Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Десвенлафаксин
Формула скелета
Шариковая модель десвенлафаксина
Клинические данные
Торговые наименованияPristiq, Desfax, Ellefore, другие
Другие именаO- дезметилвенлафаксин
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa608022
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : B2
Пути
администрирования		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность80%
Связывание с белкамиНизкий (30%)
МетаболизмCYP3A4 (CYP2D6 не участвует)
Ликвидация Период полураспада11 часов
Экскреция45% выводится в неизмененном виде с мочой
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL1118 проверитьY
CompTox Dashboard ( EPA )
  • DTXSID40869118
ECHA InfoCard100.149.615
Химические и физические данные
ФормулаC 16 H 25 N O 2
Молярная масса263,381  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Десвенлафаксин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Pristiq , является лекарством, используемым для лечения депрессии . [1] Рекомендуется время от времени переоценивать необходимость дальнейшего лечения. [1] Он может быть менее эффективным, чем его исходное соединение венлафаксин , [2] хотя некоторые исследования показали сравнимую эффективность. [3] Это антидепрессант из класса ингибиторов обратного захвата серотонина и норэпинефрина (SNRI), который принимается внутрь. [1]

Общие побочные эффекты включают головокружение, проблемы со сном , повышенное потоотделение, запор, сонливость, беспокойство и сексуальные проблемы. [1] Серьезные побочные эффекты могут включать самоубийство у лиц моложе 25 лет, серотониновый синдром , кровотечение, манию и высокое кровяное давление . [1] При быстром снижении дозы может возникнуть синдром отмены . [1] Неясно, безопасно ли использование во время беременности или кормления грудью . [4]

Десвенлафаксин был одобрен для медицинского применения в США в 2008 году. [1] В Европе его заявка на использование была отклонена в 2009 году. [2] В 2017 году это было 235-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах с более чем двумя миллион рецептов. [5] [6]

Медицинское использование [ править ]

Десвенлафаксин в основном используется для лечения большого депрессивного расстройства . [7] Использование было изучено только до 8 недель. [1] Он может быть менее эффективным, чем венлафаксин , [2] хотя в некоторых исследованиях было обнаружено, что его эффективность сопоставима с меньшей частотой тошноты. [3]

Дозы 50–400 мг / день оказываются эффективными при большом депрессивном расстройстве, хотя при дозах более 50 мг / день не было продемонстрировано никаких дополнительных преимуществ, а при более высоких дозах побочные эффекты и отмены были более частыми. [8]

Desvenlafaxine улучшает HAM-D17 оценка [9] и меры благосостояния , такие как Sheehan Disability Scale (SDS) и 5-п Всемирной организации здравоохранения Благополучие Индекс (ВОЗ-5). [10]

Побочные эффекты [ править ]

Частота побочных эффектов: [7] [11] [12]

К очень частым побочным эффектам относятся:

  • Тошнота
  • Головная боль
  • Головокружение
  • Сухость во рту
  • Гипергидроз
  • Диарея
  • Бессонница
  • Запор
  • Усталость

Общие побочные эффекты включают:

  • Тремор
  • Затуманенное зрение
  • Мидриаз
  • Снижение аппетита
  • Сексуальная дисфункция
  • Бессонница
  • Беспокойство
  • Повышенный холестерин и триглицериды
  • Протеинурия
  • Головокружение
  • Чувство нервозности
  • Астения
  • Нервозность
  • Горячий смыв
  • Раздражительность
  • Ненормальные сны
  • Стеснение при мочеиспускании
  • Зевая
  • Сыпь

Необычные побочные эффекты включают:

  • Гиперчувствительность
  • Обморок
  • Деперсонализация
  • Гипомания
  • Абстинентный синдром
  • Задержка мочи
  • Носовое кровотечение (носовое кровотечение)
  • Алопеция (выпадение волос)
  • Ортостатическая гипотензия
  • Периферический холод

К редким побочным эффектам относятся:

  • Гипонатриемия (низкий уровень натрия в крови)
  • Судороги
  • Экстрапирамидные побочные эффекты
  • Галлюцинации
  • Ангионевротический отек
  • Реакция светочувствительности
  • Синдром Стивенса-Джонсона

