Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Венлафаксин
Венлафаксин structure.svg
Венлафаксин-3D-balls.png
Клинические данные
Произношение/ ˌ против ɛ п л ə е æ к ы я п /
Торговые наименованияЭффексор, Эфексор и другие [1]
AHFS / Drugs.comМонография
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : B2
Пути
администрирования		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность42 ± 15% [3]
Связывание с белками27 ± 2% (исходное соединение), 30 ± 12% (активный метаболит, десвенлафаксин ) [4]
МетаболизмАктивно метаболизируется в печени [3] [4]
Ликвидация Период полураспада5 ± 2 часа (исходное соединение для препаратов с немедленным высвобождением), 15 ± 6 часов (исходное соединение для препаратов с пролонгированным высвобождением), 11 ± 2 часа (активный метаболит) [3] [4]
ЭкскрецияПочки (87%; 5% как неизмененный препарат; 29% как десвенлафаксин и 53% как другие метаболиты) [3] [4]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
  • 5454 проверитьY
UNII
  • GRZ5RCB1QG
КЕГГ
  • D08670 проверитьY
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 9943 проверитьY
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL637 проверитьY
CompTox Dashboard ( EPA )
  • DTXSID6023737
ECHA InfoCard100.122.418
Химические и физические данные
ФормулаC 17 H 27 N O 2
Молярная масса277,408  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
ХиральностьРацемическая смесь
  (проверять)

Венлафаксин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Effexor , является антидепрессантом из класса ингибиторов обратного захвата серотонина-норэпинефрина (SNRI). [5] Он используется для лечения большого депрессивного расстройства (БДР), генерализованного тревожного расстройства (ГТР), панического расстройства и социальной фобии . [5] Его также можно использовать при хронической боли . [6] Принимается внутрь. [5]

Общие побочные эффекты включают потерю аппетита, запор, сухость во рту , головокружение, потоотделение и сексуальные проблемы. [5] Тяжелые побочные эффекты включают повышенный риск самоубийства , мании и серотонинового синдрома . [5] При прекращении лечения может развиться синдром отмены антидепрессантов . [5] Есть опасения, что употребление на поздних сроках беременности может нанести вред ребенку. [5] Как это работает, не совсем понятно, но считается, что это связано с изменениями в нейротрансмиттерах в головном мозге. [5]

Венлафаксин был одобрен для медицинского применения в США в 1993 году [5]. Он доступен в виде дженерика . [5] В 2017 году это было 49-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: более 16 миллионов рецептов. [7] [8]

Медицинское использование [ править ]

Венлафаксин используется главным образом для лечения депрессии , общего тревожного расстройства , социальной фобии , панического расстройства и вазомоторных симптомов . [9]

Венлафаксин использовался не по назначению для лечения диабетической невропатии и профилактики мигрени (однако у некоторых людей венлафаксин может обострять или вызывать мигрень). [10] Он может уменьшить боль через опиоидные рецепторы. [11] Также было обнаружено, что он снижает тяжесть «приливов» у женщин в менопаузе и мужчин, получающих гормональную терапию для лечения рака простаты. [12] [13]

Благодаря своему действию на серотонинергическую и адренергическую системы, венлафаксин также используется в качестве лечения для уменьшения эпизодов катаплексии , формы мышечной слабости, у пациентов с нарколепсией, нарушающей сон . [14] Некоторые открытые и три двойных слепых исследования подтвердили эффективность венлафаксина при лечении синдрома дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ). [15] Клинические испытания показали возможную эффективность у пациентов с посттравматическим стрессовым расстройством (ПТСР). [16]Отчеты о клинических случаях, открытые испытания и слепые сравнения с признанными лекарствами свидетельствуют об эффективности венлафаксина при лечении обсессивно-компульсивного расстройства . [17]

Депрессия [ править ]

Сравнительный метаанализ 21 основного антидепрессанта показал, что венлафаксин, агомелатин , амитриптилин , эсциталопрам , миртазапин , пароксетин и вортиоксетин были более эффективными, чем другие антидепрессанты, хотя качество многих сравнений было оценено как низкое или очень низкое. [18] [19]

Венлафаксин был аналогичен по эффективности атипичному антидепрессанту бупропиону ; однако частота ремиссии была ниже для венлафаксина. [20] В двойном слепом исследовании пациентов, не ответивших на СИОЗС, переводили либо на венлафаксин, либо на другой СИОЗС ( циталопрам ); аналогичное улучшение наблюдалось в обеих группах. [21]

Исследования венлафаксина у детей не установили его эффективность. [22]

Противопоказания [ править ]

Венлафаксин не рекомендуется пациентам с повышенной чувствительностью к нему, и его не следует принимать лицам, страдающим аллергией на неактивные ингредиенты, в том числе желатин , целлюлозу , этилцеллюлозу, оксид железа , диоксид титана и гипромеллозу . Его не следует использовать вместе с ингибитором моноаминоксидазы (MAOI), так как он может вызвать потенциально смертельный серотониновый синдром. [3] [4] [23]

Побочные эффекты [ править ]

См. Также: Список побочных эффектов венлафаксина.

Венлафаксин может повышать глазное давление, поэтому людям с глаукомой может потребоваться более частая проверка зрения. [24]

Самоубийство [ править ]

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) требует, чтобы все антидепрессанты, включая венлафаксин, имели предупреждение в виде черного ящика с общим предупреждением о возможном риске самоубийства.

