Эсликарбазепина ацетат ( ESL ), продаваемый, в частности, под торговыми марками Aptiom и Zebinix , является противосудорожным препаратом, одобренным для использования в Европе и США в качестве монотерапии или в качестве дополнительной терапии парциальных приступов эпилепсии . [6] [4] [3]
Подобно окскарбазепину , ESL действует как пролекарство по отношению к ( S )-(+)- ликарбазепину . [7] Таким образом, их механизмы действия идентичны. [8]
Эсликарбазепина ацетат противопоказан людям с атриовентрикулярной блокадой второй или третьей степени , разновидностью блокады сердца, а также людям с гиперчувствительностью к эсликарбазепину, окскарбазепину или карбазепину . [9]
Побочные эффекты аналогичны окскарбазепину. Наиболее частыми (более 10% больных) являются утомляемость и головокружение. Другие довольно распространенные побочные эффекты (от 1 до 10%) включают нарушение координации, желудочно -кишечные расстройства, такие как диарея , тошнота и рвота, сыпь (1,1%) и гипонатриемию (низкий уровень натрия в крови, 1,2%). [3] [9] Также может быть повышенный риск суицидальных мыслей . [10]
Симптомы передозировки аналогичны побочным эффектам стандартных доз - тяжелая гипонатриемия, сонливость , некоординированная/неустойчивая походка, гемипарез (слабость одной стороны тела), а также нарушения зрения и желудочно-кишечного тракта. Специфического антидота не существует. Эсликарбазепин и его метаболиты можно подвергать диализу . [3] [9]
Подобно окскарбазепину, эсликарбазепин может снижать уровни в плазме препаратов, которые метаболизируются ферментами печени CYP3A4 (подтверждено в исследованиях симвастатина и пероральных контрацептивов левоноргестрел / этинилэстрадиол ) и УДФ-глюкуронозилтрансферазой , и повышать уровни в плазме препаратов, которые метаболизируются CYP2C19 . [3] [9]