Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Зикронапин
Zicronapine.svg
Идентификаторы
  • 4 - [(1 R , 3 S ) -6-хлор-3-фенил-2,3-дигидро-1 H -инден-1-ил] -1,2,2-триметилпиперазин
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
CompTox Dashboard ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 22 H 27 Cl N 2
Молярная масса354,92  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Clc1ccc4c (c1) [C @ H] (N2CC (N (C) CC2) (C) C) C [C @ H] 4c3ccccc3
  • InChI = 1S / C22H27ClN2 / c1-22 (2) 15-25 (12-11-24 (22) 3) 21-14-19 (16-7-5-4-6-8-16) 18-10- 9-17 (23) 13-20 (18) 21 / h4-10,13,19,21H, 11-12,14-15H2,1-3H3 / t19-, 21 + / m0 / s1
  • Ключ: BYPMJBXPNZMNQD-PZJWPPBQSA-N

Zicronapine ( / г aɪ к г ɒ п ə р я п / zye- KRON -ə-боек , ранее известный как Lu 31-130 ) является атипичным антипсихотическим препарат [1] , ранее в стадии разработки по Х. Лундбек A / S . В исследованиях фазы II зикронапин показал статистически значимое отличие от плацебо и убедительные данные об эффективности и безопасности по сравнению с оланзапином . [2]

Зикронапин проявляет моноаминергическую активность и имеет мультирецепторный профиль. In vitro и in vivo он продемонстрировал сильные антагонистические эффекты в отношении рецепторов дофамина D 1 , D 2 и серотонина 5HT 2A . [3]

В 2014 году Lundbeck удалены zicronapine из своего девелоперского портфеля в пользу преследования более перспективным антипсихотических Лу AF35700 (а пролекарства из Лу AF356152 ). [4]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Citrome L (ноябрь 2013 г.). «Обзор фармакологии, эффективности и переносимости недавно одобренных и готовящихся к выпуску пероральных нейролептиков: подход, основанный на доказательствах». Наркотики ЦНС . 27 (11): 879–911. DOI : 10.1007 / s40263-013-0105-7 . PMID  24062193 . S2CID  23867019 .
  2. ^ "Программа клинической фазы III началась на zicronapine" . 20 января 2011 . Проверено 6 февраля 2014 .
  3. ^ «Зикронапин показывает значительные положительные данные в клинической фазе II в лечении пациентов с шизофренией - планирование продолжения клинической работы» . 18 декабря 2009 . Проверено 6 февраля 2014 .
  4. ^ «Показатели в 2014 году позволяют Лундбеку хорошо работать на 2015 год и далее» (PDF) . 5 февраля 2015 года . Дата обращения 18 июня 2015 .