Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Прегабалин
Pregabalin.svg
Pregabalin ball-and-stick model.png
Клинические данные
Произношение/ Р г я ɡ æ б əl ɪ н /
Торговые наименованияЛирика и другие [1]
Другие имена3-изобутил-ГАМК, ( S ) -3-изобутил-γ-аминомасляная кислота
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa605045
Данные лицензии

Категория беременности

Ответственность за зависимость		Физическое : Умеренное [3]
Психологическое : Умеренное [3]

Ответственность за зависимость		Низкий [3]
Пути
администрирования		Устно
Класс препаратаГабапентиноид
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
БиодоступностьПри приеме внутрь: высокая (≥90% быстро всасывается; прием с пищей не оказывает значительного влияния на биодоступность) [4]
Связывание с белками<1% [5]
МетаболитыN -метилпрегабалин [4]
Начало действияМожет возникнуть в течение недели (боль) [6]
Ликвидация Период полураспада4,5-7 часов [7] со средним периодом полувыведения 6,3 часа [7] [8]
Продолжительность действияНеизвестно [9]
ЭкскрецияПочка
Идентификаторы
Название ИЮПАК
  • (3 S ) -3- (аминометил) -5-метилгексановая кислота
Количество CAS
  • 148553-50-8 проверитьY
PubChem CID
  • 5486971
DrugBank
  • DB00230 проверитьY
ChemSpider
  • 4589156 проверитьY
UNII
  • 55JG375S6M
КЕГГ
  • D02716 проверитьY
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 64356 проверитьY
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL1059 проверитьY
Панель управления CompTox ( EPA )
  • DTXSID1045950
ECHA InfoCard100.119.513
Химические и физические данные
ФормулаC 8 H 17 N O 2
Молярная масса159,229  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Улыбки
  • СС (С) СС (СС (= O) O) CN
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C8H17NO2 / c1-6 (2) 3-7 (5-9) 4-8 (10) 11 / h6-7H, 3-5,9H2,1-2H3, (H, 10,11) / t7- / m0 / s1 проверитьY
  • Ключ: AYXYPKUFHZROOJ-ZETCQYMHSA-N проверитьY
  (проверять)

Прегабалин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Lyrica , представляет собой противосудорожное и анксиолитическое лекарство, используемое для лечения эпилепсии , нейропатической боли , фибромиалгии , синдрома беспокойных ног и генерализованного тревожного расстройства . [10] [11] [12] Его используют при эпилепсии в качестве дополнительной терапии парциальных припадков . [10] При использовании перед операцией он уменьшает боль, но приводит к более сильному седативному эффекту и нарушению зрения. [13] Принимается внутрь. [10]

Общие побочные эффекты включают головную боль , головокружение , сонливость , спутанность сознания, проблемы с памятью, плохую координацию , сухость во рту, проблемы со зрением и увеличение веса. [10] [14] Серьезные побочные эффекты могут включать ангионевротический отек , злоупотребление наркотиками и повышенный риск суицида . [10] При приеме прегабалина в высоких дозах в течение длительного периода времени может возникнуть привыкание, но при приеме в обычных дозах риск невелик. [3] Безопасность использования во время беременности или кормления грудью неясна. [15]Прегабалин является габапентиноидом и действует путем ингибирования определенных кальциевых каналов . [16] [17]

Прегабалин был одобрен для медицинского применения в США в 2004 году. [10] Он был разработан как преемник габапентина . [18] По состоянию на 2019 год он доступен в качестве дженерика в ряде стран, включая Соединенные Штаты. [14] [19] [20] В 2018 году это был 70-й наиболее часто назначаемый препарат в Соединенных Штатах, причем более 11  миллионов рецептов. [21] [22] В США прегабалин является контролируемым веществом Списка V в соответствии с Законом о контролируемых веществах 1970 года . [10] Это контролируемое вещество класса C в Великобритании. [23]

Медицинское использование [ править ]

Коробка 150 мг Lyrica (прегабалин) капсул из Финляндии

Судороги [ править ]

Прегабалин полезен при добавлении к другим методам лечения, когда эти методы лечения не контролируют частичную эпилепсию. [24] Его использование само по себе менее эффективно, чем некоторые другие противосудорожные препараты. [25] Неясно, как он сравнивается с габапентином при таком применении. [25]

Невропатическая боль [ править ]

Европейская федерация неврологических обществ рекомендует прегабалин в качестве средства первой линии для лечения боли, связанной с диабетической невропатией , постгерпетической невралгией и центральной невропатической болью . [26] Меньшинство получает существенную пользу, а большее число получает умеренную пользу. [27] Ему придают равный вес, как габапентину и трициклическим антидепрессантам, как препарату первого ряда, однако последние менее дороги по состоянию на 2010 год. [28] Доказательства не подтверждают его полезность при радикулите или болях в пояснице . [29]

Использование прегабалина при нейропатической боли, связанной с раком, является спорным; [30] хотя такое использование является обычным явлением. [31] Нет никаких доказательств его использования в профилактике мигрени, и габапентин также оказался бесполезным. [32] Это было исследовано для профилактики послеоперационной хронической боли, но его полезность для этой цели , является спорной. [33] [34]

Прегабалин обычно не считается эффективным при лечении острой боли. [27] В исследованиях, посвященных изучению применения прегабалина для лечения острой послеоперационной боли, не наблюдалось никакого влияния на общий уровень боли, но людям действительно требовалось меньше морфина и было меньше побочных эффектов, связанных с опиоидами. [33] [35] Обсуждались несколько возможных механизмов уменьшения боли. [36]

Тревожные расстройства [ править ]

Прегабалин умеренно эффективен и безопасен для лечения генерализованного тревожного расстройства . [37] Всемирная федерация биологической психиатрии рекомендует прегабалин в качестве одного из нескольких препаратов первой линии для лечения генерализованного тревожного расстройства, но рекомендует другие агенты, такие как СИОЗС, в качестве терапии первой линии при обсессивно-компульсивном расстройстве и посттравматическом стрессовом расстройстве . [38] Похоже, что он обладает анксиолитическим действием, аналогичным бензодиазепинам, с меньшим риском зависимости . [39] [40]

Эффекты прегабалина проявляются через неделю использования и аналогичны по эффективности лоразепаму , алпразоламу и венлафаксину , но прегабалин продемонстрировал превосходство, давая более устойчивые терапевтические эффекты при симптомах психосоматической тревоги. [41] Долгосрочные испытания показали продолжительную эффективность без развития толерантности , и, кроме того, в отличие от бензодиазепинов, он оказывает благотворное влияние на сон и архитектуру сна , характеризующуюся усилением медленноволнового сна . [41] Он вызывает менее серьезные когнитивные и психомоторные нарушения по сравнению с бензодиазепинами.[41] [42]

Обзор 2019 года показал, что прегабалин уменьшает симптомы и в целом хорошо переносится. [37]

Другое использование [ править ]

Доказательства указывают на небольшую пользу и значительный риск у людей с хронической болью в пояснице . [43] [44] Доказательства пользы при отмене алкоголя, а также при отмене некоторых других наркотиков, ограничены по состоянию на 2016 год. [45]

Побочные эффекты [ править ]

Воздействие прегабалина связано с увеличением веса, сонливостью и утомляемостью, головокружением, головокружением, отеком ног, нарушением зрения, потерей координации и эйфорией. [46] Он имеет профиль побочного действия, подобный другим депрессантам центральной нервной системы . [47] Нежелательные лекарственные реакции, связанные с использованием прегабалина, включают: [48] [49]

