Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Нетилмицин
Нетилмицин structure.svg
Клинические данные
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa605011
Пути
администрирования		Актуальные
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Биодоступность~ 0%
Ликвидация Период полураспада2,5 часа
Идентификаторы
  • (2 R , 3 R , 4 R , 5 R ) -2 - {[(1 S , 2 S , 3 R , 4 S , 6 R ) -4-Амино-3 - {[(2 S , 3 R ) -3-амино-6- (аминометил) -3,4-дигидро- 2H- пиран-2-ил] окси} -6- (этиламино) -2-гидроксициклогексил] окси} -5-метил-4- (метиламино ) оксан-3,5-диол
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100.054.661 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 21 H 41 N 5 O 7
Молярная масса475,587  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • O [C @] 3 (C) [C @ H] (NC) [C @@ H] (O) [C @@ H] (O [C @ H] 2 ​​[C @ H] (NCC) C [ C @ H] (N) [C @@ H] (OC1O \ C (= C / CC1N) CN) [C @@ H] 2O) OC3
  • InChI = 1S / C21H41N5O7 / c1-4-26-13-7-12 (24) 16 (32-19-11 (23) 6-5-10 (8-22) 31-19) 14 (27) 17 ( 13) 33-20-15 (28) 18 (25-3) 21 (2,29) 9-30-20 / ч 5,11-20,25-29H, 4,6-9,22-24H2,1- 3H3 / t11?, 12-, 13 +, 14-, 15 +, 16 +, 17-, 18 +, 19?, 20 +, 21- / m0 / s1 проверитьY
  • Ключ: CIDUJQMULVCIBT-KALHTFJLSA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Нетилмицин является членом семейства антибиотиков аминогликозидов . Эти антибиотики обладают способностью убивать самые разные бактерии . Нетилмицин не всасывается из кишечника и поэтому вводится только в виде инъекций или инфузий. Он используется только при лечении серьезных инфекций, особенно резистентных к гентамицину .

Он был запатентован в 1973 году и одобрен для медицинского применения в 1981 году [1].

Он был одобрен для медицинского применения в Великобритании в декабре 2019 года для лечения внешних инфекций глаз. [2]

Сравнение с лекарствами [ править ]

Согласно Британскому национальному формуляру (BNF), нетилмицин по активности аналогичен гентамицину, но имеет меньшую ототоксичность у тех, кто нуждается в лечении более 10 дней. Нетилмицин активен против ряда устойчивых к гентамицину грамотрицательных бактерий, но менее активен против синегнойной палочки, чем гентамицин или тобрамицин .

Однако, согласно нижеприведенным исследованиям, вышеупомянутые преимущества противоречивы:

