Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
XCT-790
XCT790-A.png
Имена
Название ИЮПАК
(2 E ) -3- (4 - {[2,4-бис (трифторметил) бензил] окси} -3-метоксифенил) -2-циано- N - [5- (трифторметил) -1,3,4-тиадиазол -2-ил] акриламид
Идентификаторы
3D модель ( JSmol )
ЧЭМБЛ
ChemSpider
ECHA InfoCard100.163.130 Отредактируйте это в Викиданных
  • InChI = 1S / C23H13F9N4O3S / c1-38-17-7-11 (6-13 (9-33) 18 (37) 34-20-36-35-19 (40-20) 23 (30,31) 32) 2-5-16 (17) 39-10-12-3-4-14 (21 (24,25) 26) 8-15 (12) 22 (27,28) 29 / h2-8H, 10H2,1H3, (Н, 34,36,37) / b13-6 + ☒N
    Ключ: HQFNFOOGGLSBBT-AWNIVKPZSA-N ☒N
  • InChI = 1 / C23H13F9N4O3S / c1-38-17-7-11 (6-13 (9-33) 18 (37) 34-20-36-35-19 (40-20) 23 (30,31) 32) 2-5-16 (17) 39-10-12-3-4-14 (21 (24,25) 26) 8-15 (12) 22 (27,28) 29 / h2-8H, 10H2,1H3, (Н, 34,36,37) / b13-6 +
    Ключ: HQFNFOOGGLSBBT-AWNIVKPZBQ
  • COC1 = C (C = CC (= C1) / C = C (\ C # N) / C (= O) NC2 = NN = C (S2) C (F) (F) F) OCC3 = C (C = C (C = C3) C (F) (F) F) C (F) (F) F
Характеристики
C 23 H 13 F 9 N 4 O 3 S
Молярная масса596,424949
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверить  ( что есть   ?)проверитьY☒N
Ссылки на инфобоксы

XCT-790 является мощным и селективным обратного агониста лиганда из эстроген-связанных рецепторов альфа (ERRα). [1] Независимо от ингибирования ERRα, XCT-790 является мощным разобщителем митохондриальной цепи переноса электронов . [2]

Эффект разобщения митохондриальной цепи транспорта электронов [ править ]

Было показано, что XCT-790 отделяет потребление кислорода от производства АТФ в митохондриях при очень низких дозах в наномолярном диапазоне независимо от экспрессии ERRα. Его эффекты подобны протонным ионофоры , такие как FCCP , которые нарушают митохондриальные трансмембранные электрохимические градиенты. Это разобщение приводит к быстрому падению продукции АТФ и, как следствие, быстрой активации AMPK . [2]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Буш ББ, Стивенс В.К. младший, Мартин Р., Ордентлич П., Чжоу С., Сапп Д. В., Хорлик Р. А., Мохан Р.; Стивенс (ноябрь 2004 г.). «Идентификация селективного обратного агониста орфанного ядерного рецептора эстроген-родственного рецептора альфа». J. Med. Chem . 47 (23): 5593–6. DOI : 10.1021 / jm049334f . PMID  15509154 .CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  2. ^ a b Eskiocak B; Актар Али; White MA (7 июля 2014 г.). «Обратный агонист рецептора эстрогена α XCT 790 представляет собой наномолярный митохондриальный разобщитель» . Биохимия . 53 (29): 4839–4846. DOI : 10.1021 / bi500737n . PMC 4116149 . PMID 24999922 .  

Внешние ссылки [ править ]

  • XCT790 в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)


  • v
  • т
  • е