Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Секобарбитал
Secobarbital2DACS.svg
Secobarbital Ball-and-Stick.png
Клинические данные
Торговые наименованияСеконал
AHFS / Drugs.comИнформация о лекарствах для потребителей
MedlinePlusa682386

Категория беременности
  • D (США)
Пути
администрирования		Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • CA : График IV
  • DE : Anlage III (требуется специальный бланк рецепта)
  • США : Список II, кроме случаев объединения в единице дозировки с другим активным лекарственным средством (в этом случае Список III)
Фармакокинетические данные
Биодоступность?
Связывание с белками45-60% [1]
МетаболизмПеченочный
Ликвидация Период полураспада15-40 часов [1]
ЭкскрецияПочечный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
  • DTXSID6044145
ECHA InfoCard100.000.894
Химические и физические данные
ФормулаC 12 H 18 N 2 O 3
Молярная масса238,283 г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  (проверять)

Секобарбитал натрия (продаваемый Eli Lilly and Company для лечения бессонницы, а затем и другими компаниями, как описано ниже, под торговой маркой Seconal ) представляет собой производное барбитурата короткого действия, которое было запатентовано в 1934 году в США. [2] Он обладает обезболивающим , противосудорожным , анксиолитическим , седативным и снотворным свойствами. В Соединенном Королевстве он был известен как хиналбарбитон . Это наиболее часто используемый препарат при самоубийстве с помощью врача.в Соединенных Штатах. Секобарбитал считается устаревшим седативно-снотворным средством (снотворное), и в результате его в значительной степени заменили бензодиазепины . Секонал подвергался широкому насилию, на улице его называли «красными дьяволами» или «красными». [3]

Показания [ править ]

Секобарбитал показан при:

  • Лечение эпилепсии
  • Временное лечение бессонницы
  • Используется в качестве предоперационного препарата для анестезии и анксиолиза во время коротких хирургических, диагностических или терапевтических процедур, которые минимально болезненны.

Доступность [ править ]

Секобарбитал натрия, 100 мг.

Ranbaxy Pharmaceuticals , индийская компания, в настоящее время преимущественно принадлежащая японской компании Daiichi Sankyo , получила права на продажу и использование торговой марки Seconal от Eli Lilly в 1998 году и делала это до 18 сентября 2008 года. Фактический производитель Seconal впоследствии к тому времени, когда Eli Lilly производила препарат, это была Ohm Pharmaceuticals, стопроцентная дочерняя компания Ranbaxy. Затем права на продажу Seconal были проданы Marathon Pharmaceuticals, [4]который стал продавцом и держателем торговой марки. Когда компания Marathon Pharmaceuticals получила право собственности на торговую марку, розничная цена одной капсулы 100 мг (в зависимости от размера рецепта и аптеки) составляла в среднем около одного доллара США. За то время, пока Марафон владел брендом, Компания значительно увеличила цену на препарат. В феврале 2015 года , когда Marathon продал права на Valeant Pharmaceuticals , [5] средняя розничная цена за 100 мг капсулы выросла до более чем тридцати долларов. С момента приобретения торговой марки Valeant Pharmaceuticals практически не изменила цены на Seconal. Несмотря на повышение цен, осуществленное компанией Marathon Pharmaceuticals, производство Seconal по-прежнему производилось компанией Ohm. [6]В Соединенных Штатах Секонал доступен только в капсулах по 100 мг в виде натриевой соли . Соль представляет собой белый гигроскопичный порошок, растворимый в воде и этаноле.

В то время как генерические версии препарата существовали после истечения срока действия патента Эли Лилли на название Секонал, в настоящее время в США нет компаний, производящих генерическое лекарство. В настоящее время Valeant является единственным продавцом Seconal в Соединенных Штатах. [3]

Секобарбитал натрия [ править ]

Натриевая соль секобарбитала классифицируется отдельно от свободной кислоты следующим образом:

  • Номер CAS: 309-43-3
  • Химическая формула: C 12 H 18 N 2 NaO 3
  • Молекулярный вес: 260,265

Побочные эффекты [ править ]

Возможные побочные эффекты секобарбитала включают:

  • Сонливость
  • Нарушение двигательных функций
    • Нарушение координации
    • Нарушение баланса (Атаксия)
    • Головокружение
  • Беспокойство
  • Путаница
  • Возбуждение, раздражительность или возбудимость
  • Головная боль
  • Голод
  • Тошнота
  • Рвота
  • Кошмары
  • Повышенная чувствительность к боли
  • Аллергические реакции
    • Затрудненное дыхание
    • Отек
    • Крапивница

Снятие [ править ]

Секобарбитал может вызвать психологическую зависимость и физическую зависимость, если использовать ее в течение длительного периода времени. Симптомы отмены могут возникнуть, если длительное использование резко прекращено, и могут включать:

  • Беспокойство
  • Бессонница
  • Отсутствие аппетита
  • Судороги
  • Тремор
  • Возможная смерть в результате абстиненции

Рекреационное использование [ править ]