  • Очень часто (> 10% людей, принимающих прегабалин): головокружение, сонливость.
  • Часто (1–10% людей, принимающих прегабалин): нечеткость зрения, диплопия , повышение аппетита и последующее увеличение веса, эйфория , спутанность сознания, яркие сны , изменения либидо (повышение или понижение), раздражительность, атаксия , изменение внимания, чувство опьянения , нарушение координации, нарушение памяти, тремор, дизартрия , парестезия , головокружение, сухость во рту и запоры, рвота и метеоризм, эректильная дисфункция, утомляемость, периферические отеки , ощущение последствий опьянения, неправильная ходьба, астения , назофарингит, повышение уровня креатинкиназы .
  • Нечасто (0,1-1% людей с прегабалина): депрессия, вялость, возбуждение, аноргазмия, галлюцинации, миоклонус , hypoaesthesia , гиперестезия , тахикардия , слюнотечение, гипогликемии , потливость, гиперемия, сыпь, мышечные судороги, миалгия , артралгия , недержание мочи , дизурия , тромбоцитопения , камень в почках
  • Редко (<0,1% людей, принимающих прегабалин): нейтропения , блокада сердца первой степени , гипотензия , гипертензия , панкреатит , дисфагия , олигурия , рабдомиолиз , суицидальные мысли или поведение. [50]

Сообщалось о случаях использования в рекреационных целях с сопутствующими побочными эффектами. [51]

Симптомы отмены [ править ]

После резкого или быстрого прекращения приема прегабалина некоторые люди сообщали о симптомах, указывающих на физическую зависимость . FDA определило, что профиль зависимости прегабалина от психоактивных веществ , измеренный с помощью личного контрольного списка физической отмены , был количественно меньше, чем у бензодиазепинов . [47] Даже люди, которые прекратили краткосрочный прием прегабалина, испытали симптомы отмены , включая бессонницу , головную боль, тошноту , беспокойство , диарею, гриппоподобные симптомы , нервозность, большую депрессию , боль, судороги и т. Д.гипергидроз и головокружение. [52]

Беременность [ править ]

Неясно, безопасно ли это для использования во время беременности, но некоторые исследования показали потенциальный вред. [53]

Дыхание [ править ]

В декабре 2019 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) предупредило о серьезных проблемах с дыханием у тех, кто принимает габапентин или прегабалин при использовании с депрессантами ЦНС, или у тех, у кого проблемы с легкими. [54] [55]

FDA потребовало, чтобы новые предупреждения о риске угнетения дыхания были добавлены к информации о назначении габапентиноидов. [54] FDA также потребовало от производителей лекарств провести клинические испытания для дальнейшей оценки их потенциала злоупотребления, особенно в сочетании с опиоидами, поскольку неправильное использование и злоупотребление этими продуктами вместе увеличивается, а совместное использование может увеличить риск угнетения дыхания. [54]

Из 49 отчетов о случаях, представленных в FDA за пятилетний период с 2012 по 2017 год, двенадцать человек умерли от угнетения дыхания, вызванного габапентиноидами, и все они имели по крайней мере один фактор риска. [54]

FDA рассмотрело результаты двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаний на здоровых людях, трех наблюдательных исследований и нескольких исследований на животных. [54] Одно исследование показало, что использование только прегабалина и его с опиоидными болеутоляющими может угнетать дыхательную функцию. [54] Другое исследование показало, что один только габапентин увеличивал количество пауз в дыхании во время сна. [54] Три обсервационных исследования в одном академическом медицинском центре показали взаимосвязь между габапентиноидами, введенными до операции, и угнетением дыхания, возникающим после различных видов операций. [54] FDA также провело обзор нескольких исследований на животных, которые показали, что только прегабалин и прегабалин в сочетании с опиоидами могут подавлять респираторную функцию.[54]

Передозировка [ править ]

У нескольких людей с почечной недостаточностью на фоне приема прегабалина развился миоклонус , по-видимому, в результате постепенного накопления препарата. Острая передозировка может проявляться сонливостью , тахикардией и гипертонусом . Концентрация прегабалина в плазме, сыворотке или крови может быть измерена для мониторинга терапии или подтверждения диагноза отравления у госпитализированных людей. [56] [57] [58]

Взаимодействия [ править ]

Никаких взаимодействий in vivo продемонстрировано не было . Производитель отмечает некоторые возможные фармакологические взаимодействия с опиоидами , бензодиазепинами , барбитуратами , этанолом (алкоголем) и другими лекарствами, угнетающими центральную нервную систему. Ингибиторы АПФ могут усиливать неблагоприятное / токсическое действие прегабалина. Прегабалин может усиливать удерживающий жидкость эффект некоторых антидиабетических средств ( тиазолидиндионов ). [59]

Фармакология [ править ]

Фармакодинамика [ править ]

Прегабалин не является агонистом рецепторов GABA A или GABA B.

Прегабалин является габапентиноидом и действует путем ингибирования определенных кальциевых каналов . [16] [17] В частности, он является лигандом сайта вспомогательной α 2 δ субъединицы некоторых потенциал-зависимых кальциевых каналов (VDCC) и, таким образом, действует как ингибитор VDCC, содержащих α 2 δ субъединицу. [16] [60] Существуют две связывающие лекарство субъединицы α 2 δ, α 2 δ-1 и α 2 δ-2 , и прегабалин проявляет аналогичное сродство.для этих двух сайтов (и, следовательно, отсутствие избирательности между ними). [16] Прегабалин избирательно связывается с α 2 δ субъединицей VDCC. [60] [61] Несмотря на то, что прегабалин является аналогом ГАМК , [62] он не связывается с рецепторами ГАМК , не превращается в ГАМК или другой агонист рецептора ГАМК in vivo и не влияет напрямую на транспорт или метаболизм ГАМК. . [17] [60] Однако было обнаружено, что прегабалин вызывает дозозависимое увеличение экспрессии в мозге.из L-глутаминовой кислоты декарбоксилазы (GAD), то фермент , ответственный за синтез ГАМК, и , следовательно , может иметь некоторые косвенные ГАМКергических эффекты путем повышения уровня ГАМК в головном мозге. [63] [64] [65] В настоящее время нет доказательств того, что эффекты прегабалина опосредуются каким-либо механизмом, кроме ингибирования α 2 δ-содержащих VDCC. [60] [66] Соответственно, ингибирование α 2 δ-1-содержащих VDCC прегабалином, по-видимому, отвечает за его противосудорожные , обезболивающие и анксиолитические эффекты. [60] [66]

Эндогенного α-аминокислоты , L - лейцин и L -isoleucine , которые близко напоминают прегабалин и другие gabapentinoids в химической структуре , очевидные лигандов α 2 δ VDCC субъединица с аналогичной аффинностью , как и gabapentinoids (например, IC 50 = 71 нМ для L- изолейцина) и присутствуют в спинномозговой жидкости человека в микромолярных концентрациях (например, 12,9 мкМ для L- лейцина, 4,8 мкМ для L- изолейцина). [67] Было высказано предположение, что они могут быть эндогенными лигандами субъединицы и что они могутконкурентно противодействуют эффектам габапентиноидов. [67] [68] В соответствии с этим, хотя габапентиноиды, такие как прегабалин и габапентин, обладают наномолярным сродством к α 2 δ-субъединице, их эффективность in vivo находится в низком микромолярном диапазоне, а конкуренция за связывание с эндогенными L- аминокислотами, как утверждается, вероятно, виноват в этом несоответствии. [66]

