Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Норэтистерона энантат
Норэтиндрон энантат.svg
Молекула норэтистерона энантата ball.png
Клинические данные
Торговые наименованияНористерат, другие
Другие именаNETE; NET-EN; Норэтиндрон энантат; SH-393; 17α-этинил-19-нортестостерон 17β-энантат; 17α-Этинилестра-4-ен-17β-ол-3-он 17β-энантат
AHFS / Drugs.comМеждународные названия лекарств
Пути
администрирования		Внутримышечная инъекция
Класс препаратаГестаген ; Прогестин ; Эфир прогестагена
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S4 (только по рецепту)
Идентификаторы
  • [(9 S , 10 R , 13 S , 14 S , 17 R ) -17-этинил-13-метил-3-оксо-1,2,6,7,8,9,10,11,12,14, 15,16-додекагидроциклопента [ а ] фенантрен-17-ил] гептаноат
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100.021.207 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаС 27 Н 38 О 3
Молярная масса410,598  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • СССС (= O) O [C @] 1 (CC [C @@ H] 2 ​​[C @@] 1 (CC [C @ H] 3 [C @ H] 2CCC4 = CC (= O) CC [C @ H] 34) C) C # C
  • InChI = 1S / C27H38O3 / c1-4-6-7-8-9-25 (29) 30-27 (5-2) 17-15-24-23-12-10-19-18-20 (28) 11-13-21 (19) 22 (23) 14-16-26 (24,27) 3 / ч2,18,21-24H, 4,6-17H2,1,3H3 / t21-, 22 +, 23 + , 24-, 26-, 27- / м0 / с1
  • Ключ: APTGJECXMIKIET-WOSSHHRXSA-N
  (проверять)

Норэтистерона энантат ( НЭЭ ), также известный как норэтиндрон энантат , представляет собой форму инъекционного противозачаточного средства, содержащего только прогестаген, которое используется для предотвращения беременности у женщин. [1] [2] [3] Его можно использовать после родов , выкидыша или аборта . [1] Ежегодная частота неудач в предотвращении беременности составляет 2 случая на 100 женщин. [4] Каждая доза длится два месяца, обычно рекомендуется не более двух доз. [5] [1]

Побочные эффекты включают боль в груди , головные боли , депрессию , нерегулярные менструации и боль в месте инъекции . [5] Не рекомендуется применять людям с заболеваниями печени, так же как и во время беременности из-за риска врожденных дефектов . [1] Можно использовать во время грудного вскармливания . [1] Он не защищает от инфекций, передающихся половым путем . [1] нут представляет собой сложный эфир , и пролекарство из норэтистерона , [6]через который он работает. [1] Он работает как метод контроля над рождаемостью, останавливая овуляцию . [1]

Норэтистерон был запатентован в 1951 году и стал использоваться в медицине в 1957 году. [7] [8] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [9] Он был одобрен сам по себе более чем в 60 странах, включая Великобританию и некоторые страны Европы , Центральной Америки и Африки , а также в комбинации с эстрадиола валератом, по крайней мере, в 36 странах, главным образом в Латинской Америке . [4] [10] [11] [12] Недоступно в США . [10]

Медицинское использование [ править ]

NETE используется как самостоятельное инъекционное противозачаточное средство длительного действия, содержащее только прогестагены, у женщин. [1] [5] Его вводят внутримышечно один раз в два месяца. [1] [5]

Противопоказания [ править ]

См. Также: Норэтистерон § Противопоказания и Прогестин § Противопоказания.

Побочные эффекты [ править ]

См. Также: Норэтистерон § Побочные эффекты и Прогестин § Побочные эффекты.

Побочные эффекты NETE могут включать боль в груди , головные боли , депрессию , нерегулярные менструальные периоды и боль в месте инъекции . [5] При использовании во время беременности он может вызвать врожденные дефекты у плода . [1]

Передозировка [ править ]

См. Также: Норэтистерон § Передозировка и Прогестин § Передозировка.

Взаимодействия [ править ]

Смотрите также: Норэтистерон § Взаимодействия и Прогестин § Взаимодействия.

Фармакология [ править ]

См. Также: Норэтистерон § Фармакология и Норэтистерон § Фармакокинетика.
Норэтистерон , активная форма NETE.