  • Нетилмицин (Нетромицин, Шеринг-Плау, Нетспан-Ципла) :
    Таким образом, нетилмицин не продемонстрировал значительных преимуществ перед другими аминогликозидами (гентамицин, тобрамицин, амикацин ), и он более дорогой; таким образом, его потенциальная ценность ограничена. Анализ лекарственных средств и клиническая фармация: Vol. 17, No. 2, pp. 83-91 .
  • Гентамицин один раз в сутки по сравнению с нетилмицином у пациентов с серьезными инфекциями - рандомизированное клиническое испытание :
    мы пришли к выводу, что при приеме один раз в сутки преимущества нетилмицина по сравнению с гентамицином в отношении нефро- или ототоксичности не могут быть продемонстрированы. Журнал антимикробной химиотерапии (1994) 33, 823-835 .
  • Ототоксичность и нефротоксичность гентамицина по сравнению с нетилмицином у пациентов с серьезными инфекциями. Рандомизированное клиническое испытание :
    мы пришли к выводу, что при лечении один раз в день не может быть продемонстрировано преимущество нетилмицина по сравнению с гентамицином в отношении нефро- или ототоксичности. Clin Otolaryngol Allied Sci. 1995 Апрель; 20 (2): 118-23 .
  • Относительная эффективность и токсичность нетилмицина и тобрамицина у онкологических пациентов .
    Мы пришли к выводу, что ототоксичность, связанная с аминогликозидами, была менее серьезной и более часто обратимой при приеме нетилмицина, чем при приеме тобрамицина. Arch Intern Med. 1986 декабрь; 146 (12): 2329-34 .
  • Ежедневное однократное введение аминогликозидов. Терапевтические и экономические преимущества .
    Исследования на животных показали, что прием аминогликозидов один раз в день более эффективен и менее нефротоксичен, чем традиционные режимы приема нескольких доз в день. Нетилмицин и амикацин - препараты, наиболее часто используемые в клинических испытаниях схем дозирования один раз в сутки. Ugeskrift для Lægerer. 1993 10 мая; 155 (19): 1436-41 .
  • Сравнение нетилмицина с гентамицином в терапии экспериментального менингита, вызванного Escherichia coli :
    из-за своей пониженной токсичности и большей бактерицидной активности in vivo нетилмицин может иметь преимущество перед гентамицином при терапии грамотрицательного бациллярного менингита. Противомикробные агенты Chemother. 1978 июнь; 13 (6): 899-904 .
  • Сравнение нетилмицина и гентамицина при лечении инфекций органов малого таза :
    микробактерии, выделенные стандартными методами культивирования до лечения, выявили Neisseria gonorrhoeae в 69% и 51% групп нетилмицина и гентамицина, соответственно; анаэробные организмы культивировались примерно в 75% каждой группы. Акушерство и гинекология 1979; 54: 554-557 .
  • Нетилмицин: обзор токсичности у лабораторных животных :
    имеющиеся в настоящее время данные показывают, что нетилмицин имеет явные преимущества по сравнению с более старыми аминогликозидами. Окончательные выводы должны быть сделаны до проспективных рандомизированных двойных слепых исследований на людях . J Int Med Res. 1978; 6 (4): 286-99 .
  • Непараллельные кривые зависимости нефротоксичности от дозы аминогликозидов :
    Сравнение нефротоксичности аминогликозидов у крыс при применении больших доз, кратных человеческим, показало преимущество нетилмицина. Однако преимущества нетилмицина в нефротоксичности не было продемонстрировано при использовании более низких доз, используемых в клинике. Противомикробные агенты Chemother. 1981 июнь; 19 (6): 1024–1028 .
  • Сравнительная ототоксичность нетилмицина, гентамицина и тобрамицина у кошек :
    в условиях этого исследования был установлен по крайней мере двукратный (вестибулярный) или четырехкратный (кохлеарный) запас относительной безопасности для ототоксичности в пользу нетилмицина по сравнению с тобрамицином и гентамицином. Toxicol Appl Pharmacol. 1985 15 марта; 77 (3): 479-89 .
  • Сравнение нетилмицина и гентамицин фармакокинетики у человека :
    В перекрестном исследовании , единичные дозы нетилмицина и гентамицин вводили внутримышечно , каждые по 1,0 и 2,5 мг / кг. Не наблюдалось значительных различий между двумя препаратами в отношении периода полувыведения, скорости распределения и выведения, площади под кривой зависимости концентрации в сыворотке от времени, экскреции с мочой, общего клиренса организма и почечного клиренса . Противомикробные агенты и химиотерапия, февраль 1980 г., стр. 184–187. Исследовательское подразделение Schering-Plough, Блумфилд, Нью-Джерси, 07003 .

Ссылки [ править ]

  1. ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 508. ISBN 9783527607495.
  2. ^ "Нетилмицин" . СПС - Специализированная аптечная служба . 2 июня 2020 . Проверено 21 августа 2020 .
  • Хемсворт С., Нанн А., Селвуд К., Осборн С., Джонс А., Пайзер Б. (2005). «Нетилмицин для лечения нейтропенической гипертермии в детской онкологии». Acta Paediatr . 94 (3): 268–74. DOI : 10.1080 / 08035250510025923 . PMID  16028643 .
  • Klingenberg C, Småbrekke L, Lier T, Flaegstad T (2004). «Валидация упрощенного режима дозирования нетилмицина у младенцев». Scand J Infect Dis . 36 (6–7): 474–9. DOI : 10.1080 / 00365540410020613 . PMID  15307571 . S2CID  29092705 .
  • Брукс Дж, Марлоу Н., Ривз Б., Миллар М. (2004). «Использование нетилмицина один раз в день для лечения младенцев с подозрением на сепсис в отделении интенсивной терапии новорожденных». Biol Neonate . 86 (3): 170–5. DOI : 10.1159 / 000079423 . PMID  15237240 . S2CID  37410607 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Нетилмицин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.