Спиперон

Спиперон
Клинические данные

AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Пути администрирования	Устный
Код УВД	никто
Легальное положение
Легальное положение	Только прием ( Япония )
Фармакокинетические данные
Метаболизм	Печеночный
Экскреция	Почечный
Идентификаторы
Название ИЮПАК 8- [4- (4-фторфенил) -4-оксобутил] -1-фенил-1,3,8-триазаспиро [4.5] декан-4-он
Количество CAS	749-02-0^Y
PubChem CID	5265
IUPHAR / BPS	99
ChemSpider	5075^Y
UNII	4X6E73CJ0Q
КЕГГ	D01051^Y
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 9233^Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL267930^Y
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID5045205
ECHA InfoCard	100.010.931
Химические и физические данные
Формула	C ₂₃H ₂₆F N ₃O ₂
Молярная масса	395,478 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки c1ccc (cc1) N2CNC (= O) C23CCN (CC3) CCCC (= O) c4ccc (cc4) F
ИнЧИ InChI = 1S / C23H26FN3O2 / c24-19-10-8-18 (9-11-19) 21 (28) 7-4-14-26-15-12-23 (13-16-26) 22 (29) 25-17-27 (23) 20-5-2-1-3-6-20 / ч1-3,5-6,8-11H, 4,7,12-17H2, (H, 25,29)^Y Ключ: DKGZKTPJOSAWFA-UHFFFAOYSA-N^Y
(проверять)

Спиперон ( Spiroperidol ; торговая марка: Spiropitan ( JP ) ) является типичным антипсихотическим и исследовательским химическим средством, принадлежащим к химическому классу бутирофенонов . ^[1] Он лицензирован для клинического использования в Японии для лечения шизофрении . ^[2] Кроме того, спиперон был идентифицирован путем скрининга соединений как активатор Ca ²⁺ -активированных Cl ^- каналов (CaCCs), таким образом, потенциальная мишень для терапии муковисцидоза . ^[3]

Рецептор	K _i (нМ) ^[4]	Примечания
5-HT 1A	17,3
5-HT 1B	995
5-HT 1D	2397
5-HT 1E	5051
5-HT 1F	3,98
5-HT 2A	1.17
5-HT 2B	1114,2
5-HT 2C	922,9
5-HT 3	> 10000	Нет данных о клонированных рецепторах человека. Данные поступают из рецепторов коры головного мозга крысы и из других источников.
5-HT 5A	2512	Клонированный рецептор мыши.
5-HT 6	1590	Клонированный рецептор крысы.
5-HT 7	109,8
α 1A	20,4
α 1B	3,09
α 1D	8,32
D 1	398,5
D 2	0,16
D 3	0,34
D 4	1,39
D 5	4500
H 1	272
σ	353

N- Метилспиперон (NMSP) является производным спиперона, который используется для изучениясистемы нейротрансмиттеров дофамина и серотонина . Помеченный радиоизотопом углерод-11 , он может быть использован для позитронно-эмиссионной томографии . ^[5]

Ссылки [ править ]

↑ Zheng LT, Hwang J, Ock J, Lee MG, Lee WH, Suk K (сентябрь 2008 г.). «Антипсихотический спиперон ослабляет воспалительную реакцию в культивируемой микроглии за счет снижения экспрессии провоспалительных цитокинов и продукции оксида азота» . J. Neurochem . 107 (5): 1225–35. DOI : 10.1111 / j.1471-4159.2008.05675.x . PMID 18786164 .
^ Миртазапин . Мартиндейл: Полный справочник лекарств . Королевское фармацевтическое общество Великобритании. 12 сентября 2011 . Проверено 4 ноября 2013 года .
^ Лян L, Macdonald KD, Schwiebert EM, Цейтлин PL, Guggino WB (октябрь 2008). «Спиперон, выявленный с помощью скрининга соединений, активирует кальций-зависимую секрецию хлоридов в дыхательных путях» . Am J Physiol Cell Physiol . 296 (1): C131–41. DOI : 10,1152 / ajpcell.00346.2008 . PMC 4116347 . PMID 18987251 .
^ Рот, BL; Дрискол, Дж (12 января 2011 г.). « База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Архивировано из оригинала 8 ноября 2013 года . Проверено 4 ноября 2013 года .
^ Бенгт Андре; и другие. (Август 1998 г.). «Позитронно-эмиссионный томографический анализ дозозависимого связывания MDL-100,907 с рецепторами 5-гидроксистриптамина-2A в мозге человека». Журнал клинической психофармакологии . 18 (4): 313–323.

