Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Сульфасалазин
Sulfasalazine.svg
Клинические данные
Торговые наименованияАзулфидин, Салазопирин, Сулазин и др.
Другие именаСульфасалазин
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa682204
Данные лицензии

Категория беременности
Пути
администрирования		Устно
Класс препаратаСульфаниламиды
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность<15%
Ликвидация Период полураспада5-10 часов
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.009.069
Химические и физические данные
ФормулаC 18 H 14 N 4 O 5 S
Молярная масса398,39  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Температура плавленияОт 240 до 245 ° C (от 464 до 473 ° F) (разл.)
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Сульфасалазин ( SSZ ), продаваемый, среди прочего, под торговым названием азульфидин , представляет собой лекарство, используемое для лечения ревматоидного артрита , язвенного колита и болезни Крона . [4] Некоторые считают, что это лечение первой линии при ревматоидном артрите. [5] Принимается внутрь. [4]

Значительные побочные эффекты наблюдаются примерно у 25% людей. [5] Обычно это потеря аппетита, тошнота, головная боль и сыпь. [4] Серьезные побочные эффекты включают подавление костного мозга , проблемы с печенью , синдром Стивенса – Джонсона и проблемы с почками . [5] [6] [7] Не применять людям с аллергией на аспирин или сульфонамид . [5] Использование во время беременности кажется безопасным для ребенка. [4]

Сульфасалазин относится к семейству противоревматических препаратов, модифицирующих заболевание (DMARD). [4] Неясно, как именно это работает. [4] Одним из предложенных механизмов является ингибирование простагландинов , что приводит к местным противовоспалительным эффектам в толстой кишке. [7] Препарат расщепляется кишечными бактериями на сульфапиридин и 5-аминосалициловую кислоту . [4] То, что усваивается, выводится почками и с желчью. [7]

Сульфасалазин был одобрен для медицинского применения в США в 1950 г. [4] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [8] Сульфасалазин доступен в виде универсального лекарства . [4]

Медицинское использование [ править ]

Сульфасалазин используется при лечении воспалительных заболеваний кишечника , включая язвенный колит и болезнь Крона . Он также показан для использования при ревматоидном артрите и используется при других типах воспалительного артрита (например, псориатическом артрите и реактивном артрите ). [9] [3] [2]

Обычно его не назначают детям младше двух лет. [3] [2]

Побочные эффекты [ править ]

Использование сульфасалазина противопоказано людям с сульфамидной аллергией, а также людям с обструкцией мочевыводящих путей , кишечной непроходимостью и серьезными проблемами с печенью или почками . [7]

Сульфасалазин метаболизируется до сульфапиридина. Уровни сыворотки следует контролировать каждые три месяца, а вначале - чаще. Уровни сыворотки выше 50 мкг / л связаны с побочными эффектами. В редких случаях сульфасалазин может вызвать тяжелую депрессию у молодых мужчин. Это также может вызвать олигоспермию и временное бесплодие . Сообщалось об иммунной тромбоцитопении . [10]

Сульфасалазин подавляет дигидроптероатсинтазу и может вызывать дефицит фолиевой кислоты и мегалобластную анемию . [11] [12] [13] и различные другие нежелательные эффекты. [14]

Сульфасалазин может вызывать гемолитическую анемию у людей с дефицитом G6PD . [15]

Сульфасалазин может вызывать камни в почках. [16] Сульфасалазин может вызывать расстройство желудка, тошноту , рвоту, потерю аппетита , головную боль, головокружение или необычную усталость. [4] Кожа и моча могут стать оранжевыми, иногда возникают аллергические реакции. [17] [4]

Сульфасалазин может вызвать сульфгемоглобинемию . [ необходима цитата ]

Фармакология [ править ]

Около 90% дозы сульфасалазина достигает толстой кишки, где большая часть его метаболизируется бактериями в сульфапиридин и месалазин (также известный как 5-аминосалициловая кислота или 5-ASA). Оба метаболита активны; большая часть сульфапиридина абсорбируется, а затем метаболизируется, но большая часть месалазина не абсорбируется и остается в толстой кишке. [3]

