Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Метахолин
Methacholine.svg
Клинические данные
Торговые наименованияПровохолин
AHFS / Drugs.comИнформация о лекарствах для потребителей
Данные лицензии
Пути
администрирования		Респираторный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
  • 2- (Ацетилокси) - N , N , N- триметилпропан-1-аминий
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаС 8 Н 18 N O 2 +
Молярная масса160,237  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • [Cl -]. O = C (OC (C) C [N +] (C) (C) C) C
  • InChI = 1S / C8H18NO2.ClH / c1-7 (11-8 (2) 10) 6-9 (3,4) 5; / h7H, 6H2,1-5H3; 1H / q + 1; / p-1 проверитьY
  • Ключ: JHPHVAVFUYTVCL-UHFFFAOYSA-M проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Метахолин ( INN , USAN ) (торговое наименование провохолин ) представляет собой синтетический эфир холина, который действует как неселективный агонист мускариновых рецепторов в парасимпатической нервной системе .

Медицинское использование [ править ]

Метахолин в основном используется для диагностики бронхиальную гиперреактивность , [1] , который является отличительным признаком астмы , а также происходит в хронической обструктивной болезни легких . Это достигается с помощью теста с бронхиальной провокацией или метахолиновой провокацией, при которой субъект вдыхает метахолин в аэрозольной форме, что приводит к бронхоспазму. Другие терапевтические применения ограничены его неблагоприятными сердечно-сосудистыми эффектами, такими как брадикардия и гипотензия , которые возникают из-за его функции холиномиметика .

Фармакология [ править ]

Он очень активен в отношении всех мускариновых рецепторов, но мало влияет на никотиновые рецепторы . Метахолин имеет структуру заряженного четвертичного амина , что делает его нерастворимым в липидных клеточных мембранах . Клинически это означает, что он не проникает через гематоэнцефалический барьер и плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта . Он расщепляется в организме относительно медленно из-за его относительной устойчивости к ацетилхолинэстеразам .

Метахолин имеет β-метильную группу, которая обеспечивает селективность в отношении мускариновых рецепторов по сравнению с никотиновыми рецепторами . Группа четвертичного аммония необходима для деятельности. Сложный эфир делает его чувствительным к ферменту ацетилхолинэстеразе . [2] [ ненадежный источник? ]

Противопоказания [ править ]

Использование метахолина противопоказано пациентам с недавним сердечным приступом или инсультом, неконтролируемой гипертензией, известным тяжелым заболеванием дыхательных путей или аневризмой аорты. Его можно с осторожностью применять кормящим или беременным женщинам, а также пациентам, принимающим определенные лекарства от миастении . [3]

Ссылки [ править ]

  1. Перейти ↑ Birnbaum S, Barreiro TJ (июнь 2007 г.). «Тестирование метахолиновой провокации: определение его диагностической роли, тестирование, кодирование и возмещение». Сундук . 131 (6): 1932–5. DOI : 10.1378 / chest.06-1385 . PMID  17565027 .
  2. ^ "Лекарственная химия периферической нервной системы - адренергические и холинергические их биосинтез, метаболизм и взаимосвязь структурной активности" . Pharmaxchange.info. Архивировано из оригинала на 2010-11-04 . Проверено 16 октября 2010 .
  3. ↑ Валентин Попа (2001). «Рекомендации по тестированию на метахолин и нагрузку на САР». Американский журнал респираторной медицины и реанимации . 163 (1): 292–293. DOI : 10,1164 / ajrccm.163.1.16310b . PMID 11208661 . 

Внешние ссылки [ править ]

  • «Метахолин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • «Метахолин хлорид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.