В одном исследовании было обнаружено, что прегабалин обладает в 6 раз более высоким сродством, чем габапентин, к VDCC, содержащим субъединицу α 2 δ. [69] [70] Тем не менее, другое исследование показало, что прегабалин и габапентин имеют схожее сродство к рекомбинантной субъединице α 2 δ-1 человека (K i = 32 нМ и 40 нМ, соответственно). [71] В любом случае прегабалин в 2–4 раза более эффективен, чем габапентин в качестве анальгетика [62] [72], а у животных в 3–10 раз более эффективен, чем габапентин в качестве противосудорожного средства . [62] [72]

Фармакокинетика [ править ]

Поглощение [ править ]

Прегабалин всасывается из кишечника в процессе активного транспорта, опосредованного большим переносчиком нейтральных аминокислот 1 (LAT1, SLC7A5), переносчиком таких аминокислот , как L- лейцин и L- фенилаланин . [16] [60] [73] Известно, что очень немногие (менее 10 наркотиков) перевозятся этим транспортером. [74] В отличие от габапентина , который транспортируется исключительно LAT1, [73] [5] прегабалин, по-видимому, транспортируется не только LAT1, но и другими переносчиками. [16]LAT1 легко насыщаемым , поэтому Фармакокинетика габапентина зависит от дозы, с уменьшенной биодоступности и запаздывающих пиковых уровней при более высоких дозах. [16] Напротив, это не относится к прегабалину, который демонстрирует линейную фармакокинетику и отсутствие насыщения абсорбции. [16]

Пероральная биодоступность прегабалина больше или равна 90% внутри и вне всей своей клинической диапазоне доз ( от 75 до 900 мг / сут). [5] Пища не оказывает значительного влияния на биодоступность прегабалина при приеме внутрь. [5] Прегабалин быстро всасывается при приеме натощак, с Т макс (время достижения пикового уровня ), как правило, меньше или равно 1 часу при дозах 300 мг или меньше. [16] [4] Однако было обнаружено, что пища существенно задерживает всасывание прегабалина и значительно снижает пиковые уровни, не влияя на биодоступность препарата; Т максзначения для прегабалина составляют 0,6 часа в состоянии натощак и 3,2 часа в состоянии сытости (5-кратная разница), а C max снижается на 25–31% в состоянии сытости по сравнению с состоянием натощак. [5]

Распространение [ править ]

Прегабалин проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в центральную нервную систему . [60] Однако из - за его низкой липофильности , [5] прегабалина требует активного транспорта через гематоэнцефалический барьер. [73] [60] [75] [76] LAT1 высоко экспрессируется на гематоэнцефалическом барьере [77] и транспортирует прегабалин в мозг . [73] [60] [75] [76] прегабалин было показано , чтобы пересечь плаценту у крыс и присутствует в молоке в период лактации у крыс. [4]У людей объем распределения перорально введенной дозы прегабалина составляет приблизительно 0,56 л / кг. [4] Прегабалин существенно не связывается с белками плазмы (<1%). [5]

Метаболизм [ править ]

Прегабалин практически не метаболизируется . [5] [16] [78] В экспериментах с использованием методов ядерной медицины было обнаружено, что примерно 98% радиоактивности, извлеченной с мочой, было неизменным прегабалином. [4] Основной метаболит - N- метилпрегабалин. [4]

Устранение [ править ]

Прегабалин выводится почками с мочой , преимущественно в неизмененном виде. [5] [4] Он имеет относительно короткий период полувыведения - 6,3 часа. [5] Из-за короткого периода полувыведения прегабалин вводят 2–3 раза в день для поддержания терапевтического уровня. [5] клиренс почек прегабалина составляет 73 мл / мин. [79]

Химия [ править ]

Химическая структура ГАМК, прегабалина и двух других габапентиноидов, габапентина и фенибута .

Прегабалин - это аналог ГАМК, который представляет собой 3-замещенное производное, а также γ-аминокислоту . [80] [61] В частности, прегабалин представляет собой ( S ) - (+) - 3-изобутил-ГАМК. [81] [82] [83] Прегабалин также очень похож на α-аминокислоты L- лейцин и L- изолейцин , и это может иметь большее значение с точки зрения его фармакодинамики, чем его структурное сходство с ГАМК. [67] [68] [81]

Синтез [ править ]

Описаны химические синтезы прегабалина. [84] [85]

История [ править ]

Внешнее видео
значок видео "Ричард Б. Сильверман, от фундаментальной науки до блокбастера лекарства" , Национальная академия изобретателей

Прегабалин был синтезирован в 1990 году как противосудорожное средство . Он был изобретен медицинским химиком Ричардом Брюсом Сильверманом из Северо-Западного университета в Эванстоне, штат Иллинойс . [86] Сильверман наиболее известен тем, что определил прегабалин как возможное средство от эпилептических припадков . [87] В период с 1988 по 1990 год Рышард Андрушкевич, приглашенный научный сотрудник, синтезировал серию молекул для Сильвермана. [88] Один выглядел особенно многообещающим. [89] Молекула имела эффективную форму для транспортировки в мозг, где она активировала декарбоксилазу L-глутаминовой кислоты., фермент. Сильверман надеялся, что этот фермент увеличит выработку тормозного нейромедиатора ГАМК и заблокирует судороги. [87] В конце концов, набор молекул был отправлен в Parke-Davis Pharmaceuticals для тестирования. Препарат был одобрен в Европейском Союзе в 2004 году. В декабре 2004 года США получили одобрение FDA для использования при лечении эпилепсии , диабетической невропатической боли и постгерпетической невралгии. Осенью 2005 года прегабалин появился на рынке США под торговой маркой Lyrica . [90] В 2017 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило прегабалин Lyrica CR с пролонгированным высвобождением., но в отличие от препарата с немедленным высвобождением , он не был одобрен для лечения фибромиалгии или в качестве дополнительной терапии для взрослых с частичными приступами . [91] [92]

Общество и культура [ править ]

Стоимость [ править ]

Прегабалин доступен в качестве непатентованного лекарства в ряде стран, включая США, по состоянию на июль 2019 года. [14] [19] [93] В Соединенных Штатах по состоянию на июль 2019 года оптовая / аптечная стоимость дженерика прегабалина составляет 0,17 доллара США. -0,22 на капсулу 150 мг. [94]

Правовой статус [ править ]

  • США: во время клинических испытаний небольшое количество пользователей (~ 4%) сообщили об эйфории после использования, что привело к их контролю в США. [95] Управление по борьбе с наркотиками (DEA) классифицировало прегабалин как депрессант и поместило прегабалин, включая его соли, и все продукты, содержащие прегабалин, в Список V Закона о контролируемых веществах . [47] [96]
  • Норвегия: Прегабалин входит в список рецептов B вместе с бензодиазепинами . [97] [98]
  • Великобритания: 14 января 2016 года Консультативный совет по злоупотреблению наркотиками (ACMD) написал письмо министрам внутренних дел, в котором рекомендовал контролировать прегабалин вместе с габапентином в соответствии с Законом о злоупотреблении наркотиками 1971 года . [99] [100] В октябре 2018 года было объявлено, что с апреля 2019 года Прегабалин будет реклассифицирован как контролируемое вещество класса C. [101] [23]

Утверждение [ править ]

