Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Не путать с Метирозином .
Метирапон
Metyrapone structure.svg
Клинические данные
Торговые наименованияМетопирон
AHFS / Drugs.comИнформация о лекарствах для потребителей

Категория беременности
Пути
администрирования		Устно
Код УВД
Фармакокинетические данные
Ликвидация Период полураспада1,9 ± 0,7 часа
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.000.188 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 14 H 14 N 2 O
Молярная масса226,279  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  (проверять)

Метирапона , продаваемый под торговой маркой Metopirone , это лекарство , которое используется в диагностике от недостаточности надпочечников , а иногда и в лечении синдрома Кушинга (гиперкортицизм).

Медицинское использование [ править ]

Метирапон может использоваться при диагностике надпочечниковой недостаточности . Метирапон 30 мг / кг, максимальная доза 3000 мг, вводится в полночь, как правило, с перекусом. На следующее утро с 8:00 до 9:00 измеряется уровень кортизола в плазме и 11-дезоксикортизола . Уровень кортизола в плазме менее 220 нмоль / л указывает на адекватное ингибирование 11β-гидроксилазы . У пациентов с интактной системой гипоталамо-гипофиз-надпочечники уровни CRH и ACTH повышаются в ответ на падение уровня кортизола. Это приводит к увеличению количества предшественников стероидов в метаболическом пути. Следовательно, если уровень 11-дезоксикортизола не повышается и остается ниже 7 мкг / дл (202 нмоль / л), а уровень адренокортикотропного гормона (АКТГ) повышается, то это с большой вероятностью указывает нанадпочечниковая недостаточность . Если ни уровень 11-дезоксикортизола, ни АКТГ не повышается, это свидетельствует о нарушении системы гипоталамус-гипофиз-надпочечники в гипофизе или гипоталамусе .

Тест с метирапоном может помочь в определении причины синдрома Кушинга . У большинства пациентов с дисфункцией гипофиза и / или микроаденомой гипофиза секреция АКТГ повышается в ответ на прием метирапона, в то время как в большинстве эктопических опухолей, продуцирующих АКТГ, этого не происходит. Макроаденомы гипофиза не всегда поддаются лечению метирапоном.

Метирапон используется для медицинского контроля гиперкортизолизма при синдроме Кушинга (АКТГ-зависимый или независимый). Целью медикаментозного лечения является достижение дооперационного контроля гиперкортизолизма или контроль остаточного заболевания, сохраняющегося после операции (СТШ, адреналэктомия). Это не для долгосрочного окончательного лечения / лечения, а только в качестве дополнения (хирургическое вмешательство является целью излечения от большинства причин синдрома Кушинга). Следовательно, метирапон действует путем ингибирования стероидогенеза надпочечников. Одним из побочных эффектов является гирсутизм (у женщин) из-за избыточного образования предшественников андрогенов. Другим широко используемым средством для лечения болезни Кушинга является кетоконазол (противогрибковое средство). Это не является побочным эффектом гирсутизма.

Фармакология [ править ]

Фармакодинамика [ править ]

Метирапон блоки кортизол биосинтеза , действуя в качестве обратимого ингибитора в 11 & beta ; -гидроксилазы . [1] Это стимулирует адренокортикотропный гормон (АКТГ) секреция , что , в свою очередь , увеличивает плазменные 11-дезоксикортизола уровней.

Химия [ править ]

Аналоги из метирапона включают аминоглютетимид , amphenone B и Mitotane .

Исследование [ править ]

В ранних испытаниях на людях было обнаружено, что метирапон уменьшает запоминание эмоциональных воспоминаний у нормальных добровольцев. Добровольцы продемонстрировали значительное нарушение способности восстанавливать воспоминания с негативным эмоциональным содержанием, не нарушая при этом воспоминания с нейтральным содержанием. Это имеет важное значение для изучения процесса эмоционального исцеления при посттравматическом стрессовом расстройстве . [2] [3]

Благодаря разрешающему действию кортизола на глюкагон , частичная блокада кортизола может снизить эффекты циркулирующего глюкагона при хроническом повышении уровня глюкозы в крови при метаболическом синдроме (синдром X) и диабете 2 типа .

См. Также [ править ]

  • Тест на стимуляцию АКТГ

Ссылки [ править ]

  1. Перейти ↑ Young EA, Ribeiro SC, Ye W (июнь 2007 г.). «Половые различия в пульсации АКТГ после блокады метирапона у пациентов с большой депрессией» . Психонейроэндокринология . 32 (5): 503–7. DOI : 10.1016 / j.psyneuen.2007.03.003 . PMC  1975691 . PMID  17462829 .
  2. ↑ Монреальский университет (27 мая 2011 г.). «Наркотики могут помочь перезаписать плохие воспоминания» . Science Daily . онлайн: ScienceDaily . Проверено 27 мая 2011 года .
  3. ^ Марин, Мари-Фрэнсис; А. Хупбах; FS Maheu; К. Надер; SJ Lupien (2011). «Прием метирапона длительно снижает силу следа эмоциональной памяти» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . аннотация раннего выпуска (8): E1221 – E1227. DOI : 10.1210 / jc.2011-0226 . PMID 21593118 .