Смесь неизмененного, гидроксилированного и глюкуронидированного сульфапиридина выводится с мочой, как и ацетилированный месалазин и неметаболизированный сульфасалазин. [3] [2]

Механизм действия не ясен, но похоже, что сульфасалазин и его метаболиты обладают иммунодепрессивным , антибактериальным и противовоспалительным действием. [9] [3] Кроме того , по- видимому, ингибируют цистин - глутамат антипортер . [18]

Химия [ править ]

Это совместное лекарство, которое представляет собой комбинацию сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты, соединенную с азосвязью. [ необходима цитата ]

Стоимость [ править ]

У людей с ревматоидным артритом рентабельность сульфасалазина повышается за счет его комбинации с другими лекарствами. [19] Он обычно используется при лечении воспалительных заболеваний кишечника отчасти из-за его экономической эффективности. [20]

Исследование [ править ]

Сульфасалазин был изучен в циррозе печени , [21] псориаз , [22] идиопатическая крапивница , [23] и амилоидозе . [24]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b «Использование сульфасалазина во время беременности» . Drugs.com . 9 ноября 2018 . Проверено 24 января 2020 года .
  2. ^ a b c d "Пероральная суспензия сульфасалазина 250 мг / 5 мл - Сводка характеристик продукта (SmPC)" . электронный справочник лекарств (ЭМС) . 13 сентября 2019 . Дата обращения 4 декабря 2019 .
  3. ^ a b c d e f «Таблетки салазопирина - краткое описание характеристик продукта» . электронный справочник лекарств (ЭМС). Февраль 2014. Архивировано 16 апреля 2017 года.
  4. ^ a b c d e f g h i j k "Сульфасалазин" . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 21 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 .
  5. ^ a b c d Всемирная организация здравоохранения (2009 г.). Стюарт М.С., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). ВОЗ Модель фармакологические 2008 . Всемирная организация здоровья. С. 41, 45.. ЛВП : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
  6. ^ Гамильтон, Ричарт (2015). Карманная Фармакопея Тараскона 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Джонс и Бартлетт Обучение. п. 464. ISBN 9781284057560.
  7. ^ a b c d Валлеран, апрельская опасность (5 июня 2014 г.). Справочник Дэвиса по лекарствам для медсестер . Саноски, Синтия А. ,, Деглин, Джудит Хопфер, 1950- (четырнадцатое изд.). Филадельфия. ISBN 978-0-8036-4085-6. OCLC  881473728 .
  8. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первом 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  9. ^ a b «Таблетка азульфидин-сульфасалазина» . DailyMed . 8 мая 2019. Архивировано 29 октября 2015 года . Проверено 24 января 2020 года .
  10. ^ Кантарини L, Tinazzi I, Biasi D, Фиораванти A, Galeazzi M (июнь 2007). «Сульфасалазин-индуцированная иммунная тромбоцитопения» . Последипломный медицинский журнал . 83 (980): e1. DOI : 10.1136 / pgmj.2006.055194 . PMC 2600053 . PMID 17551063 .  
  11. ^ Воспалительное заболевание кишечника ~ обследование в eMedicine
  12. ^ Женщины с аутоиммунными заболеваниями: лекарства во время беременности и кормления грудью: сульфасалазин; «Архивная копия» . Архивировано 21 октября 2011 года . Проверено 8 марта 2012 года .CS1 maint: archived copy as title (link)
  13. ↑ Эрнандес-Диас, Соня; Werler, Martha M .; Уокер, Александр М .; Митчелл, Аллен А. (2000). «Антагонисты фолиевой кислоты во время беременности и риск врожденных пороков». Медицинский журнал Новой Англии . 343 (22): 1608–14. DOI : 10.1056 / NEJM200011303432204 . PMID 11096168 . 
