Налмексон Клинические данные Код УВД Идентификаторы Количество CAS PubChem CID ChemSpider UNII CompTox Dashboard ( EPA ) Химические и физические данные Формула C 21 H 25 N O 4 Молярная масса 355,434 г · моль -1 3D модель ( JSmol ) InChI = 1S / C21H25NO4 / c1-12 (2) 6-9-22-10-8-20-17-13-3-4-14 (23) 18 (17) 26-19 (20) 15 (24) 5-7-21 (20,25) 16 (22) 11-13 / ч3-4,6,16,19,23,25H, 5,7-11H2,1-2H3 / t16-, 19 +, 20 + , 21- / м1 / с1
Ключ: OHKCLOQPSLQCQR-MBPVOVBZSA-N
Nalmexone ( ИНН ) (кодовые имена EN-1620A , УМ-592 ), или nalmexone гидрохлорид ( USAN ), является полусинтетический , опиоидный частичный агонист или смешанный агонист - антагонист с обоими обезболивающих и наркотических антагонистов свойств , которые никогда не продаются. [1] [2] [3] [4] В клинических исследованиях было обнаружено, что он имеет сравнимую анальгетическую эффективность с морфином , хотя и с уменьшенной в несколько раз эффективностью . [5] Кроме того, побочные эффекты налмексона , наиболее частыми из которых были сонливость и потоотделение , были аналогичны побочным эффектам морфина, хотя и с заметно большей частотой. [5]
Синтез налмексона: Lowenstein, MJ; Fishman, J .; 1967 г.,
патент США 3,320,262 См. Также [ править ] Налбуфин Оксиморфон Налоксон Налтрексон Пентазоцин Ссылки [ править ] ^ Макдональд Ф (1997). Словарь фармакологических агентов . CRC Press. п. 1395. ISBN 978-0-412-46630-4. Проверено 11 мая 2012 года . ^ Casy AF, Parfitt RT (1986). Опиоидные анальгетики: химия и рецепторы . Springer. п. 55. ISBN 978-0-306-42130-3. Проверено 11 мая 2012 года . ^ Лева GH, Берковиц DS (1978). «Квантово-химические исследования вариации N-заместителя в оксиморфонном ряду опиатных наркотиков». Журнал медицинской химии . 21 (1): 101–106. DOI : 10.1021 / jm00199a018 . PMID 73588 . ^ Форрест WH, Шрофф PF, Малер DL (1972). «Обезболивающие и другие эффекты налмексона у человека». Клиническая фармакология и терапия . 13 (4): 520–525. DOI : 10.1002 / cpt1972134520 . PMID 4557582 . S2CID 30780581 . ^ a b Комитет по проблемам лекарственной зависимости (1969). Вестник, проблемы наркозависимости . Национальные академии. п. 5873. НАП: 10503 . Проверено 11 мая 2012 года .
Кодеин # ( + парацетамол , + аспирин ) Морфин # ( + налтрексон ) Опиум Лауданум Paregoric Ацетилдигидрокодеин Бензилморфин Бупренорфин ( + налоксон ) Буторфанол Дезоморфин Диаморфин (героин) Дигидрокодеин ( + парацетамол ) Дигидроморфин Этилморфин Гидрокодон ( + парацетамол , + ибупрофен , + аспирин ) Гидроморфинол Гидроморфон Леворфанол Метопон Налбуфин Никокодеин Никодикодин Никоморфин Оксикодон ( + парацетамол , + аспирин , + ибупрофен , + налоксон , + налтрексон ) Оксиморфон Бекон Альфентанил Alphaprodine Анилеридин Безитрамид Карфентанил Декстроморамид Декстропропоксифен Дезоцин Дименоксадол Дипипанон Этогептазин Фентанил # ( + флуанизон ) Кетобемидон Лофентанил Мептазинол Метадон # NFEPP Норпипанон Пентазоцин Петидин (меперидин) Фенадоксон Феназоцин Феноперидин Пиминодин Пиритрамид Прогептазин Пропирам Ремифентанил Суфентанил Тапентадол Тилидин Трамадол Виминол