[pmid18786164-1] Zheng LT, Hwang J, Ock J, Lee MG, Lee WH, Suk K (сентябрь 2008 г.). «Антипсихотический спиперон ослабляет воспалительную реакцию в культивируемой микроглии за счет снижения экспрессии провоспалительных цитокинов и продукции оксида азота» . J. Neurochem . 107 (5): 1225–35. DOI : 10.1111 / j.1471-4159.2008.05675.x . PMID 18786164 .

[MD-2] Миртазапин . Мартиндейл: Полный справочник лекарств . Королевское фармацевтическое общество Великобритании. 12 сентября 2011 . Проверено 4 ноября 2013 года .

[pmid18987251-3] Лян L, Macdonald KD, Schwiebert EM, Цейтлин PL, Guggino WB (октябрь 2008). «Спиперон, выявленный с помощью скрининга соединений, активирует кальций-зависимую секрецию хлоридов в дыхательных путях» . Am J Physiol Cell Physiol . 296 (1): C131–41. DOI : 10,1152 / ajpcell.00346.2008 . PMC 4116347 . PMID 18987251 .

[4] Рот, BL; Дрискол, Дж (12 января 2011 г.). « База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Архивировано из оригинала 8 ноября 2013 года . Проверено 4 ноября 2013 года .

[5] Бенгт Андре; и другие. (Август 1998 г.). «Позитронно-эмиссионный томографический анализ дозозависимого связывания MDL-100,907 с рецепторами 5-гидроксистриптамина-2A в мозге человека». Журнал клинической психофармакологии . 18 (4): 313–323.

vтеАнтипсихотические препараты ( N05A )
Типичный	Бутирофеноны : Бенперидол Бромперидол Дроперидол Галоперидол ^# Moperone Пипамперон Спиперон Тимиперон Трифлуперидол Дифенилбутилпиперидины : флуспирилен Пенфлуридол Пимозид Фенотиазины : ацетофеназин Бутаперазин Карфеназин (карфеназин) ^‡ Хлорпромазин Циамемазин Диксиразин Флуфеназин Левомепромазин (метотримепразин) Мезоридазин Перазин Перициазин Перфеназин Пиперацетазин Пипотиазин Прохлорперазин Промазин Сульфоридазин Тиопропазат Тиопроперазин Тиоридазин Трифлуоперазин Трифлупромазин Тиоксантены : хлорпротиксен Клопентиксол Флупентиксол Тиотиксен (тиотиксен) Зуклопентиксол
Оспаривается	Бензамидов : Амисульприд Левосульпирид Немонаприд Ремоксиприд ^‡ Сульпирид Сультоприд Tiapride Вералиприд ^‡ Бутирофеноны : Melperone Трициклические препараты : карпипрамин Клокапрамин Хлоротепин Клотиапин Локсапин Мосапрамин Другие: Молиндон
Нетипичный	Бензизоксазол / бензизотиазолы : Илоперидон Лурасидон Палиперидон Палиперидона пальмитат Пероспирон Рисперидон ^# Зипразидон Бутирофеноны : Lumateperone Фенилпиперазины / хинолиноны : арипипразол Арипипразол лауроксил Брилароксазин ^† Брекспипразол Карипразин Трициклические препараты : азенапин Клозапин ^# Оланзапин Кветиапин Зотепин Другое: Блонансерин Пимавансерин Сертиндол
Другие	Азациклонол Каннабидиол Оксипертин Резерпин Тетрабеназин
^#ВОЗ-EM ^‡Снято с рынка Клинические испытания : ^†Фаза III ^§ Никогда не переходить к фазе III