Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Надолол
Nadolol.svg
Клинические данные
Торговые наименованияCorgard, другие
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa682666
Данные лицензии
Пути
администрирования		Устно
Класс препаратаБета-блокатор
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только ℞
Фармакокинетические данные
Связывание с белками30%
МетаболизмНе метаболизируется
Ликвидация Период полураспада14-24 часов
ЭкскрецияПочечный и каловый (без изменений)
Идентификаторы
  • * отн - (2 R , 3 S ) -5 - {[(2 R ) -3- ( трет- бутиламино) -2-гидроксипропил] окси} -1,2,3,4-тетрагидронафталин-2,3-диол
    • (2 R *, 3 S *) - 5 - {[(2 R *) - 3- ( трет- бутиламино) -2-гидроксипропил] окси} -1,2,3,4-тетрагидронафталин-2,3-диол
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100.050.625 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 17 H 27 N O 4
Молярная масса309,406  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Улыбки
  • OC (ЧПУ (C) (C) C) COc1cccc2c1C [C @ H] (O) [C @ H] (O) C2
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C17H27NO4 / c1-17 (2,3) 18-9-12 (19) 10-22-16-6-4-5-11-7-14 (20) 15 (21) 8-13 ( 11) 16 / ч4-6,12,14-15,18-21H, 7-10H2,1-3H3 / t12?, 14-, 15 + / м1 / с1 проверитьY
  • Ключ: VWPOSFSPZNDTMJ-UCWKZMIHSA-N проверитьY
  (проверять)

Надолол , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Corgard , представляет собой лекарство, используемое для лечения высокого кровяного давления , боли в сердце и фибрилляции предсердий . [1] Он также использовался для предотвращения мигрени и осложнений цирроза печени . [2] [3] Принимается внутрь. [2]

Общие побочные эффекты включают головокружение, чувство усталости, медленное сердцебиение и синдром Рейно . [1] Серьезные побочные эффекты могут включать сердечную недостаточность и бронхоспазм . [1] Его безопасность при беременности и кормлении грудью неясна. [4] Это неселективный бета-блокатор , блокирующий β1-адренорецепторы в сердце и β2-адренорецепторы в кровеносных сосудах . [1]

Надолол был запатентован в 1970 году и стал использоваться в медицине в 1978 году. [5] Он доступен в виде дженерика . [1] В 2016 году это было 283-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более миллиона рецептов. [6]

Медицинское использование [ править ]

Надолол используется для лечения гипертонии и для длительного лечения стенокардии и одобрен FDA для этих целей. [7]

Он регулярно используется не по назначению [7] для контроля частоты сердечных сокращений у людей с фибрилляцией предсердий , [8] для профилактики мигреней; [9] предотвращение кровотечения из вен у людей с портальной гипертензией, вызванной циррозом печени ; [3] и для лечения людей с высоким уровнем гормона щитовидной железы . [10]

Надолол является одним из предпочтительных бета-адреноблокаторов при лечении пациентов с LQTS для сокращения интервала QT и предотвращения желудочковой аритмии . Он более эффективен, чем кардиоселективные бета-адреноблокаторы, такие как метопролол и пропанолол, в предотвращении обострения сердечных приступов. [11] Надолол имеет то преимущество, что он вводится один раз в день и, таким образом, улучшает комплаентность пациента. Пациентам с пониженной функцией почек надолол можно назначать реже. [12] Также было обнаружено, что он полезен ( не по назначению ) при некоторых неврологических расстройствах, таких как профилактика мигрени.приступы, [13] синдром дефицита внимания / гиперактивности (СДВГ) [14], и его использование было изучено в качестве лечения эссенциального тремора [15] и болезни Паркинсона [16], но ни то, ни другое не изучено . [17] [18] [19]

Побочные эффекты [ править ]

Наиболее частые побочные эффекты включают головокружение и утомляемость. [16]

Противопоказания [ править ]

Надолол и другие бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у людей с сердечной недостаточностью, и их применение не следует резко прекращать. Он противопоказан людям с астмой, медленным пульсом и некоторыми серьезными проблемами с сердцем. [20]

Механизм действия [ править ]

Основная статья: Бета-блокатор
Четыре стереоизомера надолола

Надолол - неселективный бета-блокатор ; то есть он неизбирательно блокирует рецепторы бета-1 и бета-2 . Он отдает предпочтение рецепторам бета-1, которые преимущественно расположены в сердце , тем самым подавляя действие катехоламинов и вызывая снижение частоты сердечных сокращений и артериального давления . Его ингибирование бета-2 - рецепторов, которые в основном расположены в бронхиальной гладкой мускулатуры из дыхательных путей , приводит к сужению дыхательных путей аналогичного тому , которое наблюдалось в астмы . Ингибирование беты-1 - рецепторы в юкстагломерулярном аппарате изпочки подавляют ренин-ангиотензиновую систему , вызывая уменьшение сужения сосудов и уменьшение задержки воды. Подавление надололом рецепторов бета-1 в сердце и почках приводит к его влиянию на снижение артериального давления.

Препарат нарушает проводимость АВ-узла и уменьшает синусовый ритм.