В Соединенных Штатах Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило прегабалин для дополнительной терапии взрослых с частичными приступами , лечения постгерпетической невралгии и нейропатической боли, связанной с повреждением спинного мозга и диабетической периферической нейропатии , а также для лечения фибромиалгии . [102] Прегабалин также был одобрен в Европейском Союзе , США и России для лечения генерализованного тревожного расстройства . [93] [41] [103]

Маркетинг [ править ]

С 2008 года Pfizer участвует в обширных рекламных кампаниях, направленных непосредственно на потребителя, для продвижения своего фирменного продукта Lyrica для лечения фибромиалгии и диабетической нервной боли. В январе 2016 года компания потратила рекордную сумму, 24,6 миллиона долларов на одно лекарство в телевизионной рекламе, достигнув глобальных доходов в 14 миллиардов долларов, более половины из которых приходится на Соединенные Штаты. [104]

Вплоть до 2009 года Pfizer продвигала Lyrica для других целей, которые не были одобрены медицинскими регулирующими органами. В отношении Lyrica и трех других препаратов Министерство юстиции оштрафовало Pfizer на рекордную сумму в 2,3 миллиарда долларов США [105] [106] [107] после признания себя виновным в рекламе и брендинге «с намерением обмануть или ввести в заблуждение». По словам прокурора Майкла Лаукса, компания Pfizer незаконно рекламировала препараты, и врачи «приглашались на встречи с консультантами, многие из которых находятся на курортах; расходы участников оплачивались; они получали гонорар только за то, что они там находились». [105] [106]

Интеллектуальная собственность [ править ]

Профессор Ричард «Рик» Сильверман из Северо-Западного университета разработал там прегабалин. Университет владеет патентом, выданным исключительно Pfizer. [108] [109] Этот патент, наряду с другими, был оспорен производителями дженериков и был оставлен в силе в 2014 году, что дало Pfizer исключительные права на Lyrica в США до 2018 года. [110] [111]

По состоянию на октябрь 2017 года прегабалин продавался под многими торговыми марками в других странах: Algerika, Alivax, Alyse, Alzain, Andogablin, Aprion, Averopreg, Axual, Balifibro, Brieka, Clasica, Convugabalin, Dapapalin, Dismedox, Dolgenal, Dolica, Dragonor, Ecubalin, Epica, Epiron, Gaba-P, Gabanext, Gabarol, Gabica, Gablin, Gablovac, Gabrika, Gavin, Gialtyn, Glonervya, Helimon, Hexgabalin, Irenypathic, Kabian, Kemirica, Kineptia, Lecaent, Lingabat, Lyprela, Lyprela Lyrineur, Lyrolin, Lyzalon, Martesia, Maxgalin, Mystika, Neuragabalin, Neugaba, Neurega, Neurica, Neuristan, Neurolin, Neurovan, Neurum, Newrica, Nuramed, Paden, Pagadin, Pagamax, Painica, Pevesca, PG, Plenbalica, Pragi Prebanal, Prebel, Prebictal, Prebien, Prefaxil, Pregaba, Pregabalin, Pregabalina, Pregabaline, Prégabaline, Pregabalinum, Pregabateg, Pregaben, Pregabid,Pregabin, Pregacent, Pregadel, Pregagamma, Pregalex, Pregalin, Pregamid, Pregan, Preganerve, Pregastar, Pregatrend, Pregavalex, Pregdin Apex, Pregeb, Pregobin, Prejunate, Prelin, Preludyo, Prelyx, Prelyx, Prejunate, Prelin, Preludyo, Prelyx, Prelyx, Premorilin, Preludyo, Prelyx, Prelyinilin, Preludyo, Prelyx, Prelyinilin, Preludyo, Prelyx, Prelyinilin, Preludyo, Prelyx, Prelyinilin, , Regapen, Resenz, Rewisca, Serigabtin, Symra, Vronogabic, Xablin и Xil.[112]

Он также продавался в нескольких странах как комбинированный препарат с мекобаламином под торговыми марками Agemax-P, Alphamix-PG, Freenerve-P, Gaben, Macraberin-P, Mecoblend-P, Mecozen-PG, Meex-PG, Methylnuron-P. , Nervolin, Nervopreg, Neurica-M, Neuroprime-PG, Neutron-OD, Nuroday-P, Nurodon-PG, Nuwin-P, Pecomin-PG, Prebel-M, Predic-GM, Pregacent-M, Pregamet, Preganerv-M , Pregeb-M OD, Pregmic, Prejunate Plus, Preneurolin Plus, Pretek-GM, Rejusite, Renerve-P, Safyvit-PR и Vitcobin-P, Voltanerv с метилкобаламином и ALA от Cogentrix Pharma. [112]

В 2013 году истек срок действия основного патента Pfizer на препарат Lyrica, предназначенный для лечения судорожных расстройств, в Великобритании. В ноябре 2018 года Верховный суд Великобритании постановил, что второй патент Pfizer на препарат для лечения боли недействителен из-за отсутствия Доказательства описываемых состояний - центральной и периферической невропатической боли. С октября 2015 года врачи общей практики были вынуждены переводить людей с прегабалина-дженерика на брендовый, пока в июле 2017 года не закончился второй патент. Это обошлось NHS в 502 миллиона фунтов стерлингов. [113]

Ссылки [ править ]