Метаанализ 2014 года 21 клинического испытания венлафаксина для лечения депрессии у взрослых показал, что по сравнению с плацебо венлафаксин снижает риск суицидальных мыслей и поведения. [25]

В исследовании, проведенном в Финляндии, наблюдали более 15 000 пациентов в течение 3,4 лет. Венлафаксин увеличивал риск суицида на 60% (статистически значимо) по сравнению с отсутствием лечения. В то же время флуоксетин (прозак) вдвое снизил риск суицида. [26]

В другом исследовании данные о более чем 200 000 случаев были получены из исследовательской базы данных общей практики Великобритании. Исходно у пациентов, которым назначался венлафаксин, было большее количество факторов риска суицида (например, предыдущие попытки самоубийства), чем у пациентов, получавших другие антидепрессанты. У пациентов, принимавших венлафаксин, риск полного суицида был значительно выше, чем у пациентов, принимавших флуоксетин или циталопрам (Celexa). После поправки на известные факторы риска венлафаксин ассоциировался с повышенным риском суицида по сравнению с флуоксетином и дотиепином, что не было статистически значимым. Статистически значимый больший риск попытки самоубийства оставался после корректировки, но авторы пришли к выводу, что это могло быть связано с остаточным искажением. [27]

Анализ клинических испытаний, проведенный статистиками FDA, показал, что частота суицидального поведения среди взрослых, принимающих венлафаксин, существенно не отличается от флуоксетина или плацебо . [28]

Венлафаксин противопоказан детям, подросткам и молодым людям. Согласно анализу клинических испытаний FDA [28] венлафаксин вызывал статистически значимое 5-кратное увеличение суицидных мыслей и поведения у лиц моложе 25 лет. В другом анализе венлафаксин оказался не лучше плацебо среди детей (7–11 лет). , но уменьшил депрессию у подростков (12-17 лет). Однако в обеих группах враждебность и суицидальное поведение увеличились по сравнению с теми, кто получал плацебо. [29] В исследовании с участием антидепрессантов, которые не дали результатов у подростков с депрессией, подростки, чьи СИОЗСлечение оказалось неэффективным, и те, кто был случайно переведен либо на другой СИОЗС, либо на венлафаксин, показали повышенный уровень суицида на венлафаксине. Среди подростков, склонных к суициду в начале исследования, частота суицидальных попыток и членовредительства после перехода на венлафаксин была значительно выше, примерно на 60%, чем после перехода на СИОЗС. [30]

Синдром отмены [ править ]

Основная статья: Синдром отмены антидепрессантов

Люди, прекращающие прием венлафаксина, обычно испытывают симптомы отмены, такие как дисфория , головные боли , тошнота , раздражительность , эмоциональная лабильность , ощущение поражения электрическим током и нарушение сна . [31] Венлафаксин имеет более высокую частоту умеренных и тяжелых симптомов отмены по сравнению с другими антидепрессантами (аналогично пароксетину SSRI ). [32]

Более высокий риск и усиление симптомов синдрома отмены по сравнению с другими антидепрессантами могут быть связаны с коротким периодом полувыведения венлафаксина и его активного метаболита. [33] После прекращения приема венлафаксина уровни серотонина и норадреналина снижаются, что позволяет предположить, что симптомы отмены могут быть результатом слишком быстрого снижения уровня нейротрансмиттеров. [34]

Серотониновый синдром [ править ]

Развитие потенциально опасного для жизни серотонинового синдрома (также недавно классифицированного как «серотониновая токсичность») [35] может происходить при лечении венлафаксином, особенно при одновременном приеме серотонинергических препаратов, включая, помимо прочего, СИОЗС и СИОЗСН , многие галлюциногены, такие как как триптамины и фенэтиламины (например, LSD / LSA , DMT , MDMA , мескалин ), декстрометорфан (DXM), трамадол , тапентадол , петидин (меперидин) иtriptans и с лекарствами, которые ухудшают метаболизм серотонина (включая MAOI ) [ необходима ссылка ] . Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического статуса (например, возбуждение, галлюцинации, кому), вегетативную нестабильность (например, тахикардию, лабильное артериальное давление, гипертермию), нервно-мышечные аберрации (например, гиперрефлексия, нарушение координации движений) или желудочно-кишечные симптомы (например, тошнота, рвота, диарея). Сообщалось также об индуцированном венлафаксином серотониновом синдроме, когда венлафаксин принимался изолированно в передозировке. [36] При приеме венлафаксина в средних дозах (150 мг в день) сообщалось о состоянии абортивного серотонинового синдрома, при котором присутствуют некоторые, но не все симптомы синдрома полного серотонина.[37] Сообщалось также о пациенте с серотониновым синдромом, вызванным низкими дозами венлафаксина (37,5 мг в день). [38]

Беременность [ править ]

Существует несколько хорошо контролируемых исследований венлафаксина у беременных женщин. Исследование, опубликованное в мае 2010 года Журналом Канадской медицинской ассоциации, предполагает, что использование венлафаксина удваивает риск выкидыша . [39] [40] Следовательно, венлафаксин следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости. [24] Большое исследование случай-контроль, проведенное в рамках Национального исследования по профилактике врожденных дефектов и опубликованное в 2012 году, обнаружило значительную связь между применением венлафаксина во время беременности и несколькими врожденными дефектами, включая анэнцефалию, волчью пасть, пороки сердца и коарктацию аорты. . [41] Проспективные исследования не выявили каких-либо статистически значимых врожденных пороков развития . [42]Однако были сообщения о самоограничивающем воздействии на новорожденных. [43] Как и в случае с другими ингибиторами обратного захвата серотонина (SRI), эти эффекты обычно кратковременны, продолжаются всего 3-5 дней [44] и редко приводят к серьезным осложнениям. [45]

Взаимодействие с лекарствами [ править ]

Венлафаксин следует принимать с осторожностью при применении зверобоя . [46] Венлафаксин может снижать судорожный порог, поэтому одновременный прием с другими препаратами, снижающими судорожный порог, такими как бупропион и трамадол, следует проводить с осторожностью и в низких дозах. [47]

Биполярное расстройство [ править ]

Венлафаксин не рекомендован и не одобрен для лечения эпизодов большой депрессии при биполярном расстройстве , так как он может вызывать манию или смешанные эпизоды . Венлафаксин с большей вероятностью, чем СИОЗС и бупропион, вызывает манию и смешанные эпизоды у пациентов с биполярным расстройством. [48]