Надолол может также повышать в плазме триглицеридов и снижение HDL - холестерола уровней. [ необходима цитата ]

Химия [ править ]

Надолол представляет собой смесь стереоизомеров . Он полярный и гидрофильный , с низкой растворимостью в липидах . [21]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d e "Монография Надолола для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 3 марта 2019 .
  2. ^ a b Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 148. ISBN 9780857113382.
  3. ^ а б Джаннелли, V; Латтанци, B; Thalheimer, U; Мерли, М (2014). «Бета-адреноблокаторы при циррозе печени» . Анналы гастроэнтерологии . 27 (1): 20–26. PMC 3959530 . PMID 24714633 .  
  4. ^ "Надолол предупреждения о беременности и грудном вскармливании" . Drugs.com . Проверено 3 марта 2019 .
  5. ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 460. ISBN 9783527607495.
  6. ^ «Надолол - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  7. ^ a b Запись о надололе в AccessMedicine. McGraw-Hill Global Education Holdings, LLC. Доступ 8 ноября 2014 г.
  8. ^ Январь CT, Ванн LS, Альперт JS, Calkins H, Cigarroa JE, et al. (2014). «Руководство AHA / ACC / HRS 2014 года по ведению пациентов с фибрилляцией предсердий: отчет Целевой группы Американского колледжа кардиологов / Американской кардиологической ассоциации о практических рекомендациях и Обществе сердечного ритма» . Тираж . 130 (23): e199-267. DOI : 10,1161 / CIR.0000000000000041 . PMC 4676081 . PMID 24682347 .  
  9. ^ Silberstein SD, Holland S, Freitag F, Dodick DW, Argoff C и др. (2012). «Основанное на фактах обновление руководства: фармакологическое лечение для профилактики эпизодической мигрени у взрослых: отчет Подкомитета по стандартам качества Американской академии неврологии и Американского общества головной боли» . Неврология . 78 (17): 1337–45. DOI : 10.1212 / WNL.0b013e3182535d20 . PMC 3335452 . PMID 22529202 .  
  10. ^ Bahn RS, Burch HB, Cooper DS, Garber JR, Greenlee MC и др. (2011). «Гипертиреоз и другие причины тиреотоксикоза: рекомендации по лечению Американской ассоциации щитовидной железы и Американской ассоциации клинических эндокринологов» . Щитовидная железа . 21 (6): 593–646. DOI : 10.1089 / thy.2010.0417 . PMID 21510801 . S2CID 29669311 .  
  11. ^ Mazzanti A, Maragna R, Vacanti G, Monteforte N, Bloise R и др. (15 апреля 2018 г.). «Взаимодействие между генетическим субстратом, продолжительностью QTc и риском аритмии у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT» . Журнал Американского колледжа кардиологии . 71 (15): 1663–1671. DOI : 10.1016 / j.jacc.2018.01.078 . PMID 29650123 . 
  12. ^ «Дозирование Corgard (надолол), показания, взаимодействия, побочные эффекты и многое другое» . reference.medscape.com . Проверено 27 мая 2017 года .
  13. ^ «Надолол - бета-адреноблокатор - Коргард. Лекарства от высокого кровяного давления» . Patient.info . Проверено 27 мая 2017 года .
  14. ^ Баркли, Рассел А .; Мерфи, Кевин Р. (27 мая 2017 г.). Синдром дефицита внимания с гиперактивностью: клиническая рабочая тетрадь . Guilford Press. ISBN 9781593852276. Проверено 27 мая 2017 г. - через Google Книги.
  15. ^ Zesiewicz Т.А., Elble RJ, Louis ED, Gronseth GS, Ондо WG и др. (Ноябрь 2011 г.). «Основанное на фактах обновление руководства: лечение эссенциального тремора: отчет подкомитета по стандартам качества Американской академии неврологии» . Неврология . 77 (19): 1752–5. DOI : 10.1212 / WNL.0b013e318236f0fd . PMC 3208950 . PMID 22013182 .  
  16. ^ a b Запись надолола в Национальной медицинской библиотеке США в Medline Plus
  17. ^ Фостер Н.Л., Ньюман Р.П., Левитт П.А., Гиллеспи М.М., Ларсен Т.А. и др. (Октябрь 1984 г.). «Лечение периферической бета-адренергической блокады паркинсонического тремора». Энн Нейрол . 16 (4): 505–508. DOI : 10.1002 / ana.410160412 . PMID 6149724 . S2CID 24179607 .  
  18. ^ «Надолол: информация о лекарствах MedlinePlus» . www.nlm.nih.gov . Проверено 27 мая 2017 года .
  19. ^ «Руководство по дозировке надолола с мерами предосторожности - Drugs.com» . наркотики.com . Проверено 27 мая 2017 года .
  20. ^ "Этикетка Corgard" (PDF) . fda.gov . Проверено 27 мая 2017 года .
  21. Перейти ↑ Bragg W, Norton D, Shamsi SA (ноябрь 2008 г.). «Оптимизированное разделение бета-блокаторов с множеством хиральных центров с помощью капиллярной электрохроматографии-масс-спектрометрии» . J Chromatogr В . 875 (1): 304–16. DOI : 10.1016 / j.jchromb.2008.06.028 . PMC 2680439 . PMID 18619928 .  

Внешние ссылки [ править ]

  • «Надолол» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.