Пибосерод

Пибосерод
Клинические данные

Пути администрирования	Устный
Код УВД	никто
Легальное положение
Легальное положение	Клиническая фаза II
Идентификаторы
Название ИЮПАК N - ((1-Бутил-4-пиперидил) метил) -3,4-дигидро- 2H - (1,3) оксазино (3,2-a) индол-10-карбоксамид
Количество CAS	152811-62-6^Y
PubChem CID	177336
IUPHAR / BPS	225
ChemSpider	154413^N
UNII	4UQ3S81B25
ЧЭМБЛ	ChEMBL356359^N
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID60165129
Химические и физические данные
Формула	C ₂₂H ₃₁N ₃O ₂
Молярная масса	369,509 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки CCCCCC (CC1) ЧПУ (= O) C2 = C3N (CCCO3) C4 = CC = CC = C42
ИнЧИ InChI = 1S / C22H31N3O2 / c1-2-3-11-24-13-9-17 (10-14-24) 16-23-21 (26) 20-18-7-4-5-8-19 ( 18) 25-12-6-15-27-22 (20) 25 / ч4-5,7-8,17H, 2-3,6,9-16H2,1H3, (H, 23,26)^N Ключ: KVCSJPATKXABRQ-UHFFFAOYSA-N^N
^NY (что это?) (проверить)

Пибосерод представляет собой селективный антагонист рецептора 5-HT _4, который продавался и производился GlaxoSmithKline (GSK) под торговым названием Serlipet для лечения фибрилляции предсердий и синдрома раздраженного кишечника . В 2007 году норвежская компания Bio-Medisinsk Innovasjon AS (BMI) ^[1] завершила клиническое исследование фазы II для изучения действия пибосерода у пациентов с хронической сердечной недостаточностью .

Механизм действия [ править ]

В 2002 году исследовательская группа из Университета Осло обнаружила, что мышцы желудочка сердечной недостаточности имеют повышенную чувствительность к серотонину . ^[2] Позже они продемонстрировали, что эффект был обусловлен экспрессией функциональных рецепторов 5-HT ₄ в поврежденной мышце. На основании этих результатов и по аналогии с успехом бета-блокаторов при сердечной недостаточности, группа сделала гипотезу, что антагонисты рецепторов 5-HT ₄ могут быть полезны для лечения сердечной недостаточности. Их гипотеза была проверена на животных моделях сердечной недостаточности с положительными результатами. ^[3]

Ссылки [ править ]

^ Веб-страница компании
^ Brattelid Т, Qvigstad Е, Lynham JA, Моленаар Р, Осс Н, Geiran О, и др. (Сентябрь 2004 г.). «Функциональные рецепторы серотонина 5-HT4 в миокарде желудочков свиней и человека с повышенным содержанием мРНК 5-HT4 при сердечной недостаточности». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг . 370 (3): 157–66. DOI : 10.1007 / s00210-004-0963-0 . PMID 15365689 .
^ Биркеланд JA, Sjaastad I, Brattelid T, Qvigstad E, Moberg ER, Krobert KA, et al. (Январь 2007 г.). «Эффекты лечения антагонистом рецептора 5-HT4 при сердечной недостаточности» . Британский журнал фармакологии . 150 (2): 143–52. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0706966 . PMC 2042907 . PMID 17160012 .

[1] Веб-страница компании

[2] Brattelid Т, Qvigstad Е, Lynham JA, Моленаар Р, Осс Н, Geiran О, и др. (Сентябрь 2004 г.). «Функциональные рецепторы серотонина 5-HT4 в миокарде желудочков свиней и человека с повышенным содержанием мРНК 5-HT4 при сердечной недостаточности». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг . 370 (3): 157–66. DOI : 10.1007 / s00210-004-0963-0 . PMID 15365689 .

[3] Биркеланд JA, Sjaastad I, Brattelid T, Qvigstad E, Moberg ER, Krobert KA, et al. (Январь 2007 г.). «Эффекты лечения антагонистом рецептора 5-HT4 при сердечной недостаточности» . Британский журнал фармакологии . 150 (2): 143–52. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0706966 . PMC 2042907 . PMID 17160012 .

[1]