  1. ^ «Прегабалин - Drugs.com» . www.drugs.com . Проверено 7 ноября, 2016 .
  2. ^ «Использование прегабалина во время беременности» . Drugs.com . 12 июня 2018 . Проверено 21 января 2020 года .
  3. ^ а б в г Скифано, Фабрицио (2014). «Злоупотребление прегабалином и габапентином: повод для беспокойства?» . Препараты ЦНС . 28 (6): 491–6. DOI : 10.1007 / s40263-014-0164-4 . PMID 24760436 . 
  4. ^ a b c d e f g h "Краткое описание характеристик продукта" (PDF) . Европейское агентство по лекарственным средствам. 6 марта 2013 . Проверено 6 мая 2013 года .
  5. ^ a b c d e f g h i j k Bockbrader, HN; Wesche, D .; Miller, R .; Часовня, S .; Яничек, Н .; Бургер, П. (2010). «Сравнение фармакокинетики и фармакодинамики прегабалина и габапентина». Клиническая фармакокинетика . 49 (10): 661–669. DOI : 10.2165 / 11536200-000000000-00000 . PMID 20818832 . S2CID 16398062 .  CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  6. ^ «Прегабалин (Профессиональный совет пациента) - Drugs.com» . www.drugs.com . Проверено 7 ноября, 2016 .
  7. ^ a b Комитет экспертов по лекарственной зависимости, Сорок первое заседание, Женева (12-16 ноября 2018 г.). Отчет о критическом обзоре: прегабалин . Всемирная организация здоровья.
  8. ^ Аарон Л. Кросс; Омар Вишванатх; Андрей л. Шерман. (26 марта 2020 г.). Прегабалин. StatPearls. PMID: 29261857 .
  9. ^ Лилли, Линда Лейн; Коллинз, Шелли Рейнфорт; Снайдер, Джули С. (2015). Фармакология и сестринский процесс . Elsevier Health Sciences. п. 227. ISBN. 9780323358286.
  10. ^ Б с д е е г «прегабалиным» . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 3 февраля 2019 года .
  11. Перейти ↑ Frampton, James E. (2014). «Прегабалин: обзор его использования у взрослых с генерализованным тревожным расстройством». Препараты ЦНС . 28 (9): 835–54. DOI : 10.1007 / s40263-014-0192-0 . PMID 25149863 . S2CID 5349255 .  
  12. ^ Ифтихар, IH; Alghothani, L; Тротти, Л. М. (декабрь 2017 г.). «Габапентин энакарбил, прегабалин и ротиготин одинаково эффективны при синдроме беспокойных ног: сравнительный метаанализ». Европейский журнал неврологии . 24 (12): 1446–1456. DOI : 10.1111 / ene.13449 . PMID 28888061 . S2CID 22262972 .  
  13. ^ Мишрики, БМ; Уолдрон, штат Нью-Хэмпшир; Хабиб, А.С. (январь 2015 г.). «Влияние прегабалина на острую и стойкую послеоперационную боль: систематический обзор и метаанализ» . Британский журнал анестезии . 114 (1): 10–31. DOI : 10.1093 / ВпМ / aeu293 . ISSN 1471-6771 . PMID 25209095 .  
  14. ^ a b c Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 323. ISBN 9780857113382.
  15. ^ «Использование прегабалина во время беременности» . Drugs.com . Проверено 4 февраля 2019 года .
  16. ^ Б с д е е г ч я J Calandre, ЕР; Rico-Villademoros, F .; Слим, М. (2016). «Лиганды Alpha2delta, габапентин, прегабалин и мирогабалин: обзор их клинической фармакологии и терапевтического использования». Экспертный обзор нейротерапии . 16 (11): 1263–1277. DOI : 10.1080 / 14737175.2016.1202764 . PMID 27345098 . S2CID 33200190 .  CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  17. ^ a b c Учитель, ОД; Ди Гильми, Миннесота; Урбано, Ф.Дж.; Гонсалес-Инчауспе, К. (2010). «Острая модуляция кальциевых токов и синаптическая передача габапентиноидами» . Каналы (Остин) . 4 (6): 490–496. DOI : 10,4161 / chan.4.6.12864 . PMID 21150315 . CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  18. ^ Кэй, Алан Дэвид; Вадивелу, Налини; Урман, Ричард Д. (2014). Злоупотребление психоактивными веществами: стационарное и амбулаторное лечение для каждого врача . Springer. п. 324. ISBN 9781493919512.
  19. ^ a b «Общая доступность Lyrica» . Drugs.com . Проверено 4 февраля 2019 года .
  20. ^ «FDA одобряет первые дженерики Lyrica» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) (Пресс - релиз). 11 сентября 2019 . Проверено 27 октября 2019 года .
  21. ^ «Топ 300 2021 года» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
  22. ^ «Прегабалин - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
  23. ^ a b «Прегабалин и габапентин следует контролировать как препараты класса C» . GOV.UK . 15 октября 2018 . Проверено 2 апреля 2020 года .
  24. ^ Panebianco M, Бреснахан R, Хемминг K, Marson AG (июль 2019). «Добавка прегабалина при лекарственно-устойчивой фокальной эпилепсии» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 7 : CD005612. DOI : 10.1002 / 14651858.CD005612.pub4 . PMC 6614921 . PMID 31287157 .  
  25. ^ а б Чжоу Q, Чжэн Дж, Ю Л, Цзя X (октябрь 2012). «Монотерапия прегабалином при эпилепсии» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 10 : CD009429. DOI : 10.1002 / 14651858.CD009429.pub2 . PMID 23076957 . 
  26. ^ Attal, N .; Cruccu, G .; Baron, R .; и другие. (Сентябрь 2010 г.). «Руководство EFNS по фармакологическому лечению невропатической боли: пересмотр 2010 г.» . Европейский журнал неврологии . 17 (9): 1113 – e88. DOI : 10.1111 / j.1468-1331.2010.02999.x . PMID 20402746 . S2CID 14236933 .  
  27. ^ а б Дерри С., Белл Р.Ф., Штраубе С., Виффен П.Дж., Алдингтон Д., Мур Р.А. (январь 2019 г.). «Прегабалин от невропатической боли у взрослых» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 1 : CD007076. DOI : 10.1002 / 14651858.CD007076.pub3 . PMC 6353204 . PMID 30673120 .  
  28. ^ Finnerup, NB; Синдруп, SH; Дженсен, Т.С. (сентябрь 2010 г.). «Доказательства для фармакологического лечения невропатической боли». Боль . 150 (3): 573–81. DOI : 10.1016 / j.pain.2010.06.019 . PMID 20705215 . S2CID 29830155 .  
  29. ^ Enke, O .; Новый, HA; Новый, CH; Mathieson, S .; Маклахлан, AJ; Latimer, J .; Махер, CG; Лин, СС (3 июля 2018 г.). «Противосудорожные препараты в лечении боли в пояснице и поясничной корешковой боли: систематический обзор и метаанализ» . Журнал Канадской медицинской ассоциации . 190 (26): E786 – E793. DOI : 10,1503 / cmaj.171333 . PMC 6028270 . PMID 29970367 .  
  30. ^ Беннетт, Майкл I .; Лэрд, Барри; ван Лиценбург, Шанталь; Нимур, Мерьем (2013). «Прегабалин для лечения невропатической боли у взрослых с онкологическими заболеваниями: систематический обзор литературы» . Медицина боли . 14 (11): 1681–8. DOI : 10.1111 / pme.12212 . PMID 23915361 . 
  31. ^ Ховард, Пол (2017). Формуляр паллиативной помощи (6-е изд.). Фармацевтическая пресса. п. Глава 4 Центральная нервная система. ISBN 978-0-85711-348-1.
  32. ^ Linde M, Mulleners WM, Chronicle EP, McCrory DC (июнь 2013). «Габапентин или прегабалин для профилактики эпизодической мигрени у взрослых» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 6 (6): CD010609. DOI : 10.1002 / 14651858.CD010609 . PMC 6599858 . PMID 23797675 .  