Общие, но неизвестной интенсивности побочные эффекты включают:

  • Ненормальное кровотечение (желудочно-кишечные кровотечения)
  • Узкоугольная глаукома
  • Мания
  • Интерстициальное заболевание легких
  • Эозинофильная пневмония
  • Гипертония
  • Суицидальное поведение и мысли
  • Серотониновый синдром

Фармакология [ править ]

Десвенлафаксин представляет собой синтетическую форму изолированного основного активного метаболита венлафаксина и относится к категории ингибиторов обратного захвата серотонин-норэпинефрина (SNRI). Когда большинство нормальных метаболизаторов принимают венлафаксин, примерно 70% дозы метаболизируется в десвенлафаксин, поэтому ожидается, что эффекты двух препаратов будут очень похожими. [13] Он работает, блокируя транспортеры «обратного захвата» ключевых нейротрансмиттеров, влияющих на настроение, тем самым оставляя более активные нейротрансмиттеры в синапсе . Затронутые нейротрансмиттеры - серотонин (5-гидрокситриптамин) и норадреналин.(норадреналин). Он примерно в 10 раз более эффективен в ингибировании захвата серотонина, чем захват норадреналина . [14]

ТранспортерK i [нМ] [14] [15]IC 50 [нМ] [14]
SERT40,247,3
СЕТЬ558,4531,3

Статус утверждения [ править ]

Соединенные Штаты [ править ]

Пристик, таблетки 50 мг ( США )

23 января 2007 г. компания Wyeth объявила, что получила одобрительное письмо от Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в отношении десвенлафаксина. Окончательное разрешение на продажу препарата зависело от ряда факторов, в том числе:

  • Удовлетворительная инспекция FDA предприятия Wyeth's Guayama, Пуэрто-Рико , где должно производиться лекарство;
  • Несколько обязательств по постмаркетинговому эпиднадзору и последующие исследования применения низких доз, рецидивов и применения у детей;
  • Ясность Уайета в отношении образовательного плана компании для врачей и пациентов;
  • Подтверждение патентованного наименования десвенлафаксина, Pristiq. [16]

FDA одобрило этот препарат для использования в качестве антидепрессанта в феврале 2008 г. и должен был быть доступен в аптеках США в мае 2008 г. [17]

В марте 2017 года генерическая форма препарата стала доступной в США.

Канада [ править ]

4 февраля 2009 г. Министерство здравоохранения Канады одобрило использование десвенлафаксина для лечения депрессии. [18] [19]

Европейский Союз [ править ]

В 2009 году заявка на продажу десвенлафаксина для лечения большого депрессивного расстройства в Европейском союзе была отклонена. [2] В 2012 году компания Pfizer получила в Испании разрешение на продажу десвенлафаксина для лечения этого заболевания, но не продается. [20] [21]

Австралия [ править ]

Десвенлафаксин классифицируется в Австралии как препарат Списка 4 (только по рецепту). В 2008 году он был включен в PBS (Pharmaceutical Benefits Scheme) для лечения серьезных депрессивных расстройств.

См. Также [ править ]