Другое [ править ]

Были зарегистрированы ложноположительные результаты на фенциклидин (PCP), кокаин и амфетамин при обычных тестах на наркотики в моче. Хотя и редко, эти случаи обычно возникают при приеме более высоких доз венлафаксина, более 150 мг в день, при использовании в течение длительного периода времени. [ необходима цитата ]

В редких случаях у некоторых людей после употребления может возникнуть лекарственная акатизия . [49]

Венлафаксин следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией . Если артериальная гипертензия сохраняется, прием венлафаксина необходимо отменить. [50] [51] [52] Он также может иметь нежелательные сердечно-сосудистые эффекты. [53]

Передозировка [ править ]

У большинства пациентов, получавших передозировку венлафаксином, развиваются только легкие симптомы. Концентрация венлафаксина в плазме крови у лиц, переживших передозировку, колеблется от 6 до 24 мг / л, в то время как посмертные уровни в крови у погибших часто находятся в диапазоне 10–90 мг / л. [54] В опубликованных ретроспективных исследованиях сообщается, что передозировка венлафаксина может быть связана с повышенным риском летального исхода по сравнению с таковым для антидепрессантов СИОЗС, но ниже, чем для трициклических антидепрессантов. Медицинским работникам рекомендуется назначать Effexor и Effexor XR в минимальном количестве капсул в соответствии с надлежащим ведением пациентов, чтобы снизить риск передозировки. [55]Его обычно используют в качестве лечения депрессии второй линии из-за комбинации его превосходной эффективности по сравнению с препаратами первой линии, такими как флуоксетин, пароксетин и циталопрам, и более высокой частотой побочных эффектов, таких как тошнота, головная боль, бессонница, сонливость, сухость во рту, запор, сексуальная дисфункция, потливость и нервозность. [18] [56]

Специфического антидота для венлафаксина не существует , и лечение обычно является поддерживающим, обеспечивая лечение немедленных симптомов. Прием активированного угля может предотвратить всасывание препарата. Показан мониторинг сердечного ритма и жизненно важных функций. Судороги купируются бензодиазепинами или другими противосудорожными средствами. Принудительный диурез , гемодиализ , обменное переливание крови или гемоперфузия вряд ли помогут ускорить выведение венлафаксина из-за большого объема распределения препарата . [57]

Механизм действия [ править ]

Фармакология [ править ]

ТранспортерK i [нМ] [58]IC 50 [нМ] [59]
SERT8227
СЕТЬ2480535
DAT7647ND
РецепторK i [нМ] [60] [61]Разновидность
5-HT 2A2230Человек
5-HT 2C2004 г.Человек
5-HT 62792Человек
α 1A> 1000Человек

Венлафаксин обычно классифицируется как ингибитор обратного захвата серотонина-норэпинефрина (SNRI), но его также называют ингибитором обратного захвата серотонин-норэпинефрина-дофамина (SNDRI). [62] [63] Он работает, блокируя транспортер «обратный захват» белков для ключевых нейротрансмиттеров, влияющих на настроение, тем самым оставляя более активные нейротрансмиттеры в синапсе . Затронутые нейротрансмиттеры - серотонин и норэпинефрин . Кроме того, в высоких дозах он слабо ингибирует обратный захват дофамина , [64] с недавно полученными данными , показывающими , чтонорэпинефрин транспортер также транспортирует некоторое допамин , а также [ править ] , так как допамина инактивируется обратного захвата норэпинефрина в лобной коре . Во фронтальной коре в основном отсутствуют переносчики дофамина; поэтому венлафаксин может усиливать нейротрансмиссию дофамина в этой части мозга. [65] [66]

Венлафаксин косвенно влияет на опиоидные рецепторы, а также на альфа2-адренорецепторы, и было показано, что он увеличивает болевой порог у мышей. Эти преимущества в отношении боли были отменены налоксоном , антагонистом опиоидов, таким образом поддерживая опиоидный механизм. [67] [68]

Фармакокинетика [ править ]

Венлафаксин хорошо всасывается, по крайней мере 92% пероральной дозы всасывается в системный кровоток. Он интенсивно метаболизируется в печени через изофермент CYP2D6 в десвенлафаксин ( O- дезметилвенлафаксин, который сейчас продается как отдельный препарат под названием Pristiq [69] ), который является таким же мощным SNRI, как и исходное соединение, что означает, что различия в метаболизме между экстенсивные и слабые метаболизаторы не имеют клинического значения с точки зрения эффективности. Однако, как сообщается, побочные эффекты более серьезны у лиц с плохим метаболизмом CYP2D6 . [70] [71] Стабильные концентрации венлафаксина и его метаболитадостигаются в крови в течение 3 суток. Лечебный эффект обычно достигается в течение 3-4 недель. При длительном применении у здоровых людей накопления венлафаксина не наблюдалось. Венлафаксин и его метаболиты выводятся в основном почками . [24] полураспада венлафаксина является относительно коротким, так что пациенты направлены придерживаться строгой рутинной лекарства, избегая пропуская дозу. Даже одна пропущенная доза может вызвать симптомы отмены. [72]

Венлафаксин является субстратом P-гликопротеина (P-gp), который выкачивает его из мозга. Ген, кодирующий P-gp, ABCB1, имеет SNP rs2032583 с аллелями C и T. Большинство людей (около 70% европейцев и 90% жителей Восточной Азии) имеют вариант TT. [73] Исследование 2007 года [74] показало, что носители по крайней мере одного аллеля С (вариант СС или СТ) в 7,72 раза чаще, чем не носители, достигают ремиссии после 4 недель лечения амитриптилином , циталопрамом , пароксетином или венлафаксином ( все субстраты P-gp). В исследование были включены пациенты с расстройствами настроения, кромебольшая депрессия , такая как биполярное расстройство II типа ; это соотношение составляет 9,4, если исключить эти другие расстройства. На 6-недельной отметке 75% перевозчиков C отправили переводы по сравнению только с 38% не перевозчиков. [ необходима цитата ]