  14. ^ Диксон, Скотт Дж; Патель, Дарпан Н; Уэлш, Мэтью; Скута, Рашид; Ли, Эрик Д; Хаяно, Мики; Thomas, Ajit G; Глисон, Кэролайн Э; Татонетти, Николас П. (20 мая 2014 г.). «Фармакологическое ингибирование обмена цистин-глутамат вызывает стресс эндоплазматического ретикулума и ферроптоз» . eLife . 3 : e02523. DOI : 10.7554 / eLife.02523 . ISSN 2050-084X . PMC 4054777 . PMID 24844246 .   
  15. ^ «SulfaSALAzine: информация о лекарствах, предоставленная Lexi-Comp» . Merck & Co., Inc. января 2012. Архивировано из первоисточника 29 августа 2011 года . Проверено 28 июля 2012 года .CS1 maint: unfit URL (link)
  16. ^ Koninck, Анн-Софи; Гроен, Луитцен-Альберт; Мэйс, Хелен; Verstraete, Ален; Плита, Вероника; Деланге, Джорис (2016). «Необычный тип камня в почках». Клиническая лаборатория . 62 (01 + 02/2016). DOI : 10,7754 / Clin.Lab.2015.150605 . hdl : 1854 / LU-6847821 .
  17. ^ "Сульфасалазин" . WebMD . Архивировано 26 января 2016 года.
  18. ^ Мосты, Ричард Дж; Натале, Николас Р; Патель, Сарджубхай А. (1 января 2012 г.). «Система xc-цистин / глутаматный антипортер: обновленная информация о молекулярной фармакологии и роли в ЦНС» . Британский журнал фармакологии . 165 (1): 20–34. DOI : 10.1111 / j.1476-5381.2011.01480.x . ISSN 0007-1188 . PMC 3252963 . PMID 21564084 .   
  19. ^ Бенуччи, Маурицио; Савиола, Джанантонио; Манфреди, Мариангела; Сарци-Путтини, Пьеркарло; Ацени, Фабиола (2011). "Анализ экономической эффективности противоревматических препаратов, модифицирующих болезнь, при ревматоидном артрите. Систематический обзор литературы" . Международный журнал ревматологии . 2011 : 845496. дои : 10,1155 / 2011/845496 . ISSN 1687-9260 . PMC 3228304 . PMID 22162693 .   
  20. ^ Баумгарт, Дэниел С. (2017). Болезнь Крона и язвенный колит: от эпидемиологии и иммунобиологии к рациональному диагностическому и терапевтическому подходу . Springer. п. 395. ISBN 978-3-319-33703-6.
  21. ↑ Фиона Окли; Мюриэль Мезо; Джон П. Иредейл; Карен Грин; Кэрилин Дж. Марек; Сяоин Чжоу; Майкл Дж. Мэй; Гарри Миллуорд-Сэдлер; Мэтью К. Райт; Дерек А. Манн (январь 2005 г.). «Ингибирование ингибитора киназ κB стимулирует апоптоз звездчатых клеток печени и ускоряет выздоровление от фиброза печени крыс». Гастроэнтерология . 128 (1): 108–120. DOI : 10,1053 / j.gastro.2004.10.003 . PMID 15633128 . 
  22. ^ Адитья К. Гупта; Чарльз Н. Эллис; Майкл Т. Сигел; Элизабет А. Дуэлл; Кристофер Э.М. Гриффитс; Тед А. Гамильтон; Брайан Дж. Николофф; Джон Дж. Вурхиз (апрель 1990 г.). «Сульфасалазин улучшает псориаз - двойной слепой анализ». Arch. Дерматол . 126 (4): 487–493. DOI : 10.1001 / archderm.1990.01670280071013 . PMID 1690970 . 
  23. ^ МакГиртом LY, Vasagar K, Gober Л.М., Saini С.С., Бек Л. (октябрь 2006). «Успешное лечение злостных хронической идиопатической крапивницы с сульфасалазин» . Arch Dermatol . 142 (10): 1337–1342. DOI : 10.1001 / archderm.142.10.1337 . PMID 17043190 . 
  24. ^ Brumshtein В, Эссвайне СР, Salwinski л, Филлипс Л., Ли АТЫ, Кассио Д, Sawaya МР, Айзенберг DS (ноябрь 2015 г.). «Ингибирование низкомолекулярными лигандами образования амилоидных фибрилл вариабельного домена легкой цепи иммуноглобулина» . eLife . 4 : e10935. DOI : 10.7554 / eLife.10935 . PMC 4758944 . PMID 26576950 .  

Внешние ссылки [ править ]

  • «Сульфасалазин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.