Секобарбитал широко использовался в развлекательных целях в 1960-х, 1970-х и 1980-х годах, и с этим наркотиком была связана случайная передозировка. Lilly's Seconal выпускался в ярко-оранжево-красной капсуле в форме пули, известной как Pulvule. Использование секобарбитала по рецепту сократилось с начала 1980-х годов, когда бензодиазепины стали все более распространенными. Секобарбитал получил множество прозвищ, наиболее распространенными из которых являются «красные», «красные дьяволы» или «красные лозы» (из-за цвета капсул). Другие распространенные прозвища - «секси», «кардиналы», «рубиновые туфли» и, согласно учебной программе фармацевтической школы Вегмана, «красные сердца». Менее распространенное прозвище - «куклы»;отчасти это было причиной названия романа Жаклин Сюзанн « Долина кукол»., главные герои которой употребляют секобарбитал и другие подобные препараты. Актриса Кэрол Лэндис и журналист Дороти Килгаллен якобы покончили жизнь самоубийством или случайно приняли передозировку секобарбитала в 1948 и 1965 годах соответственно. [7]

Использование при эвтаназии животных и человека [ править ]

В Нидерландах у людей есть два варианта эвтаназии . Они могут перорально потреблять 100 мл концентрированного сиропа, содержащего 15 граммов пентобарбитала или 15 граммов секобарбитала, или они могут выбрать, чтобы врач вводил 2 грамма тиопентала или 1 грамм пропофола внутривенно с последующим введением миорелаксанта. [8] В последние годы только 15% умерших в результате эвтаназии выбрали пероральное употребление смертоносных лекарств, а остальные предпочли, чтобы их вводил врач внутривенно. [9]

В Соединенных Штатах секобарбитал и пентобарбитал являются наиболее распространенными лекарствами, назначаемыми в соответствии с законами о медицинской помощи при смерти в Орегоне с 1998 года, Вашингтоне с 2008 года и Вермонте с 2013 года. [10] [11] [12] Ранее Ranbaxy Laboratories Limited имела опыт. различные проблемы в их попытках произвести капсулы секобарбитала 100 мг.

В 2017 году секобарбитал стал доступен для лечения самоубийств с помощью врача в Канаде. [13]

Он является компонентом в ветеринарной Somulose наркотиков, используемый для эвтаназии из лошадей и крупного рогатого скота .

ЛД 50 из секобарбитал, как сообщается, составляет от 125 мг / кг (крыса, перорально) и 267 мг / кг (мыши, перорально). [14]

См. Также [ править ]

  • Туинал

Ссылки [ править ]

  1. ^ а б Lexi-Comp. «Секобарбитал» . Архивировано 02 декабря 2007 года.
  2. ^ Патент США 1954429 , Шонле, HA, «Пропил-метилкарбинил-аллилбарбитуровая кислота и ее соли», выданный 1934-04-10, переуступлен Эли Лилли. 
  3. ^ a b Дембоски А. " Фармацевтическая компания взвинчивает стоимость лекарств от помощи при смерти" . NPR.org . Архивировано 23 марта 2016 года . Проверено 24 марта 2016 .
  4. ^ "» Seconal Sodium® " . Marathonpharma.com. 2013-07-31. Архивировано 28 июня 2012 года . Проверено 5 марта 2014 .
  5. ^ «Marathon Pharma, чтобы сосредоточиться исключительно на редких заболеваниях» . ООО «Марафон Фармасьютикалз» . Архивировано 29 марта 2016 года . Проверено 24 марта 2016 .
  6. ^ «Seconal Sodium - информация о назначении FDA, побочные эффекты и использование» . www.drugs.com . Архивировано 07 апреля 2016 года . Проверено 24 марта 2016 .
  7. ^ «Темная сторона Лос-Анджелеса: преступность и коррупция в Тинселтауне - в картинках» . 21 февраля 2018 г. Архивировано 24 апреля 2018 г. - через www.theguardian.com.
  8. ^ неизвестно; и другие. (29 июля 2010 г.). "Hulp bij zelfdoding (голландский)" . Онколайн . Архивировано 29 июня 2016 года.
  9. ^ Croonen H (1 апреля 2010). "Euthanasiedrank verliest terrein (голландский язык)" . Контакт с Medisch .
  10. ^ Лесорубы ET, Старков H, Шеннона-Dudley M, Back AL, Аппелбаум FR, Stewart FM (апрель 2013). «Реализация программы« Смерть с достоинством »в комплексном онкологическом центре» . Медицинский журнал Новой Англии . 368 (15): 1417–24. DOI : 10.1056 / NEJMsa1213398 . PMID 23574120 . S2CID 23013621 .  
  11. ^ "Отчет о смерти Орегона с достоинством 2013" (PDF) . Управление здравоохранения Орегона. 28 января 2014 года. Архивировано 18 ноября 2014 года (PDF) .
  12. ^ Hedberg K, Hopkins D, Kohn M (март 2003). «Пять лет самоубийства при помощи врача в Орегоне». Медицинский журнал Новой Англии . 348 (10): 961–4. DOI : 10.1056 / NEJM200303063481022 . PMID 12621146 . 
  13. ^ Bryden, Joan (17 ноября 2017). «Новый доступный препарат Секобарбитал может увеличить количество смертей, вызванных самопомощью» . CBC .
  14. ^ NIH. «Секобарбитал - воздействие на здоровье человека» . Архивировано 22 февраля 2018 года.

Внешние ссылки [ править ]

  • Marathon Pharmaceuticals - Seconal Полная информация по назначению для США.
  • Drugs.com - Секобарбитал
  • RxList.com - информация для потребителей Secobarbital .