Химия [ править ]

Название ИЮПАК венлафаксина представляет собой 1- [2- (диметиламино) -1- (4 - метоксифенил) этил] циклогексанол, хотя это иногда называют (±) -1- [ & alpha ; [ & alpha ; (диметиламино) метил] - п- метоксибензил] циклогексанол. Он состоит из двух энантиомеров, присутствующих в равных количествах (называемых рацемической смесью ), оба из которых имеют эмпирическую формулу C 17 H 27 NO 2 . Обычно он продается как смесь соответствующих солей гидрохлорида , ( R / S ) -1- [2- (диметиламино) -1- (4 метоксифенил) этил] циклогексанол гидрохлорид, C 17 H 28ClNO 2 , который представляет собой кристаллическое твердое вещество от белого до почти белого цвета. Венлафаксин структурно и фармакологически родственен атипичному опиоидному анальгетику трамадолу и более отдаленно связан с недавно выпущенным опиоидным тапентадолом , но не с какими-либо традиционными антидепрессантами, включая трициклические антидепрессанты , SSRI , MAOI или RIMA . [75]

Венлафаксин с пролонгированным высвобождением химически аналогичен обычному венлафаксину. Версия с пролонгированным высвобождением (контролируемое высвобождение) распределяет высвобождение лекарства в желудочно-кишечный тракт в течение более длительного периода, чем обычный венлафаксин. Это приводит к более низкой пиковой концентрации в плазме. Исследования показали, что формула с пролонгированным высвобождением имеет меньшую вероятность тошноты как побочного эффекта, что приводит к лучшему соблюдению. [76]

Общество и культура [ править ]

Эффексор XR 75 мг и 150 мг капсулы
Универсальные капсулы венлафаксина 75 мг (вверху) и 150 мг (внизу) от Krka

Венлафаксин первоначально продавался как Эффексор в большинстве стран мира; дженерик венлафаксина доступен примерно с 2008 года, а венлаксафин с расширенным высвобождением - примерно с 2010 года. [77]

По состоянию на январь 2020 года венлафаксин продавался под многими торговыми марками по всему миру, многие из них имели альтернативные формы пролонгированного высвобождения (не показаны): Адефаксин, Алентус, Альтвен, Альвента, Амфакс, Анапрезин, Ансификс, Арафаксина, Аргофан, Стрела Венлафаксин, Аксон, Аксивен, Бенолакс , Blossom, Calmdown, Dalium, Defaxine, Depefex, Depretaxer, Deprevix, Deprexor, Deprixol, Depurol, Desinax, Dislaven, Dobupal, Duofaxin, Easyfor, Ectien, Eduxon, Efastad, Efaxin, Efaxine, Efevelon, Efevelon, Efevelon, Efevelon, Efevelon, Efevelon , Efexor, Effegad, Effexine, Effexor, Elafax, Elaxine, Elify, Enpress, Enlafax, Envelaf, Falven, Faxigen, Faxine, Faxiprol, Faxiven, Faxolet, Flavix, Flaxen, Fobiless, Ganavax, Idixor, Idoxen, Intefred, Illovex , Лафаксин, ланвексин, лароксин, левест, лимбик, линексел, максибрал, мазда, мелоцин, мемомакс, мезин, неоксацина, неоксацина, нервикс, норафексин,Норезор, Норпилен, Новизер, Нулев, Одивен, Olwexya, Оривен, Паксифар, Политид, Прасет, Префаксин, Псисевен, Квиларекс, Рафакс, Сенексон, Сентидол, Сентоза, Серосмин, Сероксин, Сезарен, Субелан, Сулинекс, Санвенекс, Санвенекс Tedema, Tifaxin, Tonpular, Trevilor, Tudor, Vafexin, Valosine, Vandral, Velaf, Velafax, Velahibin, Velaxin, Velept, Velpine, Venax, Venaxin, Venaxx, Vencarm, Vencontrol, Vendep, Венегис, Венекс, Венексор, Венфале Вен-Факс, Венфаксин, Венфорин, Венфорспин, Вениба, Вениз, Венлабрейн, Венла, Венлабакс, Венлаблю, Венлабрейн, Венладеп, Венладекс, Венладоз, Венлаф, Венлафаб, Венлафаксин, Венлафаксина, Венлафаксин, Венлагамо, Венлагамма, Венлафаксин, Венлагамма, Венла Венлапин, Венла-Q, Венлазанд, Венлатрин, Венлавитае, Венлакс, Венлаксин, Венлаксин, Венлаксор, Венлазид, Венлектин, Венлифакс, Венлифт, Венликс, Венлобакс, Венлофекс,Venlor, Venorion, Venozap, Vensate, Ventab, Venxin, Venxor, Venzip, Vexamode, Vfax, Viepax, ViePax, Voxafen, Zacalen, Zanfexa, Zaredrop, Zarelis, Zarelix и Zenexor.[1]

Ссылки [ править ]

