Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Миноксидил
Модель заполнения пространства молекулы.
Миноксидил-из-xtal-3D-balls.png
Клинические данные
Торговые наименованияРогейн
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa682608
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : C
Пути
администрирования		Внутрь / местно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Великобритания : P ( аптечные лекарства ) (для местного применения, в противном случае POM. Не могут быть назначены в NHS).
  • США : OTC Rx только для устной формы
Фармакокинетические данные
МетаболизмВ первую очередь печень
Ликвидация Период полураспада4,2 ч
ЭкскрецияПочка
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Лиганд PDB
  • MXD ( PDBe , RCSB PDB )
CompTox Dashboard ( EPA )
  • DTXSID9040685
ECHA InfoCard100.048.959
Химические и физические данные
ФормулаC 9 H 15 N 5 O
Молярная масса209,253  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Температура плавления248 ° С (478 ° F)
Растворимость в воде<1 мг / мл (20 ° C)
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Миноксидил - это лекарство, используемое для лечения высокого кровяного давления и облысения у мужчин и женщин. [1] Это антигипертензивное сосудорасширяющее средство . [2] Он доступен в качестве универсального лекарства по рецепту в устной форме таблетки и через счетчик в качестве топического жидкости или пены.

Медицинское использование [ править ]

Миноксидил, применяемый местно, широко используется для лечения выпадения волос. Он эффективно способствует росту волос у людей с андрогенной алопецией независимо от пола. [3] Миноксидил необходимо использовать на неопределенный срок для постоянной поддержки существующих волосяных фолликулов и поддержания любого повторного роста волос. [1]

Его эффект у людей с очаговой алопецией неясен. [4]

Побочные эффекты [ править ]

Миноксидил, применяемый местно, обычно хорошо переносится, но общие побочные эффекты включают жжение или раздражение глаз, зуд, покраснение или раздражение на обработанной области, а также нежелательный рост волос на других участках тела. Сообщалось об обострении выпадения / алопеции волос. [5] [6] Другие побочные эффекты могут включать сыпь, зуд, затрудненное дыхание, отек рта, лица, губ или языка, боль в груди, головокружение, обмороки, тахикардию , головную боль, внезапное и необъяснимое увеличение веса или отек руки и ноги. [5] Временное выпадение волос - частый побочный эффект лечения миноксидилом. [7] Производители отмечают, что облысение, вызванное миноксидилом, является частым побочным эффектом, и описывают этот процесс как «выпадение».

Спирт и пропиленгликоль, присутствующие в некоторых препаратах для местного применения, могут сушить кожу головы, вызывая перхоть и контактный дерматит . [8]

Побочные эффекты перорального миноксидил может включать в себя отек лица и конечностей, быстрым и скачками биения, легкомысленность, поражения сердца, и фокусного некроза в папиллярной мышцы и субэндокардиальных областях левого желудочка. [6] Сообщалось о случаях аллергических реакций на миноксидил или неактивный ингредиент пропиленгликоль, который содержится в некоторых препаратах миноксидила для местного применения. Псевдоакромегалия - чрезвычайно редкий побочный эффект, о котором сообщают при пероральном приеме больших доз миноксидила. [9]

Миноксидил может вызвать гирсутизм , хотя это происходит очень редко и обратимо при отмене препарата. [10]

Предполагается, что миноксидил очень токсичен для кошек даже в малых дозах, поскольку сообщалось о случаях смерти кошек вскоре после контакта с минимальными количествами этого вещества. [11] [12]

Механизм действия [ править ]

Механизм , посредством которого миноксидил способствует росту волос до конца не изучен. Миноксидил является открывателем калиевых каналов , [13] вызывая гиперполяризацию клеточных мембран. Теоретически, расширяя кровеносные сосуды и открывая калиевые каналы, он пропускает в фолликулы больше кислорода, крови и питательных веществ . Это может вызвать выпадение фолликулов в фазе телогена, которые затем заменяются более толстыми волосками в новой фазе анагена . Миноксидил - это пролекарство , которое путем сульфатирования посредством фермента сульфотрансферазы SULT1A1 превращается в свою активную форму, сульфат миноксидила.

