Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Тизанидин
Тизанидин.svg
Тизанидин мяч и палка.png
Клинические данные
Произношение/ Т aɪ г æ п ɪ д я п / tye- ЗАН -i-Deen
Торговые наименованияЗанафлекс, Сирдалуд и др.
Другие имена4-Хлор- N - (4,5-дигидро- 1H- имидазол-2-ил) -8-тиа-7,9-диазабицикло [4.3.0] нона-2,4,6,9-тетраен-5 -амин
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa601121
Данные лицензии
Пути
администрирования		Внутрь ( таблетки , капсулы )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только ℞
Фармакокинетические данные
Биодоступность~ 40% [1]
Связывание с белками~ 30%
МетаболизмПечень ( CYP1A2 , 95%)
Ликвидация Период полураспада2,54 часа (тизанидин), 20-40 часов (неактивные метаболиты) [1]
ЭкскрецияМоча (60%), кал (20%)
Идентификаторы
  • 5-Хлор- N - (4,5-дигидро- 1H- имидазол-2-ил) бензо [c] [1,2,5] тиадиазол-4-амин
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
  • D08611 проверитьY
  • как HCl:  D00776 проверитьY
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL1079 проверитьY
Панель управления CompTox ( EPA )
  • DTXSID9023679
ECHA InfoCard100.125.400
Химические и физические данные
ФормулаC 9 H 8 Cl N 5 S
Молярная масса253,71  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Улыбки
  • Clc1ccc3nsnc3c1NC / 2 = N / CCN \ 2
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C9H8ClN5S / c10-5-1-2-6-8 (15-16-14-6) 7 (5) 13-9-11-3-4-12-9 / h1-2H, 3- 4H2, (H2,11,12,13) проверитьY
  • Ключ: XFYDIVBRZNQMJC-UHFFFAOYSA-N проверитьY
  (проверять)

Тизанидин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Zanaflex , представляет собой лекарство, которое используется для лечения мышечной спастичности, вызванной травмой спинного мозга или рассеянным склерозом . [2] Эффективность аналогична эффективности баклофена или диазепама . [3] Принимается внутрь. [4]

Общие побочные эффекты включают сухость во рту, сонливость, слабость и головокружение. [4] Серьезные побочные эффекты могут включать низкое кровяное давление , проблемы с печенью , психоз и удлинение интервала QT . [4] Неясно, безопасно ли использование во время беременности и кормления грудью . [5] Это α2-адренергический агонист, и как он работает, не совсем понятно. [4]

Тизанидин был одобрен для медицинского применения в США в 1996 году. [4] Он доступен в виде дженерика . [2] В 2018 году это было 86-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более 8  миллионов рецептов. [6] [7]

Медицинское использование [ править ]

Было обнаружено, что тизанидин столь же эффективен, как и другие спазмолитики, и более переносим, ​​чем баклофен и диазепам . [3]

Побочные эффекты [ править ]

Побочные эффекты включают головокружение, сонливость, слабость, нервозность, галлюцинации, депрессию, рвоту, сухость во рту, запор, диарею, боль в животе, изжогу, усиление мышечных спазмов, боль в спине, сыпь, потливость и покалывание в руках, ногах, руки и ноги. [8]

Взаимодействия [ править ]

Противопоказано одновременное применение тизанидина и умеренных или сильных ингибиторов CYP1A2 (например, зилеутона , некоторых антиаритмических средств ( амиодарон , мексилетин , пропафенон , верапамил ), циметидина , фамотидина , ацикловира , тиклопидина и пероральных контрацептивов ). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином , мощным ингибитором CYP1A2 у людей, привело к 33-кратному увеличению AUC тизанидина (кривая зависимости концентрации препарата в плазме от времени). [1] По этой причине обаФлувоксамин и тизанидин нельзя принимать одновременно. Также следует избегать приема фторхинолоновых антибиотиков, таких как моксифлоксацин , левофлоксацин и ципрофлоксацин, из-за повышенной концентрации тизанидина в сыворотке крови при одновременном применении. [9] Тизанидин может взаимодействовать с другими депрессантами центральной нервной системы . Следует избегать алкоголя, особенно потому, что он может вызвать расстройство желудка. Тизанидин и алкоголь угнетают ЦНС. [1] Осторожно при следующих взаимодействиях : [10] [11] [12]

