 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Альбон, Ди-Метокс |
| AHFS / Drugs.com | Информация о профессиональных лекарствах FDA |
| Пути администрирования | устный; может быть внутривенным у крупного рогатого скота [1] |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 55–60% [2] |
| Ликвидация Период полураспада | 13,1 часа у собак [2] |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.004.113  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 12 H 14 N 4 O 4 S |
| Молярная масса | 310,33 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
| (проверять) | |
Сульфадиметоксин (или сульфадиметоксин , торговые названия Di-Methox или Albon ) - сульфонамидный противомикробный препарат длительного действия, используемый в ветеринарии. Он используется для лечения многих инфекций, включая инфекции дыхательных путей, мочевыводящих путей, кишечника и мягких тканей [3], и может применяться отдельно или в сочетании с орметопримом для расширения целевого диапазона. [2] Как и все сульфамиды, сульфадиметоксин подавляет бактериальный синтез фолиевой кислоты , действуя как конкурентный ингибитор ПАБК . Это наиболее распространенный препарат, назначаемый собакам, больным кокцидиозом . [4]
Механизм [ править ]
Как и другие сульфаниламиды, сульфадиметоксин является ингибитором дигидроптероатсинтазы . Бактерии и некоторые простейшие не могут получать фолиевую кислоту из окружающей среды и должны вместо этого синтезировать ее, превращая ПАБК ( пара- аминобензоат ) в дигидроптероат с использованием фермента дигидроптероатсинтазы . Сульфаниламиды действуют как конкурентный ингибитор ; будучи структурно подобными ПАБК, они способны связываться с активным центром фермента и предотвращать прогрессирование синтеза фолиевой кислоты. Фолиевая кислота необходима этим организмам для производства нуклеиновых кислот (т.е. ДНК и РНК ), которые необходимы для деления клеток.[5] Таким образом, он имеет микробиостатический эффект, а не микробиоцидный (он предотвращает рост патогенов, а не убивает их), и имеет наиболее сильный эффект на начальных стадиях инфекции, когда патоген быстро делится. Поскольку сульфадиметоксин является микробиостатическим, он по-прежнему требует, чтобы у животного был иммунный ответ для уничтожения патогена. [6] [3]
С орметопримом [ править ]
Сульфадиметоксин можно вводить отдельно (например, под коммерческим названием Albon) или в комбинации с орметопримом в виде «потенцированного сульфонамида» для повышения противомикробной активности. [2] Орметоприм представляет собой диаминопиридин , ингибирующий дигидрофолатредуктазу , которая участвует в синтезе фолиевой кислоты. Хотя было обнаружено, что оптимальное соотношение сульфадиметоксина к орметоприму составляет 20: 1, он продается фармацевтически в виде смеси 5: 1. [6]
Фармакокинетика [ править ]
Сульфадиметоксин, как и все сульфаниламиды, легко диффундирует в неионизированной липидорастворимой форме и легко достигает многих тканей. Относительные количества определяются как его pKa, так и pH каждой ткани. Следовательно, уровни обычно выше в менее кислых тканях и жидкостях организма или в пораженных тканях с высокими концентрациями лейкоцитов . [7] [3] [6] Его способность связываться с белками плазмы очень высока, что приводит к тому, что сульфадиметоксин поддерживает более высокие уровни в крови, чем большинство других сульфонамидов длительного действия. Сравнительно низкие дозы могут дать быстрый и устойчивый терапевтический уровень в крови. [3]Большинство животных , для которых Sulfadimethoxine продается ацетилирования Sulfadimethoxine в печени с образованием acetylsulfadimethoxine, который секретируется в желчь . Собаки являются исключением - поскольку они не могут ацетилировать сульфанамиды, они выделяют сульфадиметоксин в основном в неизмененном виде с мочой (их неспособность преобразовывать сульфадиметоксин также делает их более восприимчивыми к негативным побочным эффектам). [8] [9] [10]