  • Ансофаксин

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d e f g h "Монография десвенлафаксина сукцината для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 18 марта 2019 .
  2. ^ a b c d «Отчет об оценке отмены десвенлафаксима» (PDF) . EMA . п. 3 . Проверено 22 марта 2019 .
  3. ^ a b Коулман, Кристина А .; Ксавьер, Ванесса Ю.; Палмер, Триш Л .; Мини, Джеймс V .; Radalj, Libby M .; Кэнни, Луиза М. (2012). «Непрямое сравнение эффективности и безопасности десвенлафаксина и венлафаксина с использованием плацебо в качестве общего средства сравнения» . Спектры ЦНС . 17 (3): 131–141. DOI : 10.1017 / S1092852912000648 . ISSN 2165-6509 . PMID 22883424 . Проверено 6 ноября 2019 .  
  4. ^ "Десвенлафаксин предупреждения о беременности и кормлении грудью" . Drugs.com . Проверено 19 марта 2019 .
  5. ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  6. ^ «Десвенлафаксин - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  7. ^ a b «ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ - ПРИСТИК десвенлафаксин (как сукцинат)» (PDF) . Услуги электронного бизнеса TGA . Pfizer Australia Pty Ltd. 10 декабря 2012 . Проверено 8 ноября 2013 года .
  8. ^ Перри, Ричард; Кассаньол, Manouchkathe (2009). «Десвенлафаксин: новый ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина для лечения взрослых с большим депрессивным расстройством». Клиническая терапия . 31 Pt 1: 1374–1404. DOI : 10.1016 / j.clinthera.2009.07.012 . ISSN 1879-114X . PMID 19698900 .  
  9. ^ Thase ME, Kornstein SG, Germain JM, Jiang Q, Guico-Pabia C, Нинан PT (март 2009). «Комплексный анализ эффективности десвенлафаксина по сравнению с плацебо у пациентов с большим депрессивным расстройством». CNS Spectr . 14 (3): 144–54. DOI : 10.1017 / s1092852900020125 . PMID 19407711 . 
  10. ^ Соарес CN, Kornstein SG, Thase ME, Jiang Q, Guico-Pabia CJ (октябрь 2009). «Оценка эффективности десвенлафаксина для улучшения функционирования и показателей благополучия у пациентов с большим депрессивным расстройством: объединенный анализ 9 двойных слепых плацебо-контролируемых 8-недельных клинических испытаний». J Clin Psychiatry . 70 (10): 1365–71. DOI : 10.4088 / JCP.09m05133blu . PMID 19906341 . 
  11. ^ "ДЕСВЕНЛАФАКСИН таблетка, расширенный выпуск [Ranbaxy Pharmaceuticals Inc.]" . DailyMed . Ranbaxy Pharmaceuticals Inc. Март 2013 . Проверено 9 ноября 2013 года .
  12. ^ «Десвенлафаксин (Rx) - Пристик, Хедезла» . Ссылка на Medscape . WebMD . Проверено 9 ноября 2013 года .
  13. ^ Lemke, Thomas L .; Уильямс, Дэвид А. (2012). Принципы медицинской химии Фуа . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 609. ISBN 978-1-60913-345-0.
  14. ^ а б в Дичер, округ Колумбия; Бейер, CE; Johnston, G; Брей, Дж; Шах, S; Абу-Гарбия, М. Андре, TH (август 2006 г.). «Десвенлафаксина сукцинат: новый ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина» (PDF) . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 318 (2): 657–665. DOI : 10,1124 / jpet.106.103382 . PMID 16675639 . S2CID 15063064 .   
  15. ^ Рот, BL; Дрискол, Дж (декабрь 2012 г.). « База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 7 июля 2018 .
  16. ^ «Wyeth получает одобрительное письмо от FDA для Pristiq (десвенлафаксина сукцинат) для лечения большого депрессивного расстройства» (пресс-релиз). 2007-01-23 . Проверено 4 апреля 2007 .
  17. ^ "FDA одобряет Pristiq" (пресс-релиз). Уайет . 2008-02-29. Архивировано из оригинала на 2008-03-05 . Проверено 29 февраля 2008 .
  18. ^ Уведомление о соответствии требованиям Министерства здравоохранения Канады - Pristiq [ постоянная мертвая ссылка ] . 4 февраля 2009 г., получено 9 марта 2009 г.
  19. ^ "Резюме Основы принятия решений (SBD) Pr Pristiq" . Министерство здравоохранения Канады. 2009-05-29. Архивировано из оригинала на 2016-10-18 . Проверено 30 декабря 2016 .
  20. ^ "Pristiq 100 мг Comprimidos de Liberacion Prolongada" . Информационный онлайн-центр по лекарствам AEMPS - CIMA . Проверено 30 декабря 2016 .
  21. ^ "Пристик 50 мг Comprimidos de Liberacion Prolongada" . Информационный онлайн-центр по лекарствам AEMPS - CIMA . Проверено 30 декабря 2016 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Десвенлафаксин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.