 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| MedlinePlus | a606008 |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования | Оральный, ректальный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Печеночный |
| Ликвидация Период полураспада | 2,3 часа (перорально), 3–3,5 часа (ректально) |
| Экскреция | Почечный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS |
|
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.923  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 20 H 31 N O 3 |
| Молярная масса | 333,472 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| Температура плавления | От 90 до 95 ° C (от 194 до 203 ° F) |
| Растворимость в воде | хороший |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
  (что это?) (проверить) | |
Пентоксиверин ( rINN ) или карбетапентан - это противокашлевое средство ( средство от кашля), обычно используемое при кашле, связанном с такими заболеваниями, как простуда . Она продается более-счетчик в Соединенных Штатах как Solotuss , [1] или в комбинации с другими препаратами, особенно противоотечные средства . Одним из таких продуктов является Certuss , комбинация гвайфенезина и пентоксиверина. [2]
Препарат выпускается в форме капель, суспензий и суппозиториев . [1] [3]
Использует [ редактировать ]
Препарат используется для лечения сухого кашля, связанного с такими состояниями, как простуда, бронхит или синусит . Подобно кодеину и другим противокашлевым средствам, он снимает симптомы, но не лечит болезнь. [1] Контролируемых клинических исследований эффективности пентоксверина нет. [4]
Фармакологи использовать вещество в качестве селективного агониста на рецептор сигма-1 в животных [5] и в пробирке экспериментов. [6] [7]
Противопоказания [ править ]
Пентоксиверин противопоказан пациентам с бронхиальной астмой [4] или другими видами дыхательной недостаточности (затрудненное дыхание), а также с закрытоугольной глаукомой . Нет данных по применению пентоксиверина во время беременности, кормления грудью или детьми в возрасте до двух лет, поэтому препарат нельзя применять в этих обстоятельствах. [3]
Противокашлевые препараты бесполезны у пациентов с обильным выделением мокроты, потому что они предотвращают откашливание мокроты. [4]
Побочные эффекты [ править ]
Наиболее частыми побочными эффектами (наблюдаемыми более чем у 1% пациентов) являются боль в верхней части живота (живота), диарея, сухость во рту и тошнота или рвота. Аллергические реакции кожи, такие как зуд, сыпь, крапивница и ангиоэдема, встречаются редко. То же самое и с анафилактическим шоком и судорогами . [3] [8]
Передозировка [ править ]
Передозировка приводит к сонливости, возбуждению , тошноте и антихолинергическим эффектам, таким как тахикардия (высокая частота сердечных сокращений), сухость во рту, помутнение зрения, глаукома или задержка мочи . [1] [3] Пентоксиверин может вызывать гиповентиляцию , особенно у детей, [4] но гораздо реже, чем кодеин и другие опиоидные противокашлевые средства.
Лечение передозировки направлено на симптомы; специальных антидотов нет. [3]
Взаимодействия [ править ]
В обычных дозах взаимодействия не описаны. Не исключено, что пентоксиверин может усиливать действие седативных препаратов, таких как бензодиазепины , некоторые противосудорожные и антидепрессанты , а также алкоголь. Аналогичным образом, некоторые сведения для потребителей предостерегают пациентов от приема препарата в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы или в течение двух недель после этого , которые, как известно, вызывают потенциально смертельные реакции в сочетании с (химически только отдаленно родственным) противокашлевым декстрометорфаном . [1] [3] [4]
Механизм действия [ править ]
Pentoxyverine подавляет кашлевой рефлекс в центральной нервной системе , [1] , но точный механизм действия не известен. Препарат действует в качестве антагониста на мускариновых рецепторов [3] (подтип М 1 ) и в качестве агониста в сигма - рецепторов (подтип σ 1 ). [5] Его антихолинергические свойства теоретически могут расслабить легочные альвеолы и уменьшить выработку мокроты. Описаны также спазмолитические и местноанестезирующие свойства. [4] Клиническая значимость этих механизмов сомнительна.
Фармакокинетика [ править ]
Вещество быстро всасывается из кишечника и достигает максимальной концентрации в плазме (C max ) примерно через два часа. При ректальном применении C max достигается через четыре часа. Биодоступности из суппозиториев, измеряется как площадь под кривой (AUC), примерно в два раза , что пероральных препаратов, из - за первого прохода эффекта более чем на 50%. Безусловно, наиболее важной реакцией метаболизма является гидролиз сложного эфира , на который приходится 26,3% общего выведения через почки. Только 0,37% очищены от исходного вещества. [3] плазмы полураспадасоставляет 2,3 часа для пероральных форм и от трех до 3,5 часов для суппозиториев. [9] Пентоксиверин также попадает в грудное молоко . [3]
Химические свойства [ править ]
Pentoxyverine дигидрофосфат цитрат , соль , которая обычно используется для пероральных препаратов, является белого до желтовато-белого кристаллического порошка. Он легко растворяется в воде или хлороформе , но не в бензоле , диэтиловом эфире или петролейном эфире . Он плавится при температуре от 90 до 95 ° C (от 194 до 203 ° F). [4] Другими перорально доступными солями являются гидрохлорид и таннат ; [10] суппозитории содержат свободное основание. [3]
Ссылки [ править ]
- ^ a b c d e f "Карбетапентан" . Drugs.com.
- ^ "Certuss" . Drugs.com.
- ^ a b c d e f g h i j Jasek W., ed. (2008). Кодекс Австрии (на немецком языке) (63-е изд.). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. ISBN 978-3-85200-188-3.
- ^ a b c d e f g Dinnendahl V, Fricke U, ред. (2010). Arzneistoff-Profile (на немецком языке). 4 (23-е изд.). Эшборн, Германия: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
- ^ a b Brown C, Fezoui M, Selig WM, Schwartz CE, Ellis JL (январь 2004 г.). «Противокашлевое действие агонистов рецептора сигма-1 у морских свинок» . Британский журнал фармакологии . 141 (2): 233–40. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0705605 . PMC 1574192 . PMID 14691051 .
- ^ Куме Т, Нисикава Х, Тагучи Р, Хашино А, Кацуки Х, Канеко С. и др. (Ноябрь 2002 г.). «Антагонизм рецепторов NMDA лигандами сигма рецепторов ослабляет индуцированную химической ишемией гибель нейронов in vitro». Европейский журнал фармакологии . 455 (2–3): 91–100. DOI : 10.1016 / S0014-2999 (02) 02582-7 . PMID 12445574 .
- ^ "Цитрат карбетапентана CAS №: 23142-01-0" . Химическая книга .
- ^ Dootz H, Kuhlmann A, Hoffmann K, ред. (2005). Rote Liste (на немецком языке) (изд. 2005 г.). Аулендорф: Editio Cantor. 24 037. ISBN 978-3-87193-306-6.
- ^ Стайнхилбер D, Шуберт-Zsilavecz М, Рот HJ (2005). Medizinische Chemie [ Медицинская химия ] (на немецком языке). Штутгарт: Deutscher Apothekerverlag. п. 190. ISBN 978-3-7692-3483-1.
- ^ «Пентоксиверин Полная информация по назначению» . МИМС .
