженерии и биотехнологии. 28 июня 2010 г.
  7. ^ «Ингибиторы DPP-4 для диабета 2 типа: информация о безопасности лекарств - может вызвать сильную боль в суставах» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) . 2015-08-28 . Проверено 1 сентября 2015 года .
  8. ^ https://docs.boehringer-ingelheim.com/Prescribing%20Information/PIs/Tradjenta/Tradjenta.pdf?DMW_FORMAT=pdf )
  9. ^ «Международные непатентованные названия фармацевтических субстанций (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные названия: Список 61» (PDF) . Всемирная организация здоровья. п. 66 . Проверено 10 ноября +2016 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Линаглиптин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • Траджента (Австралия)
  • "Тражента EPAR" . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) .