  1. ^ а б «Венлафаксин» . Drugs.com . Даллас, Техас: Drugsite Trust. Январь 2020 г. Торговые марки . Проверено 24 января 2020 года .
  2. ^ «Твердые капсулы пролонгированного действия Efexor XL 75 мг - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . (ЭМС) . 16 марта 2020 . Проверено 15 апреля 2020 .
  3. ^ a b c d e «Капсулы апо-венлафаксина XR» (PDF) . Услуги электронного бизнеса TGA . Macquarie Park, NSW: Apotex Pty Ltd. 13 апреля 2012 . Проверено 6 ноября 2013 года .
  4. ^ a b c d e «Венлафаксин (венлафаксина гидрохлорид) таблетка [Aurobindo Pharma Limited]» . DailyMed . Aurobindo Pharma Limited. Февраль 2013 . Проверено 6 ноября 2013 года .
  5. ^ a b c d e f g h i j "Монография Венлафаксина гидрохлорида для профессионалов" . Drugs.com . AHFS . Проверено 24 декабря 2018 года .
  6. ^ «Антидепрессанты: еще одно оружие против хронической боли» . Клиника Мэйо . Проверено 25 января 2020 года .
  7. ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  8. ^ «Венлафаксин - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  9. ^ «Венлафаксина гидрохлорид» . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 3 апреля 2011 года .
  10. ^ Grothe DR, Scheckner B, D Albano (май 2004). «Лечение болевых синдромов венлафаксином». Фармакотерапия . 24 (5): 621–9. DOI : 10,1592 / phco.24.6.621.34748 . PMID 15162896 . 
  11. ^ Опиоидная система как интерфейс между когнитивными и мотивационными системами мозга . Академическая пресса. 2018. с. 73. ISBN 978-0-444-64168-7.
  12. ^ Сотрудники клиники Мэйо (2005). «Помимо гормональной терапии: могут помочь другие лекарства» . Приливы: облегчают дискомфорт во время менопаузы . Клиника Мэйо . Проверено 19 августа 2005 года .
  13. ^ Шобера CE, Ansani NT (2003). «Венлафаксина гидрохлорид для лечения приливов». Летопись фармакотерапии . 37 (11): 1703–7. DOI : 10.1345 / aph.1C483 . PMID 14565812 . S2CID 45334784 .  
  14. ^ «Лекарства» . Медицинский факультет Стэнфордского университета, Центр нарколепсии. 7 февраля 2003 года Архивировано из оригинала 21 августа 2007 года . Проверено 3 сентября 2007 года .
  15. ^ Ghanizadeh A, Freeman RD, Берк M (март 2013 г. ). «Эффективность и побочные эффекты венлафаксина у детей и подростков с СДВГ: систематический обзор неконтролируемых и контролируемых исследований». Обзоры последних клинических испытаний . 8 (1): 2–8. DOI : 10.2174 / 1574887111308010002 . PMID 23157376 . 
  16. ^ Пае CU, Lim HK, Ajwani N, Ли C, Patkar AA (июнь 2007). «Состав с пролонгированным высвобождением венлафаксина в лечении посттравматического стрессового расстройства». Экспертный обзор нейротерапии . 7 (6): 603–15. DOI : 10.1586 / 14737175.7.6.603 . PMID 17563244 . S2CID 25215502 .  
  17. ↑ Phelps NJ, Cates ME (январь 2005 г.). «Роль венлафаксина в лечении обсессивно-компульсивного расстройства». Анналы фармакотерапии . 39 (1): 136–40. DOI : 10.1345 / aph.1E362 . PMID 15585743 . S2CID 30973410 .  
  18. ^ а б Чиприани А., Фурукава Т.А., Саланти Дж., Геддес Дж. Р., Хиггинс Дж. П., Черчилль Р. и др. (Февраль 2009 г.). «Сравнительная эффективность и приемлемость 12 антидепрессантов нового поколения: метаанализ с множеством методов лечения». Ланцет . 373 (9665): 746–58. DOI : 10.1016 / S0140-6736 (09) 60046-5 . PMID 19185342 . S2CID 35858125 .  
  19. ^ Cipriani A, Furukawa TA, Salanti G, Chaimani A, Atkinson LZ, Ogawa Y и др. (Апрель 2018). «Сравнительная эффективность и приемлемость 21 антидепрессанта для лечения острых состояний взрослых с большим депрессивным расстройством: систематический обзор и сетевой метаанализ» . Ланцет . 391 (10128): 1357–1366. DOI : 10.1016 / S0140-6736 (17) 32802-7 . PMC 5889788 . PMID 29477251 .  
  20. ^ Thase ME, Clayton AH, Haight BR, Thompson AH, Modell JG, Johnston JA (2006). «Двойное слепое сравнение бупропиона XL и венлафаксина XR: сексуальное функционирование, эффективность и переносимость антидепрессантов». Журнал клинической психофармакологии . 26 (5): 482–8. DOI : 10.1097 / 01.jcp.0000239790.83707.ab . PMID 16974189 . S2CID 276619 .  
  21. Перейти ↑ Lenox-Smith AJ, Jiang Q (2008). «Венлафаксин с пролонгированным высвобождением по сравнению с циталопрамом у пациентов с депрессией, не реагирующих на селективный ингибитор обратного захвата серотонина». Международная клиническая психофармакология . 23 (3): 113–9. DOI : 10.1097 / YIC.0b013e3282f424c2 . PMID 18408525 . S2CID 34986490 .  
  22. ^ Кортни ДБ (2004). «Селективный ингибитор обратного захвата серотонина и применение венлафаксина у детей и подростков с большим депрессивным расстройством: систематический обзор опубликованных рандомизированных контролируемых исследований» . Канадский журнал психиатрии . 49 (8): 557–63. DOI : 10.1177 / 070674370404900807 . PMID 15453105 . 
  23. Перейти ↑ Taylor D, Paton C, Kapur S, eds. (2012). Рекомендации Модсли по прописыванию в психиатрии (иллюстрированный ред.). Джон Вили и сыновья. ISBN 978-0-470-97948-8.