Миноксидил менее эффективен на большой площади выпадения волос. Кроме того, его эффективность в значительной степени продемонстрирована у молодых мужчин, у которых выпадение волос длилось менее 5 лет. Миноксидил показан только при центральном ( вершинном ) облысении. [14] В США проводятся два клинических исследования медицинского устройства, которые могут позволить пациентам определить, могут ли они получить пользу от терапии миноксидилом. [15]

История [ править ]

Первоначальная заявка [ править ]

Миноксидил был разработан в конце 1950-х годов компанией Upjohn (позже вошедшей в состав Pfizer ) для лечения язв . В испытаниях на собаках соединение не вылечило язвы, но оказалось сильным сосудорасширяющим средством. Апджон синтезировал более 200 вариантов этого соединения, включая тот, который он разработал в 1963 году и назвал миноксидил. [16] Эти исследования привели к тому, что в 1979 году FDA одобрило миноксидил (под торговым названием «Лонитен») в форме таблеток для приема внутрь для лечения высокого кровяного давления . [17]

Рост волос [ править ]

Когда Апджон получил разрешение от FDA испытать новое лекарство в качестве лекарства от гипертонии, они обратились к доктору медицины Чарльзу А. Чидси, доценту медицины в Медицинской школе Университета Колорадо . [16] Он провел два исследования, [18] [19] второе исследование, показавшее неожиданный рост волос. Озадаченная этим побочным эффектом, Чидси проконсультировалась с Гуинтером Каном (который, будучи резидентом по дерматологии в Университете Майами, первым наблюдал и сообщал о развитии волос у пациентов, использующих пластырь с миноксидилом), и обсудил возможность использования миноксидила для лечения выпадения волос. .

Кан вместе со своим коллегой Полом Дж. Грантом, доктором медицины, получили определенное количество препарата и провели собственное исследование, поскольку они были первыми, кто заметил побочные эффекты. Ни Апджон, ни Чидси в то время не знали о побочном эффекте роста волос. [20] Два доктора экспериментировали с 1% раствором миноксидила, смешанным с несколькими жидкостями на спиртовой основе. [21] Обе стороны подали патенты на использование препарата для предотвращения выпадения волос, что привело к десятилетнему испытанию между Каном и Апджоном, которое закончилось тем, что имя Кана было включено в консолидированный патент (номер США 4596812 Charles A Chidsey, III and Guinter Кан) в 1986 году и гонорары от компании Кану и Гранту. [20]

В то же время эффект миноксидила по предотвращению выпадения волос было так ясно , что в 1980 - х годах врачи были предписывающих Loniten вне лейбла их лысеющих пациентов. [17]

В августе 1988 года FDA окончательно одобрило препарат для лечения облысения у мужчин [17] [21] под торговым названием «Rogaine» (FDA отклонило первый выбор Апджона, Regain, как вводящий в заблуждение [22] ). Агентство пришло к выводу, что, хотя «продукт подойдет не всем», у 39% обследованных мужчин «рост волос на макушке был от умеренного до густого». [22]

В 1991 году Upjohn сделал этот продукт доступным для женщин. [21]

12 февраля 1996 г. FDA одобрило как продажу препарата без рецепта, так и производство дженериков миноксидила. [17] Апджон ответил на это снижением цены вдвое по сравнению с отпускаемым по рецепту лекарством [21] и выпуском рецептурной 5% формулы Rogaine в 1997 году [17].

В 1998 г. 5% состав миноксидила был одобрен FDA для продажи без рецепта. [23]

В 2017 году JAMA опубликовала исследование аптечных цен в четырех штатах на 41 безрецептурный продукт миноксидила, который был «с указанием пола». Авторы обнаружили, что средняя цена на растворы миноксидила была одинаковой для женщин и мужчин, хотя составы для женщин составляли 2%, а для мужчин - 5%, в то время как средняя цена на пены миноксидила, которые составляли все 5%, была на 40% выше. для женщин. Авторы отметили, что это был первый раз, когда цены на лекарства были указаны с учетом пола . [24]

Торговые наименования [ править ]

