Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
РТИ-229
Фенилтропан 28a.svg
Легальное положение
Легальное положение
  • В целом: юридические
Идентификаторы
  • [(1 R , 2 S , 3 S , 5 S ) -3- (4-йодофенил) -8-метил-8-азабицикло [3.2.1] октан-2-ил] пирролидин-1-илметанон
Количество CAS
PubChem CID
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 19 H 25 I N 2 O
Молярная масса424,326  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • CN1 [C @ H] 2CC [C @@ H] 1 [C @ H] ([C @ H] (C2) C3 = CC = C (C = C3) I) C (= O) N4CCCC4
  (проверять)

RTI-229 , также известный как (-) - 3β- (4-иодфенил) тропан-2β-пирролидина карбоксамида и RTI- 4229 -229 , является сильным и длительным стимулирующим препаратом , который был разработан в 1990 - х годах как часть большая группа родственных аналогов из семейства фенилтропанов . Благодаря сочетанию двух сильнодействующих переносчика дофамина (DAT) связывающие мотивы , прикрепленные к тропанового кольца, то п - иод фенил группа в положении 3 & beta; и пирролидина карбоксамида в 2р, RTI-229 имеет чрезвычайно высокую селективность в отношении переносчика дофамина (2600x и 4600x селективно по NET и5-HTT соответственно) и является одним из наиболее DAT-селективных соединений в серии RTI. [1] [2]

Использует [ редактировать ]

RTI-229 в основном используется в научных исследованиях транспортера обратного захвата дофамина , с его чрезвычайно высокой селективностью DAT, что делает его полезным для различения сайтов связывания DAT и NET в мозге в еще большей степени, чем родственные соединения, такие как RTI-121 . [3]

Правовой статус [ править ]

RTI-229 является законным во всем мире с 2010 года. Некоторые юрисдикции, такие как США, Австралия и Новая Зеландия, могут, однако, рассматривать RTI-229 как аналог кокаина, контролируемого веществом, на основании его химической структуры.

См. Также [ править ]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Кэрролл Ф.И., Котиан П., Дехгани А., Грей Дж. Л., Куземко М.А., Пархам К.А. и др. (Январь 1995 г.). «Кокаин и 3-бета (4'-замещенный фенил) тропан-2-бета-эфир карбоновой кислоты и аналоги амида. Новые высокоаффинные и селективные соединения для переносчика дофамина». Журнал медицинской химии . 38 (2): 379–88. DOI : 10.1021 / jm00002a020 . PMID  7830281 .
  2. Перейти ↑ Singh S (март 2000). «Химия, дизайн и взаимосвязь структура-активность антагонистов кокаина». Химические обзоры . 100 (3): 925–1024. DOI : 10.1021 / cr9700538 . PMID 11749256 . 
  3. ^ Zhong D, Котьян P, Wyrick CD, Seltzman HH Кеплер JA, Кухарь MJ, Boja JW, Carroll FI (март 1999). «Синтез 3β- (4- [ 125 I] иодофенил) тропан-2β-пирролидинкарбоксамида ([ 125 I] RTI-229)». Журнал меченых соединений и радиофармпрепаратов . 42 (3): 281–286. DOI : 10.1002 / (sici) 1099-1344 (199903) 42: 3 <281 :: aid-jlcr188> 3.3.co; 2-о .