  33. ^ a b Clarke, H .; Бонин, РП; Орсер, BA; Englesakis, M .; Виджейсундера, DN; Кац, Дж. (Август 2012 г.). «Профилактика хронической послеоперационной боли с помощью габапентина и прегабалина: комбинированный систематический обзор и метаанализ». Анестезия и анальгезия . 115 (2): 428–42. DOI : 10,1213 / ANE.0b013e318249d36e . ЛВП : 10315/27968 . PMID 22415535 . S2CID 18933131 .  CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  34. ^ Chaparro LE, Смит С. А., Мур Р., Wiffen PJ, Gilron I (июль 2013). «Фармакотерапия для профилактики хронической боли после операции у взрослых» . Кокрановская база данных систематических обзоров (7): CD008307. DOI : 10.1002 / 14651858.CD008307.pub2 . PMC 6481826 . PMID 23881791 .  
  35. ^ Гамильтон, TW; Стрикленд, Луизиана; Пандит, HG (17 августа 2016 г.). «Мета-анализ использования габапентиноидов для лечения острой послеоперационной боли после тотального артропластики коленного сустава» . Журнал костной и суставной хирургии, американский том . 98 (16): 1340–50. DOI : 10,2106 / jbjs.15.01202 . PMID 27535436 . 
  36. ^ Патель, Райан; Диккенсон, Энтони Х. (2016). «Механизмы габапентиноидов и α 2 δ-1 субъединицы кальциевого канала при невропатической боли» . Фармакологические исследования и перспективы . 4 (2): e00205. DOI : 10.1002 / prp2.205 . PMC 4804325 . PMID 27069626 .  
  37. ^ a b Slee A, Nazareth I, Bondaronek P, Liu Y, Cheng Z, Freemantle N (февраль 2019 г.). «Фармакологические методы лечения генерализованного тревожного расстройства: систематический обзор и сетевой метаанализ» (PDF) . Ланцет . 393 (10173): 768–777. DOI : 10.1016 / S0140-6736 (18) 31793-8 . PMID 30712879 . S2CID 72332967 .    Дополнительные приложения Ответ авторов
  38. ^ Wensel, TM; Powe, кВт; Кейтс, Мэн (март 2012 г.). «Прегабалин для лечения генерализованного тревожного расстройства». Летопись фармакотерапии . 46 (3): 424–9. DOI : 10.1345 / aph.1Q405 . PMID 22395254 . S2CID 26320851 .  CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  39. ↑ Оуэн, Ричард Т. (сентябрь 2007 г.). «Прегабалин: профиль его эффективности, безопасности и переносимости при генерализованной тревоге». Наркотики сегодняшнего дня . 43 (9): 601–10. DOI : 10,1358 / dot.2007.43.9.1133188 . PMID 17940637 . 
  40. ^ Bandelow, B .; Шер, Л .; Bunevicius, R .; и другие. (Июнь 2012 г.). «Рекомендации по фармакологическому лечению тревожных расстройств, обсессивно-компульсивного расстройства и посттравматического стрессового расстройства в первичной медико-санитарной помощи» (PDF) . Международный журнал психиатрии в клинической практике . 16 (2): 77–84. DOI : 10.3109 / 13651501.2012.667114 . PMID 22540422 . S2CID 16253034 .   
  41. ^ а б в г Банделов, Борвин; Ведекинд, Дирк; Леон, Тереза ​​(2007). «Прегабалин для лечения генерализованного тревожного расстройства: новое фармакологическое вмешательство». Экспертный обзор нейротерапии . 7 (7): 769–81. DOI : 10.1586 / 14737175.7.7.769 . PMID 17610384 . S2CID 6229344 .  
  42. Перейти ↑ Owen, RT (2007). «Прегабалин: профиль его эффективности, безопасности и переносимости при генерализованной тревоге». Наркотики сегодняшнего дня . 43 (9): 601–10. DOI : 10,1358 / dot.2007.43.9.1133188 . PMID 17940637 . 
  43. ^ Шантанна, Харша; Гилрон, Ян; Раджаратхинам, Маникандан; Аль-Амри, Ризк; Каматх, Шриганеш; Табане, Лехана; Деверо, Филип Дж .; Бхандари, Мохит; Цай, Александр С. (15 августа 2017 г.). «Преимущества и безопасность габапентиноидов при хронической боли в пояснице: систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых исследований» . PLOS Medicine . 14 (8): e1002369. DOI : 10.1371 / journal.pmed.1002369 . PMC 5557428 . PMID 28809936 .  
  44. ↑ Манникс, Лиам (18 декабря 2018 г.). «Этот популярный препарат связан с зависимостью и самоубийствами. Почему врачи продолжают его прописывать?» . Канберра Таймс . Архивировано из оригинального 18 декабря 2018 года . Проверено 18 декабря 2018 года .
  45. ^ Freynhagen, R .; Backonja, M .; Щуг, С .; Lyndon, G .; Parsons, B .; Watt, S .; Бехар, Р. (декабрь 2016 г.). «Прегабалин для лечения симптомов отмены наркотиков и алкоголя: всесторонний обзор» . Препараты ЦНС . 30 (12): 1191–1200. DOI : 10.1007 / s40263-016-0390-Z . PMC 5124051 . PMID 27848217 .  
  46. ^ Onakpoya IJ, Томас Т., Ли Джей, Goldacre B, Хенеган CJ (январь 2019). «Польза и вред прегабалина при лечении нейропатической боли: быстрый обзор и метаанализ рандомизированных клинических испытаний» . BMJ Open . 9 (1): e023600. DOI : 10.1136 / bmjopen-2018-023600 . PMC 6347863 . PMID 30670513 .  
  47. ^ a b c Управление по борьбе с наркотиками, Министерство юстиции (июль 2005 г.). «Таблицы контролируемых веществ: включение прегабалина в список V. Окончательное правило» . Федеральный регистр . 70 (144): 43633–5. PMID 16050051 . Проверено 22 января 2012 года .  Также здесь
  48. ^ Pfizer Australia Pty Ltd. Lyrica (Информация о продукции, одобренная в Австралии) . Вест Райд: Pfizer, 2006
  49. ^ Росси, Симона, изд. (2006). Австралийский Медикаменты Handbook, 2006 . Австралийский справочник по лекарственным средствам. ISBN 978-0-9757919-2-9.[ требуется страница ]
  50. ^ «Руководство по лекарствам (Pfizer Inc.)» (PDF) . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA). Июнь 2011. Архивировано из оригинального (PDF) 8 сентября 2011 года . Проверено 6 ноября 2011 года .
  51. ^ Миллар, Дж; Садасиван, С; Weatherup, N; Lutton, S (7 сентября 2013 г.). «Lyrica Nights - рекреационное злоупотребление прегабалином в городском отделении неотложной помощи». Журнал неотложной медицины . 30 (10): 874.2–874. DOI : 10.1136 / emermed-2013-203113.20 . S2CID 73986091 . 
  52. ^ "Капсулы Lyrica" . Medicine.org.uk .
  53. ^ "Предупреждения о беременности и кормлении грудью прегабалином" . Проверено 29 августа 2016 года .
  54. ^ a b c d e f g h i «FDA предупреждает о серьезных проблемах с дыханием с помощью лекарств от судорог и нервной боли габапентин (Neurontin, Gralise, Horizant) и прегабалин (Lyrica, Lyrica CR)» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 19 декабря 2019 года. Архивировано 22 декабря 2019 года . Проверено 21 декабря 2019 года . Эта статья включает текст из этого источника, который находится в общественном достоянии .