  24. ^ a b c «Лист данных по лекарственным средствам Effexor» . Wyeth Pharmaceuticals Inc. 2006. Архивировано из оригинала 17 сентября 2006 года . Проверено 17 сентября 2006 года .
  25. ^ Гиббонс RD, Браун CH, Hur K, Дэвис J, Манн JJ (июнь 2012). «Суицидальные мысли и поведение при лечении антидепрессантами: повторный анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований флуоксетина и венлафаксина» . Arch. Генеральная психиатрия . 69 (6): 580–7. DOI : 10.1001 / archgenpsychiatry.2011.2048 . PMC 3367101 . PMID 22309973 .  
  26. ^ Тиихонен J, J Леннквист, Вальбек К, Klaukka Т, Tanskanen А, Haukka J (декабрь 2006 г.). «Антидепрессанты и риск самоубийства, попытки самоубийства и общая смертность в общенациональной когорте» . Архив общей психиатрии . 63 (12): 1358–67. DOI : 10,1001 / archpsyc.63.12.1358 . PMID 17146010 . 
  27. ^ Rubino А, Roskell Н, Р теннис, горнорудной D, Weich S, Эндрюс Е (2007). «Риск самоубийства при лечении венлафаксином, циталопрамом, флуоксетином и дотиепином: ретроспективное когортное исследование» (PDF) . Британский медицинский журнал . 334 (7587): 242. DOI : 10.1136 / bmj.39041.445104.BE . PMC 1790752 . PMID 17164297 .   
  28. ^ a b «Обзор заседания Консультативного комитета по психофармакологическим препаратам 13 декабря» (PDF) . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов: Центр оценки и исследований лекарственных средств. 16 ноября 2006 года архивации (PDF) с оригинала на 16 марта 2007 года . Проверено 20 июня 2007 года .
  29. ^ Emslie GJ, Findling RL, Енг PP, Кунц NR, Li Y (2007). «Венлафаксин ER для лечения детей с депрессией: результаты двух плацебо-контролируемых испытаний» . Журнал Американской академии детской и подростковой психиатрии . 46 (4): 479–88. DOI : 10.1097 / chi.0b013e31802f5f03 . PMID 17420682 . S2CID 9187105 .  
  30. ↑ Brent DA, Emslie GJ, Clarke GN, Asarnow J, Spirito A, Ritz L, Vitiello B, Iyengar S, Birmaher B, Ryan ND, Zelazny J, Onorato M, Kennard B, Mayes TL, Debar LL, McCracken JT, Strober М., Суддат Р., Леонард Х, Порта Г., Келлер МБ (апрель 2009 г.). Исследование "Предикторы спонтанных и систематически оцениваемых суицидных побочных эффектов при лечении устойчивой к СИОЗС депрессии у подростков (TORDIA)" (PDF) . Американский журнал психиатрии . 166 (4): 418–26. DOI : 10,1176 / appi.ajp.2008.08070976 . PMC 3593721 . PMID 19223438 .   
  31. Перейти ↑ Petit J, Sansone RA (2011). «Случай симптомов прерывания между дозами венлафаксина пролонгированного действия» . Помощник по оказанию первичной медицинской помощи при заболеваниях ЦНС . 13 (5). DOI : 10.4088 / PCC.11l01140 . PMC 3267502 . PMID 22295261 .  
  32. ^ Hosenbocus S, Chahal R (февраль 2011). «СИОЗС и ИОЗСН: обзор синдрома отмены у детей и подростков» . Журнал Канадской академии детской и подростковой психиатрии . 20 (1): 60–7. PMC 3024727 . PMID 21286371 .  
  33. Перейти ↑ Haddad PM (март 2001 г.). «Синдромы отмены антидепрессантов». Безопасность лекарств . 24 (3): 183–97. DOI : 10.2165 / 00002018-200124030-00003 . PMID 11347722 . S2CID 26897797 .  
  34. Перейти ↑ Campagne DM (2005). «Венлафаксин и серьезные симптомы отмены: предупреждение водителям» . Лечебное дело Medscape . 7 (3): 22. PMC 1681629 . PMID 16369248 .  
  35. ^ Dunkley EJ, Isbister GK, Sibbritt D, Dawson AH, Whyte IM (сентябрь 2003). «Критерии токсичности серотонина Хантера: простые и точные диагностические правила принятия решения о токсичности серотонина» (PDF) . QJM: Ежемесячный журнал ассоциации врачей . 96 (9): 635–42. DOI : 10.1093 / qjmed / hcg109 . PMID 12925718 .  
  36. ^ Kolecki P (июль-август 1997). «Изолированный венлафаксин-индуцированный серотониновый синдром». Журнал неотложной медицины . 15 (4): 491–3. DOI : 10.1016 / S0736-4679 (97) 00078-4 . PMID 9279702 . 
  37. ^ Эберт Д. и др. «Галлюцинации как побочный эффект лечения венлафаксином» . Психиатрия он-лайн . Проверено 17 июня 2008 года .
  38. ^ Pan JJ, Shen WW (февраль 2003). «Серотониновый синдром, вызванный низкими дозами венлафаксина». Летопись фармакотерапии . 37 (2): 209–11. DOI : 10.1345 / aph.1C021 . PMID 12549949 . 
  39. ^ Бра P, Bérard A (2010). «Гестационное воздействие антидепрессантов и риск самопроизвольного аборта: обзор» . Текущая доставка лекарств . 7 (1): 76–92. DOI : 10.2174 / 156720110790396508 . PMID 19863482 . S2CID 28153571 .  
  40. ^ Nakhai-Pour HR, Бра P, Bérard A (2010). «Использование антидепрессантов во время беременности и риск самопроизвольного аборта» . Журнал Канадской медицинской ассоциации . 182 (10): 1031–1037. DOI : 10,1503 / cmaj.091208 . PMC 2900326 . PMID 20513781 .  
  41. ^ Polen К.Н., Расмуссен С.А., Riehle-Colarusso Т, Reefhuis J (2013). «Связь между зарегистрированным использованием венлафаксина на ранних сроках беременности и врожденными дефектами, национальное исследование профилактики врожденных дефектов, 1997-2007» . Врожденные дефекты Res. Часть Clin. Мол. Тератол . 97 (1): 28–35. DOI : 10.1002 / bdra.23096 . PMC 4484721 . PMID 23281074 .  
