Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Суфотидин ( МНН , [1] USAN , кодовое название AH25352) представляет собой конкурентный антагонист H 2 рецепторов длительного действия, который разрабатывается в качестве противоязвенного средства компанией Glaxo (теперь GlaxoSmithKline ). [2] Планировалось, что это соединение будет продолжением ранитидина (Зантак). [3] При приеме в дозе 600 мг дважды в день он вызывал практически 24-часовую анацидность желудка [4], что очень напоминало антисекреторный эффект ингибитора протонной помпы омепразола . [5] Его разработка была прекращена в 1989 г. [6] из клинических испытаний фазы III, основанных на появлении карциноидных опухолей в ходе испытаний на долгосрочную токсичность на грызунах. [7]

Синтез [ править ]

См. Также [ править ]

  • Lavoltidine (ранее известный как loxtidine) - аналогичное соединение , в котором метил сульфон группа заменена гидроксилом

Ссылки [ править ]

  1. ^ "Международные непатентованные названия фармацевтических субстанций. Дополнение к Хроникам ВОЗ , 1986, том 40, № 6. Рекомендуемые международные непатентованные названия (Рек. INN): Список 26" (PDF) . Всемирная организация здоровья. п. 9 . Проверено 12 января +2016 .
  2. ^ "Профиль препарата: Суфотидин" . AdisInsight . Springer International Publishing AG . Проверено 12 января +2016 .
  3. ^ «Glaxo планы , чтобы следить за ранитидин длительного действия Sufotidine; H 2 Антагонист является одним из семи лекарственных средств , предназначенные для приложений по всему миру Маркетинга в 1988-90» . Бизнес-аналитика Pharma & MedTech . Informa Business Intelligence, Inc., компания Informa. 30 ноября 1987 . Проверено 12 января +2016 .
  4. ^ Smith JT, Pounder RE (март 1990). «Суфотидин 600 мг два раза в день практически устраняет 24-часовую внутрижелудочную кислотность у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки» . Кишечник . 31 (3): 291–3. DOI : 10.1136 / gut.31.3.291 . PMC 1378269 . PMID 1969833 .  
  5. ^ Фиоруччи S, L Santucci, Farroni F, Пелли MA, Морелли A (октябрь 1989). «Влияние омепразола на гастроэзофагеальный рефлюкс в пищеводе Барретта». Американский журнал гастроэнтерологии . 84 (10): 1263–7. PMID 2801676 . 
  6. ^ Ganellin CR, Triggle DJ, ред. (1999). Словарь фармакологических агентов (1-е изд.). Лондон: Чепмен и Холл. ISBN 9780412466304.
  7. ^ Лоутон G, Витти DR, ред. (2011). Успехи в медицинской химии. Vol. 50 (1-е изд.). Лондон: Академ. п. 36. ISBN 978-0-12-381290-2.