  55. ^ «FDA предупреждает о серьезных проблемах с дыханием с помощью лекарств от судорог и нервной боли габапентин (Neurontin, Gralise, Horizant) и прегабалин (Lyrica, Lyrica CR) при использовании с депрессантами ЦНС или у пациентов с проблемами легких» (PDF) . 19 декабря 2019 года. Архивировано 22 декабря 2019 года. Эта статья включает текст из этого источника, который находится в общественном достоянии .
  56. ^ Мерфи, Нью-Джерси; Мошер, Л. (2008). «79. Тяжелый миоклонус от прегабалина (Lyrica) из-за хронической почечной недостаточности» . Клиническая токсикология . 46 (7): 604. DOI : 10,1080 / 15563650802255033 . S2CID 218857181 . 
  57. ^ Ю, Лоуренс; Маталон, Даниэль; Хоффман, Роберт С .; Гольдфарб, Дэвид С. (2009). «Лечение токсичности прегабалина гемодиализом у пациента с почечной недостаточностью» (PDF) . Американский журнал болезней почек . 54 (6): 1127–30. CiteSeerX 10.1.1.955.4223 . DOI : 10,1053 / j.ajkd.2009.04.014 . PMID 19493601 .   
  58. ^ BASELT, Randall C. (2008). Удаление токсичных лекарств и химических веществ в человеке (8-е изд.). Биомедицинские публикации. С. 1296–1297. ISBN 978-0-9626523-7-0.
  59. ^ Прегабалин . В: Lexi-Drugs [база данных в Интернете]. Хадсон (Огайо): Lexi-Comp, Inc .; 2007 [цитируется 29 октября 2015 года].
  60. ^ a b c d e f g h i Силлс, GJ (2006). «Механизмы действия габапентина и прегабалина». Текущее мнение в фармакологии . 6 (1): 108–13. DOI : 10.1016 / j.coph.2005.11.003 . PMID 16376147 . 
  61. ^ a b Бензон, Онорио; Ратмелл, Джеймс П .; Ву, Кристофер Л .; Turk, Dennis C .; Argoff, Charles E .; Херли, Роберт В. (11 сентября 2013 г.). Практическое лечение боли . Elsevier Health Sciences. п. 1006. ISBN. 978-0-323-17080-2.
  62. ^ a b c Брайанс, Джастин С .; Вустров, Дэвид Дж. (1999). «3-замещенные аналоги ГАМК с активностью центральной нервной системы: обзор». Обзоры медицинских исследований . 19 (2): 149–77. DOI : 10.1002 / (SICI) 1098-1128 (199903) 19: 2 <149 :: AID-MED3> 3.0.CO; 2-B . PMID 10189176 . 
  63. ^ Линь, Го-Цян; Ты, Ци-Донг; Чэн, Цзе-Фэй (8 августа 2011 г.). Хиральные препараты: химия и биологическое действие . Джон Вили и сыновья. п. 88. ISBN 9781118075630 - через Google Книги.
  64. ^ Ли, Чжэн; Тейлор, Чарльз П .; Вебер, Марк; Пьехан, Джули; Приор, Вера; Биан, Фэн; Цуй, Мэй; Хоффман, Дайан; Доневан, Шон (сентябрь 2011 г.). «Прегабалин является мощным и селективным лигандом для субъединиц кальциевых каналов α2δ-1 и α2δ-2» . Европейский журнал фармакологии . 667 (1–3): 80–90. DOI : 10.1016 / j.ejphar.2011.05.054 . PMID 21651903 . Проверено 20 октября 2020 года . 
  65. ^ Зи, PY (1979). «L-глутаматдекарбоксилаза». ГАМК - биохимия и функции ЦНС . Успехи экспериментальной медицины и биологии. 123 . С. 59–78. DOI : 10.1007 / 978-1-4899-5199-1_4 . ISBN 978-1-4899-5201-1. PMID  390996 .
  66. ^ а б в Шталь, С.М. Porreca, F .; Тейлор, CP; Cheung, R .; Торп, AJ; Клер, А. (2013). «Разнообразные терапевтические действия прегабалина: отвечает ли один механизм за несколько фармакологических действий?». Направления фармакологических наук . 34 (6): 332–9. DOI : 10.1016 / j.tips.2013.04.001 . PMID 23642658 . CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  67. ^ a b c Дули, ди-джей; Тейлор, CP; Доневан, С .; Фельтнер, Д. (2007). « Лиганды α 2 δ канала Ca 2+ : новые модуляторы нейротрансмиссии». Направления фармакологических наук . 28 (2): 75–82. DOI : 10.1016 / j.tips.2006.12.006 . PMID 17222465 . CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  68. ^ а б Дэвис, А .; Hendrich, J .; Ван Мин, штат АТ; Wratten, J .; Дуглас, Л .; Дельфин, AC (2007). «Функциональная биология α 2 δ субъединиц потенциал-управляемых кальциевых каналов» . Направления фармакологических наук . 28 (5): 220–228. DOI : 10.1016 / j.tips.2007.03.005 . PMID 17403543 . CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  69. ^ Арора, Махеш Кумар; Агарвал, Анил; Байдья, Далим Кумар; Ханна, Пунит (2011). «Прегабалин при острой и хронической боли» . Журнал анестезиологии и клинической фармакологии . 27 (3): 307–14. DOI : 10.4103 / 0970-9185.83672 . PMC 3161452 . PMID 21897498 .  
  70. Перейти ↑ McMahon, Stephen B. (2013). Уолл и Учебник боли Мелзака (6-е изд.). Филадельфия, Пенсильвания: Эльзевьер / Сондерс. п. 515. ISBN 9780702040597.
  71. ^ Тейлор, CP; Анджелотти, Т .; Фауман, Э. (февраль 2007 г.). «Фармакология и механизм действия прегабалина: субъединица α 2 –δ (α 2 –delta) кальциевого канала как мишень для открытия противоэпилептических препаратов» . Исследования эпилепсии . 73 (2): 137–150. DOI : 10.1016 / j.eplepsyres.2006.09.008 . PMID 17126531 . S2CID 54254671 .  CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  72. ^ a b Lauria-Horner, Bianca A .; Поль, Роберт Б. (2003). «Прегабалин: новый анксиолитик». Заключение эксперта по исследуемым препаратам . 12 (4): 663–72. DOI : 10.1517 / 13543784.12.4.663 . PMID 12665421 . S2CID 36137322 .  
  73. ^ a b c d Диккенс, D .; Уэбб, SD; Антонюк, С .; Giannoudis, A .; Оуэн, А .; Rädisch, S .; Хаснаин, СС; Пирмохамед, М. (2013). «Транспорт габапентина с помощью LAT1 (SLC7A5)» . Биохимическая фармакология . 85 (11): 1672–1683. DOI : 10.1016 / j.bcp.2013.03.022 . PMID 23567998 . CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  74. ^ дель Амо, EM; Urtti, A .; Илипертула, М. (2008). «Фармакокинетическая роль переносчиков аминокислот L-типа LAT1 и LAT2». Европейский журнал фармацевтических наук . 35 (3): 161–174. DOI : 10.1016 / j.ejps.2008.06.015 . PMID 18656534 . CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  75. ^ a b Geldenhuys, WJ; Mohammad, AS; Адкинс, CE; Локман, PR (2015). «Молекулярные детерминанты проницаемости гематоэнцефалического барьера» . Терапевтическая доставка . 6 (8): 961–971. DOI : 10,4155 / tde.15.32 . PMC 4675962 . PMID 26305616 .  CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  76. ^ а б Мюллер, CE (2009). «Пролекарства подходят для повышения биодоступности лекарств с низкой растворимостью». Химия и биоразнообразие . 6 (11): 2071–2083. DOI : 10.1002 / cbdv.200900114 . PMID 19937841 . S2CID 32513471 .  
  77. ^ Боадо, RJ; Ли, JY; Nagaya, M .; Zhang, C .; Пардридж, WM (1999). «Селективная экспрессия большого переносчика нейтральных аминокислот через гематоэнцефалический барьер» . Труды Национальной академии наук США . 96 (21): 12079–12084. Bibcode : 1999PNAS ... 9612079B . DOI : 10.1073 / pnas.96.21.12079 . PMC 18415 . PMID 10518579 .  CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  78. ^ McElroy, Susan L .; Кек, Пол Э .; Пост, Роберт М., ред. (2008). Противоэпилептические препараты для лечения психических расстройств . INFRMA-HC. п. 370. ISBN 978-0-8493-8259-8.