  42. Перейти ↑ Gentile S (2005). «Безопасность новых антидепрессантов при беременности и кормлении грудью». Drug Saf . 28 (2): 137–52. DOI : 10.2165 / 00002018-200528020-00005 . PMID 15691224 . S2CID 24798891 .  
  43. ↑ de Moor RA, Mourad L, ter Haar J, Egberts AC (2003). «[Абстинентный синдром у новорожденного после воздействия венлафаксина во время беременности]». Ned Tijdschr Geneeskd . 147 (28): 1370–2. PMID 12892015 . 
  44. ^ Феррейра Е, Carceller А.М., Agogué С, Мартин БЗ, Сент-Андре М, Франкер Д, Bérard А (2007). «[Эффекты селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и венлафаксина во время беременности у доношенных и недоношенных новорожденных]». Педиатрия . 119 (1): 52–9. DOI : 10.1542 / peds.2006-2133 . PMID 17200271 . S2CID 27443298 .  
  45. ^ Моисей-Котко Е.Л., Боген D, Перель Дж, Bregar А, Угал К, Левин Б, Уиснер KL (2005). «Неонатальные признаки после позднего внутриутробного воздействия ингибиторов обратного захвата серотонина: обзор литературы и значение для клинического применения» . Журнал Американской медицинской ассоциации . 293 (19): 2372–83. DOI : 10,1001 / jama.293.19.2372 . PMID 15900008 . S2CID 30284439 .  
  46. ^ Karch, A (2006). 2006 Уход Липпинкотта Руководство Drug . Филадельфия, Балтимор, Нью-Йорк, Лондон, Буэнос-Айрес, Гонконг, Сидней, Токио: Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 978-1-58255-436-5.
  47. ^ Thundiyil JG, Kearney TE, Olson KR (март 2007). «Эпидемиология судорог, вызванных наркотиками, сообщается в систему токсикологического контроля» (PDF) . Журнал медицинской токсикологии . 3 (1): 15–9. DOI : 10.1007 / BF03161033 . PMC 3550124 . PMID 18072153 .   
  48. ^ Pacchiarotti I, Bond DJ, Baldessarini RJ, Nolen WA, Grunze H, Licht RW и др. (Ноябрь 2013). «Отчет рабочей группы Международного общества биполярных расстройств (ISBD) об использовании антидепрессантов при биполярных расстройствах» . Американский журнал психиатрии . 170 (1): 1249–62. DOI : 10,1176 / appi.ajp.2013.13020185 . PMC 4091043 . PMID 24030475 .  
  49. ^ «Побочные эффекты Венлафаксина в деталях» .
  50. ^ Khurana RN, Baudendistel TE (декабрь 2003). «Гипертонический криз, связанный с венлафаксином». Американский журнал медицины . 115 (8): 676–7. DOI : 10.1016 / S0002-9343 (03) 00472-8 . PMID 14656626 . 
  51. ^ Thase ME (октябрь 1998). «Влияние венлафаксина на артериальное давление: метаанализ исходных данных 3744 пациентов с депрессией». Журнал клинической психиатрии . 59 (10): 502–8. DOI : 10.4088 / JCP.v59n1002 . PMID 9818630 . 
  52. ^ Edvardsson B (26 февраля 2015). «Венлафаксин как единственная терапия, связанная с гипертонической энцефалопатией» . SpringerPlus . 4 (1): 97. DOI : 10,1186 / s40064-015-0883-0 . PMC 4348355 . PMID 25763307 .  
  53. Перейти ↑ Johnson EM, Whyte E, Mulsant BH, Pollock BG, Weber E, Begley AE, Reynolds CF (сентябрь 2006 г.). «Сердечно-сосудистые изменения, связанные с венлафаксином при лечении депрессии в позднем возрасте». Американский журнал гериатрической психиатрии . 14 (9): 796–802. DOI : 10.1097 / 01.JGP.0000204328.50105.b3 . PMID 16943176 . 
  54. ^ Р. Базельт (2008). Удаление токсичных наркотиков и химических веществ в человеке (8-е изд.). Фостер-Сити, Калифорния: Биомедицинские публикации. С. 1634–1637. ISBN 978-0-9626523-7-0.
  55. ^ «Письмо Уайета поставщикам медицинских услуг» . Wyeth Pharmaceuticals Inc. 2006 . Проверено 6 августа 2009 года .
  56. Перейти ↑ Taylor D, Lenox-Smith A, Bradley A (июнь 2013 г.). «Обзор пригодности дулоксетина и венлафаксина для использования у пациентов с депрессией в системе первичной медико-санитарной помощи с акцентом на безопасность сердечно-сосудистой системы, самоубийства и смертность из-за передозировки антидепрессантами» . Терапевтические достижения в психофармакологии . 3 (3): 151–61. DOI : 10.1177 / 2045125312472890 . PMC 3805457 . PMID 24167687 .  
  57. ^ Hanekamp BB, Zijlstra JG, Tulleken JE, Ligtenberg JJ, ван - дер - Werf TS, Hofstra LS (2005). «Серотониновый синдром и рабдомиолиз при отравлении венлафаксином: отчет о болезни» (PDF) . Нидерландский медицинский журнал . 63 (8): 316–8. PMID 16186642 .  
  58. ^ Баймастер Ф.П., Дрешфилд-Ахмад LJ, Трелкельд PG, Шоу JL, Томпсон L, Нельсон DL и др. (Декабрь 2001 г.). «Сравнительное сродство дулоксетина и венлафаксина к переносчикам серотонина и норэпинефрина in vitro и in vivo, подтипам рецепторов серотонина человека и другим нейрональным рецепторам» . Нейропсихофармакология . 25 (6): 871–80. DOI : 10.1016 / S0893-133X (01) 00298-6 . PMID 11750180 . 
  59. ^ Sabatucci JP, Mahaney PE, Leiter J, Johnston G, Burroughs K, Cosmi S и др. (Май 2010 г.). «Гетероциклические циклоалканолэтиламины как ингибиторы обратного захвата норэпинефрина». Письма по биоорганической и медицинской химии . 20 (9): 2809–12. DOI : 10.1016 / j.bmcl.2010.03.059 . PMID 20378347 . 