Фармакодинамика [ править ]

Нет является пролекарством из норэтистерона в организме. [13] Достигнув циркуляции, он быстро превращается эстеразами в норэтистерон . Следовательно, как пролекарство норэтистерона, NETE имеет по существу те же эффекты, что и норэтистерон, действуя как мощный прогестаген с дополнительной слабой андрогенной и эстрогенной активностью (последний через его метаболит этинилэстрадиол ). [14] NETA обладает некоторой собственной прогестагенной активностью, но неясно, действует ли NETE аналогичным образом. [13]

Ну составляет около 38% более высокой молекулярной массы , чем норэтистерон в связи с наличием его C17β энантата эфира . [2]

  • v
  • т
  • е
Относительное сродство (%) норэтистерона , метаболитов и пролекарств
СложныйТип аPRARERGRМИСТЕРГСПГCBG
Норэтистерон-67–751500–10–3160
5α-дигидроноретистеронМетаболит252700???
3α, 5α-тетрагидроноретистеронМетаболит100–10???
3α, 5β-тетрагидроноретистеронМетаболит?00????
3β, 5α-ТетрагидроноретистеронМетаболит100–80???
ЭтинилэстрадиолМетаболит15–251–31121–300,180
Норэтистерона ацетатПролекарство205100??
Норэтистерона энантатПролекарство???????
НоретинодрелПролекарство6020000
ЭтинодиолПролекарство1011–180???
Этинодиол диацетатПролекарство10000??
ЛинестренолПролекарство11300??
Примечания: Значения даны в процентах (%). Контрольными лигандами (100%) были промегестон для PR , метриболон для AR , эстрадиол для ER , дексаметазон для GR , альдостерон для MR , дигидротестостерон для SHBG и кортизол для CBG . Сноски: а = активный или неактивный метаболит , пролекарство или ни один из норэтистерона.Источники: см. Шаблон.
  • v
  • т
  • е
Парентеральные потенции и продолжительность действия прогестагенов [a] [b]
СложныйФормаДоза для конкретного использования (мг) [c]DOA [d]
TFD [e]POICD [f]CICD [г]
Алгестон ацетофенидМасло солн.--75–15014–32 дн.
Гестонорон капроатМасло солн.25–50--8–13 дней
Гидроксипрогест. ацетат [ч]Aq. Susp.350--9–16 дней
Гидроксипрогест. капроатМасло солн.250–500 [я]-250–5005–21 дн.
Medroxyprog. ацетатAq. Susp.50–1001502514–50 + д
Мегестрола ацетатAq. Susp.--25> 14 дней
Норэтистерона энантатМасло солн.100–2002005011–52 дня
ПрогестеронМасло солн.200 [i]--2–6 дней
Aq. солн.?--1–2 дня
Aq. Susp.50–200--7–14 дней
Примечания и источники:
  1. ^ Источники: [15] [16] [17] [18] [19] [20] [21] [22] [23] [24] [25] [11] [26] [27] [28] [29 ] ] [30] [31] [32] [33]
  2. ^ Все вводятся внутримышечно или подкожно .
  3. ^ Производство прогестерона во время лютеиновой фазы составляет ~ 25 (15–50) мг / день. OID из OHPC составляет250 до 500 мг / мес.
  4. ^ Продолжительность действия в днях.
  5. ^ Обычно дают в течение 14 дней.
  6. ^ Обычно дозируется каждые два-три месяца.
  7. ^ Обычно дозируется один раз в месяц.
  8. ^ Никогда не продавались и не одобрялись этим маршрутом.
  9. ^ a b В разделенных дозах (2 × 125 или 250 мг для OHPC , 10 × 20 мг для P4 ).

Фармакокинетика [ править ]

Уровни норэтистерона и этинилэстрадиола в течение 8 недель после однократной внутримышечной инъекции 200 мг NETE у женщин в пременопаузе. [34]

Было обнаружено, что однократная внутримышечная инъекция от 50 до 200 мг NETE в масляном растворе имеет продолжительность действия от 11 до 52 дней с точки зрения клинического биологического воздействия на матку и на температуру тела у женщин. [21]

Как и при пероральном приеме норэтистерона и норэтистерона ацетата , при внутримышечном введении NETE образуется этинилэстрадиол в качестве активного метаболита . [34] При однократной внутримышечной инъекции 200 мг НЭТИ женщинам в пременопаузе средняя максимальная концентрация этинилэстрадиола составляла 32% от концентрации комбинированного перорального контрацептива, содержащего 30 мкг этинилэстрадиола, максимальной эквивалентной пероральной дозы этинилэстрадиола, наблюдаемой в первые несколько дней. воздействия составляла 20,3 мкг / день, а средняя эквивалентная пероральная доза этинилэстрадиола в течение 8 недель составляла 4,41 мкг / день. [34] Таким образом, воздействие этинилэстрадиола было описано как значительно меньшее, чем воздействие перорального контрацептива, содержащего 30 мкг этинилэстрадиола.[34] Расчетная скорость превращения NETE в этинилэстрадиол составляла 0,1%, что было намного ниже, чем наблюдаемая для перорального норэтистерона и норэтистерона энантата (0,2–1,0%), вероятно, из-за отсутствия первого прохождения через печень при парентеральном введении. . [34] В соответствии с низкими уровнями продуцируемого этинилэстрадиола, ненаблюдалосьувеличения частоты тромбоэмболии или аденомы печени в пострегистрационных данных по внутримышечному НЭЭ, и препарат не похож на комбинированные пероральные контрацептивы, содержащие этинилэстрадиол попрофилю безопасности . [34]

Химия [ править ]

См. Также: Список прогестагенов , сложный эфир прогестагена , список сложных эфиров прогестагена и список андрогенов / анаболических стероидов.

NETE, также известный как энантат норэтинилтестостерона, а также 17α-этинил-19-нортестостерон 17β-энантат или 17α-этинилэстр-4-ен-17β-ол-3-он 17β-энантат, является прогестином или синтетическим прогестагеном группа 19-нортестостерона и синтетический стероид эстрана . [2] [35] Это C17β энантат эфира норэтистерона. [2] [35] нет является производным от тестостерона с этинили группы в положении C17α, то метильная группа в положении С19 удалена, и энантат эфир присоединен в положении C17β. [2] [35] Помимо тестостерона, это комбинированное производное нандролона (19-нортестостерон) и этистерона (17α-этинилтестостерон). [2] [35] Сложные эфиры, относящиеся к NETE, включают ацетат норэтистерона и бутаноат левоноргестрела . [2] [35]

История [ править ]

NETE был представлен Шерингом как Noristerat в 1957 году. [8] Это был второй прогестаген длительного действия, который использовался в клинической практике, после гидроксипрогестерона капроата . [36] Этот препарат был первым инъекционным противозачаточным средством, содержащим только прогестагены, и предшествовал ацетату медроксипрогестерона (Депо-Провера). [8]

Общество и культура [ править ]

Общие имена [ править ]

Норэтистерона энантат - это общее название препарата, а также его INNM и BANM . [2] [35] [37] [38] [39] Она также пишется , как норэтистерона энантата и также известен как норэтиндрон энантата (в USAN норэтистерона быть норэтиндрон ). [2] [35] [37] [38] [39] NETE также известна под кодовым названием SH-393 . [2] [35] [37] [38] [39]

Торговые марки [ править ]

NETE продавался отдельно как инъекционный контрацептив , содержащий только прогестагены, под торговыми марками Depocon, Doryxas, NET-EN, Noristat, Noristerat, Norigest и Nur-Isterate, а также в комбинации с эстрадиола валератом в качестве комбинированного инъекционного контрацептива под торговыми марками. Китайский инъекционный препарат № 3, Efectimes, Ginediol, Mesigyna, Mesilar, Meslart, Mesocept, Mesygest, Nofertyl, Nofertyl Lafrancol, Noregyna, Norestrin, Norifam, Norigynon, Nostidyn, Sexseg и Solouna. [35] [38] [39] [40]

  • v
  • т
  • е
Составы и торговые марки норэтистерона и сложных эфиров
СочинениеДозаФирменные наименованияИспользовать
Только NETНизкий (например, 0,35 мг)Множественный [a]Оральные контрацептивы, содержащие только прогестагены
Только NET или NETAВысокая (например, 5 мг, 10 мг)Множественный [b]Гинекологические заболевания и другое использование
Только NETEИнъекция (например, 200 мг)Множественный [c]Инъекционные противозачаточные средства, содержащие только прогестагены
NET или NETA с этинилэстрадиоломНизкий (например, 0,4 мг, 0,5 мг, 0,75 мг, 1 мг, 1,5 мг)Множественный [d]Комбинированный пероральный контрацептив
NET с местраноломНизкий (например, 1 мг, 2 мг)Множественный [e]Комбинированный пероральный контрацептив
НЭТА с эстрадиоломНизкий (например, 0,1 мг, 0,5 мг)Множественный [f]Комбинированная гормональная терапия в период менопаузы
NETE с валератом эстрадиолаИнъекция (например, 50 мг)Множественный [г]Комбинированный инъекционный контрацептив
Сокращения: NET = норэтистерон . NETA = ацетат норэтистерона . NETE = энантат норэтистерона.
Источники: [41] [42] [35] [43]
Примечания:
  1. ^ Камила, Эррин, Хизер, Jencycla, Jolivette, Locilan, Micro-Novum, Micronovum, Micronor, Nor-QD, Nora, Noriday, Ortho Micronor
  2. ^ Айгестин, Lupaneta Pack (комбинированный пакет с лейпрорелином ), Norcolut, Norlutate, Primolut N, Primolut Nor, SH-420, Utovlan
  3. ^ Депокон, Дориксас, НЕТ-ЭН, Нористерат, Норигест, Нур-Истерат
  4. ^ Aranelle, Balziva, Binovum, Brevicon, Brevinor, Briellyn, Cyclafem, Dasetta, Estrostep, Femcon, Generess, Gildagia, Gildess, Jinteli, Junel, Ларин, Лииной, Ло Loestrin, Ло Minastrin, Loestrin, Лоло, Lomedia, Microgestin, Minastrin , Modicon, Nelova, Norimin, Norinyl, Nortrel, Ortho, Ortho-Novum, Ovcon, Ovysmen, Philith, Primella, Select, Synphase, Synphasic, Tilia, Tri-Legest, Tri-Norinyl, Trinovum, Vyfemla, Wera, Wymzya, Zenchent , Зеоса
  5. ^ Норэтин, Норидей, Норинил, Норкен, Орто-Новум, София
  6. ^ Activella, Activelle, Alyacen, Cliane, Climagest, Climesse, Cliovelle, CombiPatch, Elleste Duet, Estalis, Estropause, Eviana, Evorel, Kliane, Kliofem, Kliogest, Kliovance, Mesigyna, Mesygest, Mimveyem, Nuconvel, Novof Систен, Трисеквенс
  7. ^ Китайский инъекционный препарат № 3, Efectimes, Ginediol, Mesigyna, Mesilar, Meslart, Mesocept, Mesygest, Nofertyl, Nofertyl Lafrancol, Noregyna, Norestrin, Norifam, Norigynon, Nostidyn, Sexseg, Solouna

Доступность [ править ]

NETE был одобрен для использования в качестве инъекционного контрацептива, содержащего только прогестагены, более чем в 60 странах мира, включая Европу , Латинскую Америку , Азию и Африку . [4] [10] [11] Конкретные страны, в которых NETE в качестве самостоятельного лекарства доступен или был доступен, включают Бангладеш , Францию , Германию , Индию , Италию , Малайзию , Мексику , Филиппины , Сингапур , Южную Африку ,Таиланд и Великобритания . [35] [38] [39] [40]

NETE был одобрен для использования в сочетании с эстрадиола валератом в качестве комбинированного инъекционного контрацептива как минимум в 36 странах, в основном в Латинской Америке, но также и в Африке. [11] [12] Он есть или был доступен в комбинации с эстрадиола валератом в Аргентине , Багамских островах , Барбадосе , Боливии , Бразилии , Чили , Колумбии , Коста-Рике , Доминиканской Республике , Эквадоре , Египте , Сальвадоре , Гане , Гренаде., Гватемала , Гайана , Гаити , Гондурас , Ямайка , Кения , Мексика , Никарагуа , Панама , Парагвай , Перу , Сент-Люсия , Турция , Уругвай , Венесуэла и Зимбабве . [38] [39] [40] [14]

NETE не доступен ни в какой форме в США . [10]

Исследование [ править ]

NETE был изучен компанией Schering для использования в качестве инъекционного противозачаточного средства, содержащего только прогестагены, в дозе 25 мг один раз в месяц, но дал плохой контроль цикла с этой схемой и не продавался. [44]

НЕТЭ был изучен для использования в качестве потенциального мужского гормонального контрацептива в сочетании с тестостероном у мужчин. [45]

См. Также [ править ]

  • Эстрадиола валерат / норэтистерон энантат
  • Эстрадиола ундецилат / норэтистерона энантат

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d e f g h i j k «Нористерат 200 мг, раствор для внутримышечной инъекции - Сводка характеристик продукта (SPC) - (eMC)» . www.medicines.org.uk . Архивировано из оригинала на 31 декабря 2016 года . Проверено 31 декабря 2016 года .
  2. ^ a b c d e f g h i j J. Elks (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии . Springer. С. 886–. ISBN 978-1-4757-2085-3. Архивировано 5 ноября 2017 года.
  3. ^ Index Nominum 2000: Международный справочник лекарств . Тейлор и Фрэнсис США. 2000. с. 750. ISBN 978-3-88763-075-1. Архивировано 28 мая 2013 года . Проверено 30 мая 2012 года .
  4. ^ a b c Комитет по развитию противозачаточных средств (США) (1 января 1990 г.). Луиджи Мастроянни; Питер Дж. Дональдсон; Томас Т. Кейн (ред.). Разработка новых противозачаточных средств: препятствия и возможности . Национальные академии. С.  38 -. НАП: 14119.
  5. ^ a b c d e Всемирная организация здравоохранения (2009 г.). Стюарт М.К., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). ВОЗ Модель фармакологические 2008 . Всемирная организация здоровья. п. 370. ЛВП : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
  6. ^ Ву л, Janagam ДР, Мандрелл ТД, Джонсон JR, Лоу TL (2015). «Инъекционные гормональные лекарственные формы длительного действия для контрацепции». Фармацевтические исследования . 32 (7): 2180–91. DOI : 10.1007 / s11095-015-1686-2 . PMID 25899076 . S2CID 12856674 .  
  7. ^ Фишер, Янош; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 478. ISBN 9783527607495. Архивировано 20 декабря 2016 года.
  8. ^ a b c Верн Л. Буллоу (2001). Энциклопедия контроля рождаемости . ABC-CLIO. С. 145–. ISBN 978-1-57607-181-6. Архивировано 5 ноября 2017 года.
  9. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первом 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. ЛВП : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  10. ^ a b c d Эми Уитакер; Мелисса Гиллиам (27 июня 2014 г.). Контрацепция для подростков и молодых взрослых женщин . Springer. п. 96. ISBN 978-1-4614-6579-9. Архивировано 5 ноября 2017 года.
  11. ^ а б в г Багаде О, Павар В., Патель Р., Патель Б., Авасаркар В., Дивейт С. (2014). «Растущее использование обратимых контрацептивов длительного действия: безопасный, надежный и экономичный контроль над рождаемостью» (PDF) . Мир J Pharm Pharm Sci . 3 (10): 364–392. ISSN 2278-4357 . Архивировано из оригинального (PDF) 10 августа 2017 года . Проверено 2 августа 2018 .   Ошибка цитирования: именованная ссылка «BagadePawar2014» была определена несколько раз с разным содержанием (см. Страницу справки ).
  12. ^ a b Ньютон JR, D'arcangues C, Hall PE (1994). «Обзор комбинированных инъекционных контрацептивов« раз в месяц ». J Obstet Gynaecol (Лахор) . 4 Дополнение 1: S1–34. DOI : 10.3109 / 01443619409027641 . PMID 12290848 . 
  13. ^ a b Hapgood JP, Koubovec D, Louw A, Africander D (ноябрь 2004 г.). «Не все прогестины одинаковы: последствия для использования». Trends Pharmacol. Sci . 25 (11): 554–7. DOI : 10.1016 / j.tips.2004.09.005 . PMID 15491776 . 
  14. ^ a b Рабочая группа МАИР по оценке канцерогенных рисков для людей; Всемирная организация здоровья; Международное агентство по изучению рака (2007 г.). Комбинированные эстроген-прогестагенные контрацептивы и комбинированная эстроген-прогестагенная терапия при менопаузе . Всемирная организация здоровья. стр. 417, 432. ISBN 978-92-832-1291-1. Архивировано 5 ноября 2017 года. Норэтистерон и его эфиры ацетата и энантата являются прогестагенами, которые обладают слабыми эстрогенными и андрогенными свойствами.
  15. ^ Knorr K, Колокольник FK, Lauritzen C (17 апреля 2013). Lehrbuch der Gynäkologie . Springer-Verlag. С. 214–. ISBN 978-3-662-00942-0.
  16. ^ Knorr K, Knorr-Гертнер H, Колокольник FK, Lauritzen C (8 марта 2013). Geburtshilfe und Gynäkologie: Physiologie und Pathologie der Reproduktion . Springer-Verlag. С. 583–. ISBN 978-3-642-95583-9.
  17. ^ A. Labhart (6 декабря 2012). Клиническая эндокринология: теория и практика . Springer Science & Business Media. С. 554–. ISBN 978-3-642-96158-8.
  18. ^ Horský Дж, Presl J (1981). «Гормональное лечение нарушений менструального цикла». В Horsky J, Presl K (ред.). Функция яичников и ее нарушения: диагностика и терапия . Springer Science & Business Media. С. 309–332. DOI : 10.1007 / 978-94-009-8195-9_11 . ISBN 978-94-009-8195-9.
  19. ↑ Иоахим Уфер (1969). Принципы и практика гормональной терапии в гинекологии и акушерстве . де Грюйтер. п. 49. 17α-гидроксипрогестерона капроат является депо-гестагеном, не имеющим побочных действий. Доза, необходимая для индукции секреторных изменений в примированном эндометрии, составляет около 250 мг. за менструальный цикл.
  20. ^ Виллибальд Pschyrembel (1968). Praktische Gynäkologie: für Studierende und Ärzte . Вальтер де Грюйтер. стр. 598, 601. ISBN 978-3-11-150424-7.
  21. ^ а б Ферин Дж (сентябрь 1972 г.). «Эффекты, продолжительность действия и метаболизм в человеке» . В Тауск М (ред.). Фармакология эндокринной системы и родственные препараты: прогестерон, прогестагенные препараты и противозачаточные средства . II . Pergamon Press. С. 13–24. ISBN 978-0080168128. OCLC  278011135 . Ошибка цитирования: именованная ссылка «Ferin1972» была определена несколько раз с разным содержанием (см. Страницу справки ).
  22. ^ Henzl М.Р., Эдвардса JA (10 ноября 1999 года). «Фармакология прогестинов: производные 17α-гидроксипрогестерона и прогестины первого и второго поколения». В Sitruk-Ware R, Mishell DR (ред.). Прогестины и антипрогестины в клинической практике . Тейлор и Фрэнсис. С. 101–132. ISBN 978-0-8247-8291-7.
  23. ↑ Джанет Браттон (1976). Фармакология половых гормонов . Академическая пресса. п. 114. ISBN 978-0-12-137250-7.
  24. ↑ Sang GW (апрель 1994). «Фармакодинамические эффекты раз в месяц комбинированных инъекционных контрацептивов». Контрацепция . 49 (4): 361–85. DOI : 10.1016 / 0010-7824 (94) 90033-7 . PMID 8013220 . 
  25. ^ Toppozada МК (апрель 1994). «Существующие раз в месяц комбинированные инъекционные контрацептивы». Контрацепция . 49 (4): 293–301. DOI : 10.1016 / 0010-7824 (94) 90029-9 . PMID 8013216 . 
  26. ^ Goebelsmann U (1986). «Фармакокинетика противозачаточных стероидов у людей». В Gregoire AT, Blye RP (ред.). Противозачаточные стероиды: фармакология и безопасность . Springer Science & Business Media. С. 67–111. DOI : 10.1007 / 978-1-4613-2241-2_4 . ISBN 978-1-4613-2241-2.
  27. ^ Беккер Н, Düsterberg В, Klosterhalfen Н (1980). «[Биодоступность ципротерона ацетата после перорального и внутримышечного применения у мужчин (перевод автора)]» [Биодоступность ципротерона ацетата после перорального и внутримышечного применения у мужчин]. Urologia Internationalis . 35 (6): 381–5. DOI : 10.1159 / 000280353 . PMID 6452729 . 
  28. ^ Мольц L, Хаас F, Schwartz U, Хаммерштейн J (май 1983). «[Лечение вирилизованных женщин с внутримышечным введением ципротерона ацетата]» [Эффективность внутримышечно применяемого ципротерона ацетата при гиперандрогении]. Geburtshilfe Und Frauenheilkunde . 43 (5): 281–7. DOI : 10,1055 / с-2008-1036893 . PMID 6223851 . 
