Панкуроний (торговая марка Pavulon ) представляет собой аминостероидный миорелаксант с различными медицинскими применениями. [1] Он используется при эвтаназии и используется в некоторых штатах в качестве второго из трех препаратов, вводимых во время смертельных инъекций в Соединенных Штатах.
Панкуроний — типичный недеполяризующий кураремиметический миорелаксант . Он конкурентно ингибирует никотиновые рецепторы ацетилхолина в нервно-мышечном соединении , блокируя связывание ацетилхолина . Он обладает легкой ваголитической активностью, вызывающей увеличение частоты сердечных сокращений, но не имеет ганглиоплегической (т.е. блокирующей ганглии ) активности. Это очень мощный миорелаксант с ED95 .(т. е. доза, вызывающая 95% подавление мышечного сокращения), составляющая всего 60 мкг/кг массы тела. Начало действия относительно медленное по сравнению с другими аналогичными препаратами, отчасти из-за его низкой дозы: доза при интубации достигает полного эффекта через 3–6 минут. Клинические эффекты (мышечная активность ниже 25% физиологической) длятся около 100 минут. Время, необходимое для полного (более 90% мышечной активности) восстановления после однократного введения, у здоровых взрослых составляет около 120–180 минут.
Эффекты панкурония могут быть по крайней мере частично купированы антихолинэстеразными препаратами , такими как неостигмин , пиридостигмин и эдрофоний .
Работники Organon были вдохновлены структурой аминостероидного алкалоида малуэтина на разработку серии аминостероидных нейромышечных блокаторов на основе андростанового ядра, кульминацией чего стала разработка бромида панкурония. [2] [3] [4]
Панкуроний предназначен для имитации действия двух молекул ацетилхолина с четвертичными атомами азота, жестко разделенными стероидными кольцами на расстоянии десяти атомов (интерониевое расстояние).Декаметоний и суксаметоний также имеют такое же межкониальное расстояние.
Панкуроний используется при общей анестезии в хирургии для расслабления мышц и в качестве вспомогательного средства при интубации или вентиляции легких. Не оказывает седативного или обезболивающего действия.