  60. ^ Баймастер, Фрэнк П .; Дрешфилд-Ахмад, Лаура Дж .; Threlkeld, Penny G .; Шоу, Дженис Л .; Томпсон, Линда; Нельсон, Дэвид Л .; Hemrick-Luecke, Susan K .; Вонг, Дэвид Т. (декабрь 2001 г.). «Сравнительное сродство дулоксетина и венлафаксина к переносчикам серотонина и норэпинефрина in vitro и in vivo, подтипам рецепторов серотонина человека и другим нейрональным рецепторам» . Нейропсихофармакология . 25 (6): 871–880. DOI : 10.1016 / S0893-133X (01) 00298-6 . PMID 11750180 . 
  61. ^ Рот, Брайан Л .; Крезе, Уэсли К. (2006). «Скрининг рецептора дает подтвержденные молекулярные мишени для открытия лекарств». Текущий фармацевтический дизайн . 12 (14): 1785–1795. DOI : 10,2174 / 138161206776873680 . ISSN 1381-6128 . PMID 16712488 .  
  62. ^ Номер клинического испытания NCT00001483 «Острая эффективность дополнительных препаратов к стандартному лечению депрессии» на сайте ClinicalTrials.gov
  63. ^ Goeringer KE, Макинтайр IM, ударник OH (2001). «Посмертные тканевые концентрации венлафаксина». Международная криминалистическая экспертиза . 121 (1–2): 70–5. DOI : 10.1016 / S0379-0738 (01) 00455-8 . PMID 11516890 . 
  64. Перейти ↑ Wellington K, Perry CM (2001). «Венлафаксин расширенного выпуска: обзор его использования при лечении большой депрессии». Наркотики ЦНС . 15 (8): 643–69. DOI : 10.2165 / 00023210-200115080-00007 . PMID 11524036 . S2CID 26795121 .  
  65. ^ "Основная психофармакология Шталя - Издательство Кембриджского университета" . Stahlonline.cambridge.org . Проверено 21 ноября 2013 года .
  66. Перейти ↑ Delgado PL, Moreno FA (2000). «Роль норадреналина при депрессии». Журнал клинической психиатрии . 61 (Дополнение 1): 5–12. PMID 10703757 . [ требуется полная ссылка ]
  67. ^ Stern Т.А., Фава М, Wilens Т.Е., Розенбаум JF (2015). Общая клиническая психиатрия Массачусетской больницы общего профиля . Elsevier Health Sciences. п. 860. ISBN 9780323295079.
  68. ^ Опиоидная система как интерфейс между когнитивными и мотивационными системами мозга . Академическая пресса. 2018. с. 73. ISBN 9780444641687.
  69. ^ Пае CU (декабрь 2011). «Десвенлафаксин в лечении большого депрессивного расстройства». Мнение эксперта по фармакотерапии . 12 (18): 2923–8. DOI : 10.1517 / 14656566.2011.636033 . PMID 22098230 . S2CID 33558428 .  
  70. ^ Shams ME, Arneth B, C Hiemke, Dragicevic A, Мюллер MJ, Kaiser R, Lackner K, Härtter S (октябрь 2006). «Полиморфизм CYP2D6 и клинический эффект антидепрессанта венлафаксина». Журнал клинической фармации и терапии . 31 (5): 493–502. DOI : 10.1111 / j.1365-2710.2006.00763.x . PMID 16958828 . 
  71. ^ Дин L (2015). «Венлафаксиновая терапия и генотип CYP2D6» . В Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, et al. (ред.). Резюме по медицинской генетике . Национальный центр биотехнологической информации (NCBI). PMID 28520361 . Код книжной полки: NBK305561. 
  72. ^ Паркер G, J Blennerhassett (апрель 1998). «Реакции отмены, связанные с венлафаксином». Австралийский и новозеландский журнал психиатрии . 32 (2): 291–4. DOI : 10.3109 / 00048679809062742 . PMID 9588310 . S2CID 34824025 .  
  73. ^ "Rs2032583 -SNPedia" . Snpedia.com . Проверено 21 ноября 2013 года .[ ненадежный источник? ]
  74. ^ Uhr M, Tontsch A, Namendorf C, Ripke S, Lucae S, Ising M, Dose T, Ebinger M, Rosenhagen M, Kohli M, Kloiber S, Salyakina D, Bettecken T, Specht M, Pütz B, Binder EB, Müller -Myhsok B, Holsboer F (2008). «Полиморфизм в гене переносчика лекарств ABCB1 предсказывает реакцию на лечение антидепрессантами при депрессии». Нейрон . 57 (2): 203–209. DOI : 10.1016 / j.neuron.2007.11.017 . PMID 18215618 . S2CID 6772775 .  
  75. ^ Уайт И.М., Доусон А.Х., Бакли Н.А. (май 2003 г.). «Относительная токсичность венлафаксина и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при передозировке по сравнению с трициклическими антидепрессантами» (PDF) . QJM: Ежемесячный журнал ассоциации врачей . 96 (5): 369–74. DOI : 10.1093 / qjmed / hcg062 . PMID 12702786 .  
  76. ^ Дивэйн CL (2003). «Составы с немедленным высвобождением и контролируемым высвобождением: фармакокинетика новых антидепрессантов в отношении тошноты». Журнал клинической психиатрии . 64 (Дополнение 18): 14–9. PMID 14700450 . 
  77. ^ Staton, Трейси (13 июня 2012). «Аптеки обвиняют Pfizer и Teva в блокировании дженериков Effexor» . FiercePharma .

Дальнейшее чтение [ править ]

  • Дин Л. (июль 2015 г.). «Венлафаксиновая терапия и генотип CYP2D6» . В Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, et al. (ред.). Резюме по медицинской генетике . Национальный центр биотехнологической информации (NCBI). PMID  28520361 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Венлафаксин (продаваемый как Effexor) Информация» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA). 10 июля 2015.
  • «Венлафаксин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.