Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Пилокарпин
Pilocarpine.svg
Пилокарпин с мячом и палкой model.png
Клинические данные
Торговые наименованияИзопто Карпин, Салаген, другие
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa608039

Категория беременности
  • AU : B3
Пути
администрирования		Глазные капли для местного применения , внутрь
Класс препаратаМиотик ( холинергический ) [1]
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только ℞
Фармакокинетические данные
Ликвидация Период полураспада0,76 часа (5 мг), 1,35 часа (10 мг) [2]
Экскрециямоча
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 8207 проверитьY
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL550 проверитьY
CompTox Dashboard ( EPA )
  • DTXSID1021162
ECHA InfoCard100,001,936
Химические и физические данные
ФормулаC 11 H 16 N 2 O 2
Молярная масса208,261  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  (проверять)

Пилокарпин - это лекарство, используемое для снижения внутриглазного давления и лечения сухости во рту . [1] [3] В виде глазных капель он используется для лечения закрытоугольной глаукомы до проведения операции, глазной гипертензии , первичной открытоугольной глаукомы , а также для сужения зрачка после его расширения. [1] [4] [5] Однако из-за побочных эффектов он больше не используется для длительного лечения. [6] Эффект от капель обычно проявляется в течение часа и длится до суток. [1]Через рот он используется при сухости во рту в результате синдрома Шегрена или лучевой терапии . [7]

Общие побочные эффекты глазных капель включают раздражение глаз, повышенное слезотечение, головную боль и нечеткое зрение. [1] Другие побочные эффекты включают аллергические реакции и отслоение сетчатки . [1] Обычно не рекомендуется использовать во время беременности . [8] Пилокарпин относится к группе препаратов миотиков . [9] Он работает путем активации холинергических рецепторов на мускариновый типе , которые вызывают трабекулярную сеть , чтобы открыть и влагу , чтобы истощить из глаза. [1]

Пилокарпин был выделен в 1874 году Харди и Джеррардом и использовался для лечения глаукомы более 100 лет. [10] [11] [12] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [13] Первоначально он был изготовлен из южноамериканского растения Pilocarpus . [10]

Медицинское использование [ править ]

Пилокарпин стимулирует секрецию большого количества слюны и пота . [14] Он используется для предотвращения или лечения сухости во рту , особенно при синдроме Шегрена , а также как побочный эффект лучевой терапии при раке головы и шеи . [15]

Его можно использовать, чтобы помочь дифференцировать синдром Эди от других причин неравномерного размера зрачка . [16] [17] [ требуется разъяснение ]

Его можно использовать для лечения формы сухого глаза, называемой сухим глазом с дефицитом влаги (СДВГ) [18]

Хирургия [ править ]

Пилокарпин иногда используется непосредственно перед определенными типами трансплантатов роговицы и операциями по удалению катаракты . [19] [20] В офтальмологии пилокарпин также используется для уменьшения симптоматического яркого света в ночное время от света, когда пациенту была имплантирована факичная интраокулярная линза ; использование пилокарпина уменьшило бы размер зрачков, частично облегчив эти симптомы. [ сомнительно - обсудить ] Самая распространенная концентрация пилокарпина - 1%. [ необходима цитата ] Пилокарпин столь же эффективен, как и апраклонидинв профилактике скачков внутриглазного давления после лазерной трабекулопластики . [21]

Другое [ править ]

Пилокарпин используется для стимуляции потовых желез в тесте пота , чтобы измерить концентрацию от хлорида и натрия , который выделяется в поте. Он используется для диагностики муковисцидоза . [22]

Побочные эффекты [ править ]

Использование пилокарпина может привести к ряду побочных эффектов, большинство из которых связано с его неизбирательным действием как агониста мускариновых рецепторов. Известно, что пилокарпин вызывает повышенное слюноотделение, потоотделение, секрецию бронхиальной слизи , бронхоспазм , брадикардию , вазодилатацию и диарею . Глазные капли могут вызвать боль в бровях и хроническое использование при миозе .

Механизм действия [ править ]

Пилокарпин - это препарат, который действует как агонист мускариновых рецепторов. Он действует на подтип мускаринового рецептора (M 3 ), обнаруженный на мышце сфинктера радужки , заставляя мышцу сокращаться, что приводит к сужению зрачка ( миозу ). Пилокарпин также действует на цилиарную мышцу и заставляет ее сокращаться. Когда цилиарная мышца сокращается, она открывает трабекулярную сеть из- за повышенного напряжения склеральной шпоры . Это действие способствует тому, что водянистая влага покидает глаз и снижает внутриглазное давление . Как это ни парадоксально, когда пилокарпин вызывает сокращение цилиарной мышцы (известное какаккомодационный спазм ) он приводит к утолщению хрусталика глаза и его продвижению вперед внутри глаза. Это движение заставляет радужную оболочку (которая расположена непосредственно перед линзой) также двигаться вперед, сужая угол передней камеры . Сужение угла передней камеры увеличивает риск повышения внутриглазного давления . [23]

