Из Википедии, бесплатной энциклопедии
  (Перенаправлен с сульфата паромомицина )
Перейти к навигации Перейти к поиску

Паромомицин
Паромомицин structure.svg
Паромомицин ball-and-stick.png
Клинические данные
Торговые наименованияКатенулин, аминосидин и другие [1]
Другие именамономицин, аминозидин [2]
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa601098
Данные лицензии

Категория беременности
  • C
Пути
администрирования		По рту, внутримышечные , местный [3]
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
БиодоступностьПлохо всасывается в желудочно-кишечном тракте
МетаболизмНет в наличии
ЭкскрецияФекальный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.028.567
Химические и физические данные
ФормулаC 23 H 47 N 5 O 18 S
Молярная масса713,71  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Паромомицин - противомикробное средство, используемое для лечения ряда паразитарных инфекций, включая амебиаз , лямблиоз , лейшманиоз и инфекцию ленточных червей . [3] Это лечение первой линии от амебиаза или лямблиоза во время беременности . [3] В противном случае это, как правило, вариант лечения второй линии. [3] Его принимают внутрь, наносят на кожу или путем инъекции в мышцу . [3]

Общие побочные эффекты при приеме внутрь включают потерю аппетита, рвоту, боль в животе и диарею. [3] Побочные эффекты при нанесении на кожу включают зуд, покраснение и волдыри. [3] При введении в виде инъекций возможно повышение температуры, проблемы с печенью или потеря слуха . [3] Использование во время грудного вскармливания кажется безопасным. [4] Паромомицин входит в семейство аминогликозидов и вызывает гибель микробов, останавливая образование бактериальных белков. [3]

Паромомицин был открыт в 1950-х годах из стрептомицина и стал использоваться в медицине в 1960 году. [1] [4] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения , наиболее безопасные и эффективные лекарства, необходимые в системе здравоохранения . [5] Паромомицин доступен как универсальный препарат . [6]

Медицинское использование [ править ]

Это противомикробное используется для лечения кишечных паразитарных инфекций , таких как криптоспоридиоз [7] и амебиаз , [8] и других заболеваний , таких как лейшманиоз . [9] Эффективность паромомицина против кожного лейшманиоза была продемонстрирована в клинических исследованиях в СССР в 1960-х годах и в исследованиях с висцеральным лейшманиозом в начале 1990-х годов. [2]

Путь введения - внутримышечно и в капсулах . Крем для местного применения с паромомицином с гентамицином или без него является эффективным средством лечения язвенного кожного лейшманиоза, согласно результатам фазы 3 рандомизированного двойного слепого контролируемого в параллельных группах исследования. [10]

Беременность и кормление грудью [ править ]

Медикамент плохо всасывается. [11] Эффект, который он может оказать на ребенка, до сих пор неизвестен. [12]

Данные о безопасности приема паромомицина при грудном вскармливании ограничены, но из-за того, что лекарство плохо всасывается, с грудным молоком выделяется минимальное количество лекарства. [13]

ВИЧ / СПИД [ править ]

Имеются ограниченные данные о том, что паромомицин можно применять у лиц с коинфекцией ВИЧ и Cryptosporidium . Несколько небольших исследований показали уменьшение выделения ооцист после лечения паромомицином. [14]

Побочные эффекты [ править ]

Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с сульфатом паромомицина, являются спазмы в животе, диарея, изжога, тошнота и рвота. Длительный прием паромомицина увеличивает риск бактериальной или грибковой инфекции. Признаки чрезмерного роста включают белые пятна в полости рта. К другим менее частым побочным эффектам относятся миастения , повреждение почек, энтероколит , синдром мальабсорбции , эозинофилия , головная боль, потеря слуха, звон в ухе, зуд, сильное головокружение и панкреатит . [15]

Взаимодействия [ править ]

Паромомицин относится к классу аминогликозидов и поэтому токсичен для почек и ушей . Эти токсические эффекты являются аддитивными и более вероятны при использовании с другими препаратами, вызывающими токсичность для ушей и почек. [16] Одновременное использование фоскарнета увеличивает риск отравления почек. [17] Одновременное применение колистиметата и паромомицина может вызвать опасное замедление дыхания, известное как угнетение дыхания , и при необходимости его следует применять с особой осторожностью. [17] При использовании с антибиотиками системного действия, такими как паромомицин, вакцина против холерыможет вызвать иммунный ответ. [17] Следует избегать использования с сильными диуретиками , которые также могут повредить слух. [18] Паромомицин может вызывать опасные реакции при использовании с паралитическим сукцинилхолином , усиливая его нервно-мышечные эффекты. [19]

Нет данных о взаимодействии с паромомицином в продуктах питания или напитках. [17]

Механизм [ править ]

Паромомицин является ингибитором синтеза белка в неустойчивых клетках, связываясь с 16S рибосомной РНК . [20] Этот растворимый в воде антибиотик широкого спектра действия очень похож по действию на неомицин . Показана антимикробная активность паромомицина в отношении Escherichia coli и Staphylococcus aureus . [21]Паромомицин работает как антибиотик, увеличивая частоту ошибок при трансляции рибосом. Паромомцин связывается с петлей РНК, где остатки A1492 и A1493 обычно уложены друг на друга, и удаляет эти два остатка. Эти два остатка участвуют в обнаружении правильного спаривания Уотсона-Крика между кодоном и антикодоном. Когда достигается правильное взаимодействие, связывание дает энергию для удаления двух остатков. Связывание паромоцина обеспечивает достаточно энергии для удаления остатков и, таким образом, приводит к тому, что рибосома включает неправильную аминокислоту в возникающую пептидную цепь. [22]

Фармакокинетика [ править ]

Поглощение [ править ]

Абсорбция GI плохая. Любые препятствия или факторы, нарушающие моторику ЖКТ, могут увеличить абсорбцию препарата из пищеварительного тракта. Кроме того, любое структурное повреждение, такое как поражения или язвы, будет иметь тенденцию к увеличению абсорбции лекарства. [23]

При внутримышечной (IM) инъекции всасывание быстрое. Пиковая концентрация паромомицина в плазме достигается в течение одного часа после внутримышечной инъекции. [3] Активность in vitro и in vivo аналогична активности неомицина. [24]

Распространение [ править ]

Информация недоступна. [24]

Устранение [ править ]

Почти 100% пероральной дозы выводится в неизмененном виде с калом. Любой абсорбированный препарат выводится с мочой. [25]

История [ править ]

Паромомицин был обнаружен в 1950-х годах среди вторичных метаболитов различных Streptomyces, тогда известных как Streptomyces krestomuceticus , теперь известных как Streptomyces rimosus . Он стал использоваться в медицине в 1960 году. [1] [4]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c Publishing, Уильям Эндрю (2013). Энциклопедия фармацевтического производства, 3-е издание (3-е изд.). Эльзевир. п. 21п. ISBN 9780815518563. Архивировано 20 декабря 2016 года.
  2. ^ a b Нил Р.А., Мерфи А.Г., Оллиаро П., Крофт С.Л. (1994). «Аминосидиновые мази для лечения экспериментального кожного лейшманиоза». Труды Королевского общества тропической медицины и гигиены . 88 (2): 223–5. DOI : 10.1016 / 0035-9203 (94) 90307-7 . PMID 8036682 . 
  3. ^ a b c d e f g h i j "Сульфат паромомицина" . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 17 ноября 2016 года . Дата обращения 3 декабря 2016 .
  4. ^ a b c Дэвидсон Р.Н., ден Бур М., Ритмейер К. (2008). «Паромомицин». Труды Королевского общества тропической медицины и гигиены . 103 (7): 653–60. DOI : 10.1016 / j.trstmh.2008.09.008 . PMID 18947845 . 
  5. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  6. ^ Гамильтон, Ричарт (2015). Карманная Фармакопея Тараскона 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Джонс и Бартлетт Обучение. п. 54. ISBN 9781284057560.
  7. ^ Sweetman S, изд. (2002). Мартиндейл: Полный справочник лекарств (33-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. ISBN 978-0-85369-499-1.
  8. ^ " паромомицин " в Медицинском словаре Дорланда
  9. ^ Сундар С., Джа Т.К., Тхакур С.П., Синха П.К., Бхаттачарья СК (2007). «Паромомицин для инъекций при висцеральном лейшманиозе в Индии». N. Engl. J. Med . 356 (25): 2571–81. DOI : 10.1056 / NEJMoa066536 . PMID 17582067 . 
  10. ^ Бен Салах А, Бен Мессауд Н., Гедри Э, Заатур А, Бен Алайя Н., Беттаиб Дж., Гарби А., Белхадж Хамида Н. и др. (2013). «Актуальный паромомицин с гентамицином или без него для лечения кожного лейшманиоза» . N. Engl. J. Med . 368 (6): 524–32. DOI : 10.1056 / NEJMoa1202657 . PMID 23388004 . 
  11. ↑ Sweet, Ричард Л .; Гиббс, Рональд С. (2009). Инфекционные болезни женских половых путей . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 364. ISBN 9780781778152. Архивировано 7 ноября 2016 года.
  12. ^ Справочник по антимикробной терапии . Нью-Рошель, Нью-Йорк: The Medical Letter Inc. 2015. стр. 468. ISBN 978-0-9815278-8-8.
  13. ^ «Использование паромомицина во время беременности» . Drugs.com . Архивировано 10 ноября 2016 года . Проверено 10 ноября +2016 .
  14. ^ Манделл, Дуглас и Беннетт (2015). Принципы и практика инфекционных болезней . Филадельфия, Пенсильвания: Elsevier Saunders. п. 3181. ISBN 978-1-4557-4801-3.CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  15. ^ «Паромомицин перорально: использование, побочные эффекты, взаимодействия, изображения, предупреждения и дозировка - WebMD» . WebMD . Архивировано 10 ноября 2016 года . Проверено 10 ноября +2016 .
  16. ^ Принципы и практика инфекционных болезней: издание 8 . ISBN 978-1455748013.
  17. ^ a b c d "Микромедекс" .
  18. ^ Грейсон, М. Линдси, изд. (2012). Kucers 'Использование антибиотиков - клинический обзор антибактериальных, противогрибковых, противопаразитарных и противовирусных препаратов (6-е изд.). Бока-Ратон, Флорида: CRC Press. п. 2144. ISBN 9781444147520. Архивировано 8 сентября 2017 года.
  19. ^ Медикаментозная терапия в сестринском деле . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. 2009. ISBN. 978-1605472706.
  20. ^ Висенс Q, Westhof Е (2001). «Кристаллическая структура паромомицина, закрепленная в эубактериальном рибосомном сайте декодирования». Структура . 9 (8): 647–58. DOI : 10.1016 / S0969-2126 (01) 00629-3 . PMID 11587639 . 
  21. ^ "Паромомицин" (PDF) . Току-Э. 12 января 2010 Архивировано из оригинального (PDF) 26 апреля 2014 года . Проверено 11 июня 2012 года .
  22. ^ Voet D, Voet J, 2011, Biochemistry, стр 1 397
  23. ^ Caraco Pharmaceutical Laboratories. Капсулы сульфата паромомицина, информация о назначении USP. Детройт, Мичиган; 1997 Март.
  24. ^ a b DrugBank, изд. (17 августа 2016 г.). «Паромомицин» . DrugBank . Архивировано 10 ноября 2016 года.
  25. ^ Информация о продукте: Хуматин (R), капсулы сульфата паромомицина. Парк-Дэвис, подразделение компании Warner-Lambert, Моррис-Плейнс, Нью-Джерси, 1999 г.

Внешние ссылки [ править ]

  • «Паромомицин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.