Ацетанилид ‡ Буцетин ‡ Бутацетин ‡ Парацетамол (ацетаминофен) # Парапропамол ‡ Фенацетин ‡ Пропацетамол ‡
Фенопрофен Флурбипрофен Ибупрофен # Кетопрофен Напроксен Оксапрозин Бромфенак Диклофенак Этодолак Индометацин Кеторолак Сулиндак Толметин Зомепирак ‡ Целекоксиб Эторикоксиб Люмиракоксиб Парекоксиб Рофекоксиб ‡ Вальдекоксиб ‡ Меклофенамовая кислота Мефенамовая кислота Аспирин (ацетилсалициловая кислота) # ( + парацетамол / кофеин ) Бенорилат Дифлунисал Этензамид Салицилат магния Салицин Салициламид Салсалат Винтергрин ( метилсалицилат ) Аминофеназон ‡ Ампирон Метамизол (дипирон) Нифеназон Феназон Пропифеназон ( + парацетамол / кофеин ) Бензидамин Флоктафенин Глафенин Nabumetone Нимесулид Проквазон
Каннабидиол Каннабис Nabilone Набиксимолы Тетрагидроканнабинол (дронабинол)
Спирт (этанол) Габапентин Габапентин энакарбил Мирогабалин Прегабалин Зиконотид Карбамазепин Лакозамид Местные анестетики (например, кокаин , лидокаин ) Мексилетин Нефопам Трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин # ) Na v 1.7 / 1.8-селективный: DSP-2230 § Funapide § PF-05089771 §
Каризопродол Хлорзоксазон Циклобензаприн Мефеноксалон Метокарбамол Орфенадрин Обезболивающий адъювант Анальгецин Камфора Капсаицин Клонидин Кетамин Ментол Метоксифлуран Нефопам Феназопиридин Проглумид Трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин # ) # ВОЗ-EM‡ Снято с рынкаКлинические испытания :† Фаза III§ Никогда не переходить к фазе III
Агонисты: (Arg14, Lys15) Ноцицептин((pF) Phe 4 ) Ноцицептин (1-13) NH 2 (Phe 1 Ψ (CH 2 -NH) Gly 2 ) Ноцицептин (1-13) NH 2 Ac-RYYRWK-NH 2 Ac-RYYRIK-NH 2 BU08070 Бупренорфин Цебранопадол Дигидроэторфин Эторфин JNJ-19385899 Левометорфан Леворфанол Леворфанол Лексанопадол MCOPPB MT-7716 NNC 63-0532 Ноцицептин (орфанин FQ) Ноцицептин (1-11) Ноцицептин (1-13) NH 2 Норбупренорфин Рацеметорфан Рацеморфан Ro64-6198 Ro65-6570 SCH-221510 SCH-486757 SR-8993 SR-16435 TH-030418 Антагонисты: (Nphe 1 ) Ноцицептин (1-13) NH 2AT-076 БАН-ОРЛ-24 BTRX-246040 (LY-2940094) J-113,397 JTC-801 NalBzOH Ноцицептин (1-7) Ноцистатин SB-612,111 SR-16430 Тиенорфин Ловушка-101 UFP-101 β-казоморфины Амидорфин БАМ-20П Цитохрофин-4 Депролорфин Глиадорфин (глютеоморфин) Экзорфины глютена Геморфины Составные части кавы MEAGL MEAP NEM Неоэндорфины Непеталактон ( кошачья мята ) Пептид B Пептид E Пептид F Пептид I Рубисколины Сойморфины Ингибиторы энкефалиназы : Амастатин.BL-2401 Кандоксатрил D- фенилаланин Дексекадотрил (реторфан) Экадотрил (синорфан) Келаторфан Рацекадотрил (ацторфан) РБ-101 РБ-120 РБ-3007 Опиорфан Селанк Семакс Спинорфин Тиорфан Тинорфин Убенимекс (бестатин) Пропептиды: β-липотропин (проэндорфин)Продинорфин Проэнкефалин Пронцицептин Проопиомеланокортин (ПОМК) Другие: Киоторфин ( высвобождающий мет-энкефалин / стабилизатор разложения)См. Также: Модуляторы рецепторов / сигналов • Модуляторы рецепторов сигнальных пептидов / белков
Эта статья об анальгетиках незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .