Пафурамидин

Пафурамидин
Имена

Название ИЮПАК N ′ -метокси-4- [5- [4 - [( Z ) - N ′ -метоксикарбамимидоил] фенил] фуран-2-ил] бензолкарбоксимидамид
Другие имена DB289
Идентификаторы
Количество CAS	186953-56-0^Y 837369-26-3 ( малеат )^Y
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
ЧЭМБЛ	ChEMBL319669
ChemSpider	4586633
PubChem CID	5480200
UNII	H1VG379J2X^Y K27F04K3A9 ( малеат )^Y
ИнЧИ InChI=1S/C20H20N4O3/c1-25-23-19(21)15-7-3-13(4-8-15)17-11-12-18(27-17)14-5-9-16(10-6-14)20(22)24-26-2/h3-12H,1-2H3,(H2,21,23)(H2,22,24) Key: UKOQVLAXCBRRGH-UHFFFAOYSA-N InChI=1/C20H20N4O3/c1-25-23-19(21)15-7-3-13(4-8-15)17-11-12-18(27-17)14-5-9-16(10-6-14)20(22)24-26-2/h3-12H,1-2H3,(H2,21,23)(H2,22,24) Key: UKOQVLAXCBRRGH-UHFFFAOYAE
Улыбки CO/N=C(\N)/C1=CC=C(C=C1)C2=CC=C(O2)C3=CC=C(C=C3)/C(=N/OC)/N
Характеристики
Химическая формула	C ₂₀H ₂₀N ₄O ₃
Молярная масса	364,405 г · моль ^-1
Фармакология
Пути администрирования	Устный
Правовой статус	Следственный
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

Пафурамидин (в форме соли малеиновой кислоты пафурамидина малеат ) - экспериментальный препарат для лечения пневмоцистной пневмонии (ПП). В 2006 г. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США присвоило пафурамидину статус орфанного препарата для лечения пациентов с ВИЧ / СПИДом . ^[1] Предварительные клинические испытания показали, что пафурамид эффективен против пневмоцистной пневмонии и имеет меньше побочных эффектов, чем стандартное лечение триметопримом / сульфаметоксазолом (TMP-SMX). ^[2]

Пафурамидин также достиг фазы III клинических испытаний для лечения первой стадии африканской сонной болезни , но разработка была остановлена в 2008 году из-за опасений по поводу токсичности для почек. ^[3]^[4]

Ссылки

^ "FDA США предоставляет кандидату пероральных препаратов Пафурамидин (DB289) Immtech статус орфанного препарата для лечения PCP" . Drugs.com . 21 ноября 2006 г.
Перейти ↑ Chen D, Marsh R, Aberg JA (2007). «Пафурамидин для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci, у ВИЧ-инфицированных». Экспертный обзор противоинфекционной терапии . 5 (6): 921–8. DOI : 10.1586 / 14787210.5.6.921 . PMID 18039076 .
^ "Пафурамидин малеат (DB289)" . Швейцарская инициатива в области тропиков и общественного здравоохранения.
^ Harrill AH, Desmet KD, Wolf KK, мосты, Eaddy JS, Курц CL, Hall JE, Paine MF, Тидвеллы RR, Watkins PB (2012). «Подход с использованием панели разнообразия мышей показывает возможность клинического повреждения почек из-за DB289, не предсказанного классическими моделями грызунов» . Toxicol. Sci . 130 (2): 416–26. DOI : 10.1093 / toxsci / kfs238 . PMC 3498743 . PMID 22940726 .

[1] "FDA США предоставляет кандидату пероральных препаратов Пафурамидин (DB289) Immtech статус орфанного препарата для лечения PCP" . Drugs.com . 21 ноября 2006 г.

[2] Перейти ↑ Chen D, Marsh R, Aberg JA (2007). «Пафурамидин для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci, у ВИЧ-инфицированных». Экспертный обзор противоинфекционной терапии . 5 (6): 921–8. DOI : 10.1586 / 14787210.5.6.921 . PMID 18039076 .

[3] "Пафурамидин малеат (DB289)" . Швейцарская инициатива в области тропиков и общественного здравоохранения.

[pmid22940726-4] Harrill AH, Desmet KD, Wolf KK, мосты, Eaddy JS, Курц CL, Hall JE, Paine MF, Тидвеллы RR, Watkins PB (2012). «Подход с использованием панели разнообразия мышей показывает возможность клинического повреждения почек из-за DB289, не предсказанного классическими моделями грызунов» . Toxicol. Sci . 130 (2): 416–26. DOI : 10.1093 / toxsci / kfs238 . PMC 3498743 . PMID 22940726 .

[1]