По состоянию на июнь 2017 г.Миноксидил продавался по всему миру под многими торговыми марками: Alomax, Alopek, Alopexy, Alorexyl, Alostil, Aloxid, Aloxidil, Anagen, Apo-Gain, Axelan, Belohair, Boots Hair Loss Treatment, Botafex, Capillus, Carexidil, Coverit, Da Fei Xin. , Dilaine, Dinaxcinco, Dinaxil, Ebersedin, Eminox, Folcare, Guayaten, Рост волос, Уход за волосами, Уход за волосами, Уход за волосами, Уход за волосами, Проходящий путь, Inoxi, Ivix, Кераник, Лаковин, Лосемикс, Лонитен, Лоннотен, Лонолокс, Лонотен Loxon, ME Medic, Maev-Medic, Mandi, Manoxidil, Mantai, мужской рогейн, Minodil, Minodril, Minostyl, Minovital, Minox, Minoxi, Minoxidil, Minoxidilum, Minoximen, Minoxiten, Minscalp, Mintop, Modil, Morr, Moxidil, Neo- Пруристам, Неокапил, Неоксидил, Нерея, Ноксидил, Оксофенил, Пилфуд, Пилогро, Пиломин, Пилоксидил, Рекреа, Регейн, Регейн, Регаксидил, Регро, Регро, Регроу, Восстановление роста, Возобновление,Renobell Locion, Reten, Rexidil, Rogaine, Rogan, Si Bi Shen, Splendora, Superminox, Trefostil, Tricolocion, Tricoplus, Tricovivax, Tricoxane, Trugain, Tugain, Unipexil, Vaxdil, Vius, Womens Regaine, Yuex and Xenogrow, Xuens Regaine, Xenogrow Зельдилон.[25] Он также продавался как комбинированный препарат с амифампридином под торговыми марками Gainehair и Hair 4 U, а также как комбинация с третиноином и клобетазолом под торговой маркой Sistema GB. [25]


Противоречие [ править ]

Многие пользователи [26] [27] [28] сообщали, что местный миноксидил для роста волос вызывает ряд серьезных побочных эффектов, некоторые из них не исчезли после прекращения применения. В основном мужчины в возрасте от 17 до 50, применяющие 5% местного приложения один или два раза в день, сообщали о любом из следующих факторов или их комбинации:

  • Эректильная дисфункция
  • Потеря либидо
  • Пониженная чувствительность полового члена
  • Простатит
  • Увеличение простаты и заложенность
  • Частое мочеиспускание
  • Учащенное сердцебиение
  • Случайные панические атаки
  • Мозговой туман

На сайте медицинских обзоров askapatient [26] продукт получил оценку 1,6 из 5.

См. Также [ править ]

  • Копексил , аналог миноксидила без заместителя пиперидина
  • Пинацидил
  • Диазоксид
  • Финастерид
  • Дутастерид

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b «Миноксидил обычной силы» . Сборник электронных лекарств Великобритании. 18 августа 2015. Архивировано из оригинала 8 января 2017 года . Проверено 8 января 2017 года .
  2. ^ "Сосудорасширяющие средства" . mayoclinic.com . Архивировано 09 марта 2011 года.
  3. ^ Varothai S, Бергфельд WF (июль 2014). «Андрогенетическая алопеция: новое лечение, основанное на доказательствах». Американский журнал клинической дерматологии . 15 (3): 217–30. DOI : 10.1007 / s40257-014-0077-5 . PMID 24848508 . S2CID 31245042 .  
  4. ^ Hordinsky M, Донати A (июль 2014). «Гнездная алопеция: обновленное лечение, основанное на доказательствах». Американский журнал клинической дерматологии . 15 (3): 231–46. DOI : 10.1007 / s40257-014-0086-4 . PMID 25000998 . S2CID 32253 .  
  5. ^ a b "Подробные сведения о побочных эффектах Rogaine - Drugs.com" . наркотики.com . Проверено 8 декабря 2020 .
  6. ^ a b «Миноксидил Официальная информация FDA, побочные эффекты и использование» . Drugs.com. Архивировано 22 сентября 2017 года.
  7. ^ «Часто задаваемые вопросы для мужчин - Обучение росту волос - ROGAINE®» . www.rogaine.com . Архивировано из оригинала на 2009-11-10 . Проверено 20 ноября 2009 .
  8. ^ "Перхоть и себорейный дерматит" . Medscape.com. Архивировано 28 октября 2010 года . Проверено 9 октября 2009 .
  9. ^ Нгуен KH, Marks JG (июнь 2003). «Псевдоакромегалия, вызванная длительным приемом миноксидила». Журнал Американской академии дерматологии . 48 (6): 962–5. DOI : 10.1067 / mjd.2003.325 . PMID 12789195 . 
  10. ^ Добер RP, Rundegren J (май 2003). «Гипертрихоз у женщин, применяющих раствор миноксидила для местного применения, и в контрольной группе». Журнал Европейской академии дерматологии и венерологии . 17 (3): 271–5. DOI : 10,1046 / j.1468-3083.2003.00621.x . PMID 12702063 . S2CID 23329383 .  
  11. ^ «Предупреждение о миноксидиле» . www.showcatsonline.com . Архивировано 8 марта 2019 года.
  12. ^ DeClementi С, Бейли KL, Голдстеин СК, Орсер МС (ноябрь 2004 г.). «Подозрение на токсикоз после местного применения миноксидила у 2 кошек». Журнал ветеринарной неотложной и неотложной помощи . 14 (4): 287–292. DOI : 10.1111 / j.1476-4431.2004.04014.x .
  13. ↑ Ван Т (февраль 2003 г.). «Влияние миноксидила, открывающего калиевые каналы, на транспорт электролитов в почках в петле Генле». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 304 (2): 833–40. DOI : 10,1124 / jpet.102.043380 . PMID 12538840 . S2CID 6948410 .  
  14. ^ Scow DT, Nolte RS, Шонесси AF (апрель 1999). «Лечебные процедуры от облысения у мужчин» . Американский семейный врач . 59 (8): 2189–94, 2196. PMID 10221304 . Архивировано 28 сентября 2012 года. 
  15. ^ Номер клинического испытания NCT02198261 "Тестирование реакции на миноксидил у мужчин с андрогенной алопецией" на ClinicalTrials.gov
  16. ^ a b Дуглас Мартин (2014-09-19). «Гинтер Кан, изобретатель средства от облысения, умер в возрасте 80 лет» . Нью-Йорк Таймс . Архивировано из оригинала на 2014-11-05 . Проверено 11 мая 2015 .
  17. ^ a b c d e Конрад, Питер (2008). «Расширение» . Медикализация общества: преобразование человеческих состояний в излечимые заболевания . JHU Press. п. 37. ISBN 978-0801892349. Проверено 11 мая 2015 . (Google Книги)
  18. Перейти ↑ Gilmore E, Weil J, Chidsey C (март 1970). «Лечение гипертонической болезни новым сосудорасширяющим средством в сочетании с бета-адренергической блокадой». Медицинский журнал Новой Англии . 282 (10): 521–7. DOI : 10.1056 / NEJM197003052821001 . PMID 4391708 . 
  19. ^ Gottlieb TB, Katz FH, Chidsey CA (март 1972). «Комбинированная терапия сосудорасширяющими препаратами и бета-адреноблокаторами при артериальной гипертензии. Сравнительное исследование миноксидила и гидралазина» . Тираж . 45 (3): 571–82. DOI : 10.1161 / 01.CIR.45.3.571 . PMID 4401051 . 
  20. ^ Б Norman М. Гольдфарб (март 2006). «Когда патенты стали интересовать клинические исследования» (PDF) . Журнал передовых методов клинических исследований . 2 (3). Архивировано из оригинального (PDF) 18 мая 2015 года . Проверено 11 мая 2015 .
  21. ^ a b c d Уилл Лестер (13 мая 1996 г.). «Волнистая сказка: никакой славы для мужчин, открывших для себя Рогейна» . The Daily Gazette . Проверено 11 мая 2015 .
  22. ^ a b Кунцман, Герш (2001). Волосы !: Историческое стремление человечества положить конец облысению . Издательская группа Random House. п. 172. ISBN. 978-0679647096. Проверено 11 мая 2015 . (Google Книги)
  23. ^ Молитесь, Стивен В. (2006). Терапевтические препараты, отпускаемые без рецепта . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 663. ISBN. 978-0781734981. Проверено 11 мая 2015 . (Google Книги)
  24. ^ Wehner, Mackenzie R .; Nead, Кевин Т .; Липофф, Жюль Б. (2017). «Связь между полом и стоимостью лекарств для миноксидила, отпускаемого без рецепта» . JAMA Dermatology . 153 (8): 825–826. DOI : 10,1001 / jamadermatol.2017.1394 . PMC 5817599 . Проверено 7 декабря 2020 . 
  25. ^ a b Drugs.com Международные торговые марки миноксидила. Архивировано 8 августа 2017 г. на странице Wayback Machine. Доступ открыт 26 июня 2017 г..
  26. ^ a b «Обзор пользователей актуального миноксидила» . Спросите пациента .
  27. ^ Мазен, Al zo'ubi MD * (2017-05-18). «Актуальный миноксидил 5%, индуцированный мужской сексуальной дисфункцией» . Индийский журнал медицинских исследований и фармацевтических наук . 4 (5): 23–27. DOI : 10.5281 / zenodo.580856 .
  28. ^ Ву, Мин; Юй Цинсюн; Ли, Цинфэн (2016-10-12). «Различия в репродуктивной токсикологии между препаратами от алопеции: анализ побочных эффектов у женщин и мужчин» . Oncotarget . 7 (50): 82074–82084. DOI : 10.18632 / oncotarget.12617 . ISSN 1949-2553 . PMC 5347675 . PMID 27738338 .   

Внешние ссылки [ править ]

  • «Миноксидил» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • «Миноксидил актуальный» . MedlinePlus .