Общество и культура [ править ]

Подготовка [ править ]

Растения из рода Pilocarpus являются единственными известными источниками пилокарпина, и коммерческое производство полностью происходит из листьев Pilocarpus microphyllus (Maranham Jaborandi). Этот род произрастает только в Южной Америке, а Pilocarpus microphyllus произрастает в нескольких штатах на севере Бразилии. [24]

Пилокарпин извлекается из измельченного листового материала в многоступенчатом процессе. Сначала материал обрабатывают этанолом, подкисленным соляной кислотой , и удаляют растворители при пониженном давлении. Полученный водный остаток нейтрализуют аммиаком и откладывают до полного осаждения смолы. Затем его фильтруют и концентрируют раствором сахара до небольшого объема, подщелачивают аммиаком и, наконец, экстрагируют хлороформом . Растворитель удаляют при пониженном давлении. [ требуется проверка ]

Стоимость [ править ]

Пилокарпин - одно из самых дешевых лекарств от глаукомы. [25]

Торговые наименования [ править ]

Пилокарпин доступен под несколькими торговыми наименованиями, такими как: Диокарпин (Диоптик), Изопто Карпин ( Алкон ), Миокарпин (CIBA Vision), Окусерт Пило-20 и -40 (Алза), Пилопин HS (Алкон), Салаген (MGI Pharma), Scheinpharm Pilocarpine (Schein Pharmaceutical) и Timpilo (Merck Frosst).

Исследование [ править ]

Пилокарпин используется для индукции хронической эпилепсии у грызунов , обычно крыс , в качестве средства изучения физиологии заболевания и изучения различных методов лечения. [26] [27] Меньшие дозы могут использоваться, чтобы вызвать слюноотделение, чтобы собрать образцы слюны , например, для получения информации об антителах IgA .

Ветеринария [ править ]

Пилокарпин назначают в умеренных дозах (около 2 мг) для того, чтобы вызвать рвоту у кошек, которые проглотили чужеродные растения, продукты или лекарства. Один кошачье испытание определяется она была эффективной, хотя обычный выбором рвотного является ксилазином . [ необходима цитата ]

См. Также [ править ]

  • Цевимелин - аналогичный парасимпатомиметический препарат от сухости во рту ( ксеростомии ).
  • Бетанехол - аналогичный мускариновый парасимпатомиметик с более длительным эффектом.