  • антибиотики, такие как эноксацин , гатифлоксацин , левофлоксацин , ломефлоксацин , моксифлоксацин , офлоксацин , спарфлоксацин , тровафлоксацин или норфлоксацин ;
  • лекарства от кровяного давления, такие как клонидин , гуанабенз , гуанфацин (Тенекс) или метилдопа ;
  • сердечного ритма лекарства , такие как амиодарон (Cordarone, Pacerone), мексилетина (Mexitil), пропафенон (Rhythmol) и верапамил (Calan, Covera, Isoptin).

Фармакология [ править ]

Тизанидин является агонистом рецептора α 2, тесно связанным с клонидином . Он имеет примерно от одной десятой до одной пятнадцатой эффекта клонидина по снижению давления. Связь между агонизмом рецепторов α 2 и спазмолитическим действием до сих пор полностью не изучена. [13]

Путь администрирования [ править ]

Тизанидин выпускается в виде таблеток или капсул. Капсулы можно открывать и посыпать пищей. Однако это может изменить абсорбцию лекарства по сравнению с приемом целой капсулы. [14]

Химия [ править ]

После внутривенного введения его объем распределения составляет 2,4 л / кг. [1]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d e «Занафлекс (тизанидин гидрохлорид) Капсулы и таблетки для перорального применения. Полная информация по назначению» (PDF) . Acorda Therapeutics Inc. Ардсли, штат Нью-Йорк 10502 . Проверено 1 сентября 2016 года .
  2. ^ a b Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 1094. ISBN 9780857113382.
  3. ^ a b Kamen L, Хенни HR, Руньян JD (февраль 2008 г.). «Практический обзор использования тизанидина при спастичности, вызванной рассеянным склерозом, инсультом и травмой спинного мозга». Текущие медицинские исследования и мнения . 24 (2): 425–39. DOI : 10.1185 / 030079908X261113 . PMID 18167175 . S2CID 73086671 .  
  4. ^ a b c d e "Монография по гидрохлориду тизанидина для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 3 марта 2019 .
  5. ^ «Предупреждения о беременности и кормлении грудью с использованием тизанидина» . Drugs.com . Проверено 3 марта 2019 .
  6. ^ «Топ 300 2021 года» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
  7. ^ «Тизанидин - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
  8. ^ pmhdev. «Страница недоступна» . PubMed Health . Архивировано из оригинального 11 ноября 2012 года . Проверено 4 сентября 2017 года .
  9. ^ «Использование тизанидина, дозировка, побочные эффекты - Drugs.com» . наркотики.com . Проверено 4 сентября 2017 года .
  10. Перейти ↑ NHS Wales (2011). «Тизанидин (Занафлекс) Руководство по назначению первичной медико-санитарной помощи в Гвинт» (PDF) . Совет здоровья Университета Аневрина Бевана.
  11. ^ «Листовка-вкладыш тизанидина: Информация для пользователя» (PDF) . Агентство по регулированию лекарственных средств и товаров медицинского назначения (Великобритания). 2016 г.
  12. ^ "Доза Занафлекса (тизанидина гидрохлорида), показания, побочные эффекты, взаимодействия ... от PDR.net" . www.pdr.net . Проверено 16 сентября 2018 года .
  13. ^ Katzung, Бертрам Г. (30 ноября 2017). Фундаментальная и клиническая фармакология . Кацунг, Бертрам Г. (Четырнадцатое изд.). Нью-Йорк. п. 487. ISBN. 9781259641152. OCLC  1015240036 .
  14. ^ «Тизанидин: информация о лекарствах MedlinePlus» . medlineplus.gov . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 29 октября 2019 года .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Тизанидин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • «Тизанидина гидрохлорид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • «Побочные эффекты тизанидина» . Информационный портал о наркотиках . tizanidine-side-effects.us.