  79. ^ "LYRICA - прегабалин капсула" . DailyMed . Национальная медицинская библиотека США. Сентябрь 2010 . Проверено 6 мая 2013 года .
  80. ^ Уилли, Элейн; Cascino, Грегори Д.; Gidal, Barry E .; Гудкин, Ховард П. (17 февраля 2012 г.). Лечение эпилепсии Уилли: принципы и практика . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 423. ISBN. 978-1-4511-5348-4.
  81. ^ a b Yogeeswari, P .; Рагавендран, СП; Шрирам, Д. (2006). «Обновленная информация об аналогах ГАМК для открытия лекарств для ЦНС» . Последние патенты на открытие лекарств для ЦНС . 1 (1): 113–118. DOI : 10.2174 / 157488906775245291 . PMID 18221197 . CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  82. ^ Роуз, Массачусетс; Кам, ПК (2002). «Габапентин: фармакология и его использование при обезболивании» (PDF) . Анестезия . 57 (5): 451–462. DOI : 10,1046 / j.0003-2409.2001.02399.x . PMID 11966555 . S2CID 27431734 .   CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  83. ^ Уилесс, Джеймс У .; Уиллмор, Джеймс; Брамбак, Роджер А. (2009). Продвинутая терапия эпилепсии . PMPH-США. п. 302. ISBN. 978-1-60795-004-2.
  84. ^ Варданян, Рубен; Грубый, Виктор (7 января 2016 г.). Синтез лекарств-бестселлеров . Elsevier Science. п. 158. ISBN. 978-0-12-411524-8.
  85. ↑ Андрушко, Василий; Андрушко, Наталья (16 августа 2013 г.). Стереоселективный синтез лекарств и натуральных продуктов . Джон Вили и сыновья. п. 869. ISBN 978-1-118-62833-1.
  86. ↑ Лоу, Дерек (25 марта 2008 г.). «На пути к Лирике» . В трубопроводе . Наука . Проверено 21 ноября 2015 года .
  87. ^ a b Меррилл, Ник (25 февраля 2010 г.). «Золотой наркотик Сильвермана делает его золотым билетом НУ» . Север на северо-запад . Архивировано из оригинала на 1 июня 2016 года . Проверено 19 мая 2016 года .
  88. ^ Андрушкевич, Рышард; Сильверман, Ричард Б. (1990). «4-Амино-3-алкилбутановые кислоты как субстраты для аминотрансферазы гамма-аминомасляной кислоты» . Журнал биологической химии . 265 (36): 22288–91. DOI : 10.1016 / S0021-9258 (18) 45702-X . PMID 2266125 . 
  89. ^ Порос, Джоанна (2005). «Польский ученый - соавтор нового противоэпилептического препарата» . Наука и стипендия в Польше . Архивировано из оригинального 20 -го августа 2016 года . Проверено 19 мая 2016 года .
  90. ^ Дворкин, Роберт Х .; Киркпатрик, Питер (2005). «Прямо с конвейера: Прегабалин» . Обзоры природы Открытие лекарств . 4 (6): 455–6. DOI : 10.1038 / nrd1756 . PMID 15959952 . 
  91. ^ От редакции, Reuters. «BRIEF-FDA одобряет CV таблеток с пролонгированным высвобождением Lyrica CR от Pfizer» . США . Проверено 3 октября 2018 года .
  92. ^ "LYRICA CR - таблетка прегабалина, покрытая пленкой, ИП с пролонгированным высвобождением" . labeling.pfizer.com . Проверено 27 октября 2019 года .
  93. ^ a b Леви, Сандра. Девять фирм-производителей дженериков получили одобрение FDA на генерик Lyrica. Новости аптек, 22 июля 2019 года.
  94. ^ «Generic Lyrica запускается со скидкой 97% по сравнению с фирменной версией» . 46brooklyn Research .
  95. ^ «Lyrica - информация о назначении FDA, побочные эффекты и использование» . Drugs.com .
  96. ^ "Название 21 CFR - ЧАСТЬ 1308 - Раздел 1308.15 Приложение V" . usdoj.gov .
  97. ^ Felleskatalogen (7 мая 2015). «Лирика» . felleskatalogen.no (на норвежском языке).
  98. ^ Chalabianloo, F .; Schjøtt, J. (январь 2009 г.). «Прегабалин ог мисбрукспотенсиал» [Прегабалин и его потенциал для злоупотребления]. Журнал Норвежской медицинской ассоциации (на норвежском языке). 129 (3): 186–187. DOI : 10.4045 / tidsskr.08.0047 . PMID 19180163 . 
  99. ^ "Re: советы прегабалина и габапентина" (PDF) . GOV.UK . 14 января 2016 г.
  100. ^ «Прегабалин и габапентин: предложение о внесении в список в соответствии с Правилами о злоупотреблении наркотиками 2001 года» . GOV.UK . 10 ноября 2017 года . Проверено 2 апреля 2020 года .
  101. ↑ Мэр, Сьюзен (16 октября 2018 г.). «Прегабалин и габапентин становятся контролируемыми препаратами, чтобы снизить смертность от неправильного употребления» . Британский медицинский журнал . 363 : k4364. DOI : 10.1136 / bmj.k4364 . ISSN 0959-8138 . PMID 30327316 . S2CID 53520780 .   
  102. ^ «Pfizer выплатит 2,3 миллиарда долларов для урегулирования уголовной и гражданской ответственности за здравоохранение, связанной с мошенническим маркетингом и выплатой откатов» . Остановить мошенничество с Medicare, Министерства здравоохранения и социальных служб США и Министерства юстиции США. Архивировано из оригинального 30 августа 2012 года . Проверено 4 июля 2012 года .
  103. ^ «Лирика Pfizer, одобренная для лечения генерализованного тревожного расстройства (ГТР) в Европе» (пресс-релиз). Архивировано 29 сентября 2007 года . Проверено 6 ноября 2011 года .
  104. ^ Bulik, Б. Снайдер (март 2016), "Abbvie в Humira, Lyrica удар Пфизера от 2016 здоровенный ТВ рекламу" , FiercePharma , извлекаться 5 марта 2017
  105. ^ a b Харрис, Гардинер (2 сентября 2009 г.). «Pfizer платит 2,3 миллиарда долларов на рассмотрение маркетингового дела» . Нью-Йорк Таймс . Архивировано 26 сентября 2020 года . Проверено 21 декабря 2017 года .
  106. ^ a b «Pfizer соглашается на штраф за мошенничество с записями» . BBC News . 2 сентября 2009 . Проверено 21 декабря 2017 года .
  107. ^ «Части финансового отчета Pfizer Inc. за 2010 год» . Комиссия по ценным бумагам и биржам США . 2010 . Проверено 21 декабря 2017 года .
  108. Перейти ↑ Jacoby, M. (2008). «Финансовая прибыль от Лирики» . Новости химии и машиностроения . 86 (10): 56–61. DOI : 10.1021 / СЕН-v086n010.p056 .
  109. ^ «Гамма-аминомасляные аналоги и оптические изомеры» .
  110. ↑ Декер, Сьюзан (6 февраля 2014 г.). «Pfizer побеждает решение заблокировать общий Lyrica до 2018 года» . Bloomberg.com . Архивировано 8 февраля 2014 года . Проверено 26 октября, 2020 .
  111. ^ «Решение: Pfizer Inc. (PFE) против Teva Pharmaceuticals USA Inc., 12-1576, Апелляционный суд США по федеральному округу (Вашингтон)» (PDF) .
  112. ^ а б «Прегабалин международные бренды» . Drugs.com . Проверено 27 октября 2017 года .
  113. ^ "Неудачная апелляция Pfizer к патенту на прегабалин означает, что NHS может вернуть 502 миллиона фунтов стерлингов" . Пульс. 14 ноября, 2018. Архивировано из оригинального 15 ноября 2018 года . Проверено 15 ноября 2018 года . Также здесь

Внешние ссылки [ править ]

  • «Прегабалин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.