  29. ^ Райт JC, Burgess DJ (29 января 2012). Инъекции и имплантаты длительного действия . Springer Science & Business Media. С. 114–. ISBN 978-1-4614-0554-2.
  30. ^ Чу YH, Ли Q, Чжао ZF (апрель 1986). «Фармакокинетика мегестрола ацетата у женщин, получающих внутримышечно инъекционный контрацептив эстрадиол-мегестрола длительного действия» . Китайский журнал клинической фармакологии . Результаты показали, что после инъекции концентрация МА в плазме быстро увеличивалась. Среднее время пикового уровня MA в плазме составляло 3-й день, наблюдалась линейная зависимость между логарифмом концентрации MA в плазме и временем (днем) после введения у всех субъектов, период полувыведения фазы элиминации t1 / 2β = 14,35 ± 9,1 дня.
  31. ^ Runnebaum BC, Раба T, L Kiesel (6 декабря 2012). Женская контрацепция: обновление и тенденции . Springer Science & Business Media. С. 429–. ISBN 978-3-642-73790-9.
  32. ^ Artini PG, Genazzani AR, Petraglia F (11 декабря 2001). Достижения гинекологической эндокринологии . CRC Press. С. 105–. ISBN 978-1-84214-071-0.
  33. ^ King TL, Брукер MC, Kriebs JM, Фейи JO (21 октября 2013). Акушерство Варни . Издательство "Джонс и Бартлетт". С. 495–. ISBN 978-1-284-02542-2.
  34. ^ a b c d e f Friedrich C, Berse M, Klein S, Rohde B, Höchel J (март 2018 г.). «Образование этинилэстрадиола in vivo после внутримышечного введения норэтистерона энантата». J Clin Pharmacol . 58 (6): 781–789. DOI : 10.1002 / jcph.1079 . PMID 29522253 . S2CID 3813229 .  
  35. ^ a b c d e f g h i j k Номинальный индекс 2000: Международный справочник по лекарственным средствам . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. С. 749–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  36. ^ Boschann HW (июль 1958). «Наблюдения за ролью прогестагентов в гинекологических заболеваниях человека и осложнениях беременности». Анна. NY Acad. Sci . 71 (5): 727–52. Bibcode : 1958NYASA..71..727B . DOI : 10.1111 / j.1749-6632.1958.tb46803.x . PMID 13583829 . 
  37. ^ а б в И.К. Мортон; Джудит М. Холл (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. С. 201–. ISBN 978-94-011-4439-1.
  38. ^ Б с д е е https://www.drugs.com/international/norethisterone.html
  39. ^ a b c d e f Свитмен, Шон С., изд. (2009). «Половые гормоны и их модуляторы» . Мартиндейл: Полный справочник лекарств (36-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. п. 2082. ISBN 978-0-85369-840-1.
  40. ^ а б в https://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian/
  41. ^ https://www.drugs.com/international/norethisterone.html
  42. ^ «Наркотики @ FDA: одобренные FDA лекарственные препараты» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . Проверено 27 ноября 2016 года .
  43. ^ Рабочая группа МАИР по оценке канцерогенных рисков для людей; Международное агентство по изучению рака (1 января 1999 г.). Гормональная контрацепция и гормональная терапия в постменопаузе (PDF) . МАИР. п. 65. ISBN  978-92-832-1272-0. Выложите резюме .
  44. ^ Toppozada M (июнь 1977). «Клиническое применение ежемесячных инъекционных противозачаточных препаратов». Obstet Gynecol Surv . 32 (6): 335–47. DOI : 10.1097 / 00006254-197706000-00001 . PMID 865726 . 
  45. ^ Nieschlag E (2010). «Клинические испытания мужской гормональной контрацепции» (PDF) . Контрацепция . 82 (5): 457–70. DOI : 10.1016 / j.contraception.2010.03.020 . PMID 20933120 .  

Внешние ссылки [ править ]

  • «Норэтистерон энантат» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.