Сульфадиметоксин имеет относительно высокую растворимость при pH, обычно встречающемся в почках , и легко реабсорбируется в почечных канальцах , увеличивая его длительный период полувыведения. [11] [8] Использование сульфадиметоксина вызывает опасения, что он будет выпадать в осадок в почках, что приведет к кристаллурии . Хотя кристаллизация на самом деле не является обычным явлением в ветеринарии, ее можно полностью избежать, добавив диаминопиримидин, такой как орметоприм. [11] [6] Также рекомендуется, чтобы животное оставалось хорошо гидратированным. [12]
Использование [ править ]
Сульфадиметоксин - единственный одобренный FDA препарат для лечения кишечного кокцидиоза у кошек и собак. [2] Он также используется для:
- Лечение инфекций кожи и мягких тканей у собак, вызванных Staphylococcus aureus или E. coli [8]
- Лечение крупного рогатого скота от комплекса респираторных заболеваний крупного рогатого скота (« комплекс судоходной лихорадки»), некротического пододерматита (гниль стопы), пневмонии, вызванной Pasteurella , и дифтерии телят, вызванной Fusobacterium necrophorum [1]
- В сочетании с орметопримом: [2]
- Лечение инфекций мягких тканей, кожных инфекций, инфекций мочевыводящих путей и кокцидий кишечника у собак.
- Профилактика холеры птиц и coccidioisis по Eimeria в домашней птице
- Лечение лосося и форели от фурункулеза
Это также один из немногих сульфаниламидов, разрешенных для лечения лактирующего молочного скота (другими являются сульфаброметазин и сульфатоксипиридазин). [6]
Заметки [ править ]
- ^ a b «Сульфамед (сульфадиметоксин) для инъекций 40% для животных» . Drugs.com . Проверено 18 июня 2017 .
- ^ Б с д е е Riviere JE, Papich MG (2013-05-13). Ветеринарная фармакология и терапия . Джон Вили и сыновья. стр. 836, 845, 857, 1169. ISBN 9781118685907.
- ^ a b c d "АЛБОН - суспензия сульфадиметоксина" . DailyMed . Национальная медицинская библиотека США. 2014-05-21 . Проверено 17 июня 2017 .
- ^ Уорд E (2008-12-08). «Кокцидиоз у собак» . Знай своего питомца . Больницы VCA . Проверено 18 июня 2017 .
- ^ Баумана RW (2015). Микробиология: с заболеваниями по системам организма (4-е изд.). Бостон: Пирсон. п. 296. ISBN. 9780321918550.
- ^ a b c d e «Сульфаниламиды и комбинации сульфонамидов» . Ветеринарное руководство Мерк . Проверено 18 июня 2017 .
- ^ Стоу CM (1965). «Глава 33: Сульфаниламиды». В Джонс Л. М. (ред.). Ветеринарная фармакология и терапия . Эймс, Айова: Издательство Государственного университета Айовы.
- ^ a b c Plumb DC (2011). Справочник по ветеринарным препаратам Plumb (7-е изд.). Эймс, Айова: Уайли. с. 951, 954. ISBN 9780470959640.
- ^ Papich MG (2007). Справочник Сондерса по ветеринарным препаратам (2-е изд.). Сент-Луис, Миссури: Saunders / Elsevier. ISBN 9781416028888.
- ^ Мосты JW, Kibby MR, Walker SR, Williams RT (октябрь 1968). «Видовые различия в метаболизме сульфадиметоксина» . Биохимический журнал . 109 (5): 851–6. DOI : 10.1042 / bj1090851 . PMC 1187037 . PMID 4972257 .
- ^ a b Баггот JD (март 1970). «Некоторые аспекты устойчивости лекарственного средства у домашних животных». Исследования в области ветеринарии . 11 (2): 130–7. DOI : 10.1016 / S0034-5288 (18) 34350-9 . PMID 5499300 .
- ^ Редакционная группа PetCoach. «Сульфадиметоксин (Альбон)» . PetCoach .
Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США ( суспензия сульфадиметоксина ALBON ), который находится в общественном достоянии .