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d e f g "Пилокарпин" . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 28 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 .
  2. ^ Горницкий M, Шенуда G, Синхронный K, Кац H, Hier M, Черный M, Велли AM (июль 2004). «Двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование пилокарпина для восстановления функции слюнных желез во время лучевой терапии пациентов с раком головы и шеи». Хирургия полости рта, Медицина полости рта, Патология полости рта, Радиология полости рта и Эндодонтия . 98 (1): 45–52. DOI : 10.1016 / j.tripleo.2004.04.009 . PMID 15243470 . 
  3. ↑ Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2019 Deluxe Lab-Coat Edition . Джонс и Бартлетт Обучение. 2018. с. 224. ISBN 9781284167542.
  4. ^ Всемирная организация здравоохранения (2009). Стюарт М.С., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). ВОЗ Модель фармакологические 2008 . Всемирная организация здоровья. п. 439. ЛВП : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
  5. ^ «Глаукома и глазная гипертензия. Рекомендация NICE 81» . Национальный институт здравоохранения и передового опыта. Ноября 2017 . Дата обращения 19 сентября 2019 . Глазная гипертензия ... альтернативные варианты включают ингибиторы карбоангидразы, такие как бринзоламид или дорзоламид, симпатомиметики для местного применения, такие как апраклонидин или тартрат бримонидина, или миотики для местного применения, такие как пилокарпин, в виде монотерапии или комбинированной терапии.
  6. ^ Lusthaus J Голдберг I (март 2019). «Текущее лечение глаукомы» (PDF) . Медицинский журнал Австралии . 210 (4): 180–187. DOI : 10.5694 / mja2.50020 . PMID 30767238 . S2CID 73438590 . Пилокарпин больше не используется для долгосрочного контроля ВГД из-за плохого профиля побочных эффектов.   
  7. ^ Гамильтон R (2015). Карманная Фармакопея Тараскона 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Джонс и Бартлетт Обучение. п. 415. ISBN 9781284057560.
  8. ^ «Применение пилокарпина в офтальмологии во время беременности | Drugs.com» . www.drugs.com . Архивировано 28 декабря 2016 года . Проверено 28 декабря 2016 .
  9. ^ Британский национальный формуляр: BNF 69 (69 изд.). Британская медицинская ассоциация. 2015. стр. 769. ISBN 9780857111562.
  10. ^ a b Sneader W (2005). Открытие наркотиков: история . Джон Вили и сыновья. п. 98. ISBN 978-0-471-89979-2. Архивировано 29 декабря 2016 года.
  11. Перейти ↑ Rosin A (1991). «[Пилокарпин. Миотик выбора в лечении глаукомы используется уже 110 лет]». Офтальмология (на румынском языке). 35 (1): 53–5. PMID 1811739 . 
  12. ^ Holmstedt, B; Wassén, SH; Schultes, RE (январь 1979 г.). «Джаборанди: междисциплинарная оценка». Журнал этнофармакологии . 1 (1): 3–21. DOI : 10.1016 / 0378-8741 (79) 90014-х . PMID 397371 . 
  13. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  14. ^ "Пилокарпин" . MedLinePlus . Национальная медицинская библиотека США. Архивировано 06 марта 2010 года.
  15. ^ Ян, WF; Ляо, GQ; Hakim, SG; Оуян, округ Колумбия; Рингаш, Дж; Вс, YX (1 марта 2016 г.). «Эффективен ли пилокарпин в предотвращении ксеростомии, вызванной радиацией? Систематический обзор и метаанализ». Международный журнал радиационной онкологии, биологии, физики . 94 (3): 503–11. DOI : 10.1016 / j.ijrobp.2015.11.012 . ЛВП : 10722/229069 . PMID 26867879 . 
  16. ^ Kanski JJ, боулинг В (2015-03-24). Электронная книга Кански по клинической офтальмологии: систематический подход . Elsevier Health Sciences. п. 812. ISBN 9780702055744.
  17. ↑ Bartlett JD, James SD (октябрь 2013 г.). «Наркотики влияют на автономную нервную систему» . Клиническая глазная фармакология . Эльзевир. п. 118. ISBN 9781483193915.
  18. ^ Маннис, Марк J; Голландия, Эдвард Дж (сентябрь 2016 г.). «Глава 33: Сухой глаз» . Электронная книга роговицы . Elsevier Health Sciences. п. 388. ISBN 978-0-323-35758-6. OCLC  960165358 .
  19. ^ Паркер, Джек (2017). Эндотелиальная кератопластика десцеметовой мембраны (DMEK): обзор (PDF) . Лейденский университет.
  20. Перейти ↑ Ahmed E, EA (2010). Комплексное руководство по офтальмологии . JP Medical Ltd. стр. 345. ISBN 9789350251751.
  21. ^ Zhang L, Weizer JS, Musch DC (февраль 2017). «Периоперационные препараты для предотвращения временного повышения внутриглазного давления после лазерной трабекулопластики» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2 (2): CD010746. DOI : 10.1002 / 14651858.CD010746.pub2 . PMC 5477062 . PMID 28231380 .  
  22. ^ Прасад РК (2017-07-11). Химия и синтез лекарственных средств: (Расширение знаний в области химии лекарств) . BookRix. ISBN 9783743821415.
  23. ^ Шаарави TM, Sherwood MB, Хитчингс RA, Crowston JG (сентябрь 2014). «Периферическая иридопластика Lsser» . Электронная книга по глаукоме . Elsevier Health Sciences. п. 718. ISBN 9780702055416.
  24. ↑ De Abreu IN, Sawaya AC, Eberlin MN, Mazzafera P (ноябрь – декабрь 2005 г.). «Производство пилокарпина в каллусе Джаборанди ( Pilocarpus microphyllus Stapf)». Клеточная биология и биология развития in vitro. Завод . Общество биологии in vitro . 41 (6): 806–811. DOI : 10.1079 / IVP2005711 . JSTOR 4293939 . S2CID 26058596 .  
  25. ^ Шваб, Ларри (2007). Уход за глазами в развивающихся странах . CRC Press. п. 110. ISBN 9781840765229.
  26. Перейти ↑ Károly N (2018). Иммуногистохимические исследования нейрональных изменений, вызванных хроническими рецидивирующими припадками, на модели височной эпилепсии на пилокарпиновых грызунах (Диссертация). Сегедский университет. DOI : 10.14232 / phd.9734 .
  27. ^ Моримото K, M Fahnestock, Расин RJ (май 2004). «Киндлинг и эпилептический статус модели эпилепсии: перестройка мозга». Прогресс нейробиологии . 73 (1): 1–60. DOI : 10.1016 / j.pneurobio.2004.03.009 . PMID 15193778 . S2CID 36849482 .  

Внешние ссылки [ править ]

  • «Пилокарпин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.