Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Атенолол
Атенолол.svg
Атенолол 3d structure.png
Клинические данные
Торговые наименованияТенормин и др.
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa684031
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : C
Пути
администрирования		Внутрь , внутривенно (IV)
Класс препаратаСелективный антагонист рецептора β 1
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Биодоступность40–50%
Связывание с белками6–16%
МетаболизмПечень <10%
Ликвидация Период полураспада6–7 часов
ЭкскрецияПочка
Идентификаторы
  • ( RS ) -2- {4- [2-гидрокси-3- (пропан-2-иламино) пропокси] фенил} ацетамид
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
  • 2162 проверитьY
UNII
  • 50VV3VW0TI
КЕГГ
  • D00235 проверитьY
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 2904 проверитьY
ЧЭМБЛ
  • ЧЕМБЛ24 проверитьY
Панель управления CompTox ( EPA )
  • DTXSID2022628
ECHA InfoCard100.044.941
Химические и физические данные
ФормулаC 14 H 22 N 2 O 3
Молярная масса266,341  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
ХиральностьРацемическая смесь
Улыбки
  • O = C (N) Cc1ccc (cc1) OCC (O) ЧПУ (C) C
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C14H22N2O3 / c1-10 (2) 16-8-12 (17) 9-19-13-5-3-11 (4-6-13) 7-14 (15) 18 / h3-6, 10,12,16-17H, 7-9H2,1-2H3, (H2,15,18) проверитьY
  • Ключ: METKIMKYRPQLGS-UHFFFAOYSA-N проверитьY
  (проверять)

Атенолол - это бета-блокатор, который в основном используется для лечения высокого кровяного давления и боли в груди, связанной с сердцем . [1] Атенолол, однако, не снижает смертность у людей с высоким кровяным давлением. [2] [3] Другие применения включают профилактику мигрени и лечение некоторых нерегулярных сердечных сокращений . [1] [4] Его принимают внутрь или путем инъекции в вену . [1] [4] Его также можно использовать с другими лекарствами от кровяного давления . [4]

Общие побочные эффекты включают чувство усталости, сердечную недостаточность , головокружение, депрессию и одышку . [1] Другие серьезные побочные эффекты включают бронхоспазм . [1] Не рекомендуется использовать во время беременности [1], а при грудном вскармливании предпочтительны альтернативные препараты . [5] Он работает, блокируя β1-адренорецепторы в сердце, тем самым снижая частоту сердечных сокращений и рабочую нагрузку. [1]

Атенолол был запатентован в 1969 году и разрешен к применению в медицине в 1975 году. [6] Он доступен как дженерик . [1] В 2018 году это было 42-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более 18  миллионов рецептов. [7] [8]

Медицинское использование [ править ]

Атенолол используется при ряде состояний, включая гипертензию , стенокардию , синдром удлиненного интервала QT , острый инфаркт миокарда , наджелудочковую тахикардию , желудочковую тахикардию и симптомы отмены алкоголя . [9]

Роль β-блокаторов в целом при гипертонии была понижена в июне 2006 г. в Соединенном Королевстве, а затем в США, поскольку они менее подходят, чем другие агенты, такие как ингибиторы АПФ , блокаторы кальциевых каналов , тиазидные диуретики и блокаторы рецепторов ангиотензина. , особенно у пожилых людей. [10] [11] [12]

Побочные эффекты [ править ]

См. Также: Бета-блокатор

Атенолол был основным β-адреноблокатором, у которого был выявлен более высокий риск провоцирования диабета 2 типа , что привело к понижению его статуса в Соединенном Королевстве в июне 2006 г. до препарата четвертой линии для лечения гипертонии. [11]

Антигипертензивная терапия атенололом оказывает более слабое защитное действие против сердечно-сосудистых осложнений (например, инфаркта миокарда и инсульта ) по сравнению с другими гипотензивными препаратами. В некоторых случаях мочегонные средства лучше. [13]

Передозировка [ править ]

Симптомы передозировки возникают из-за чрезмерного фармакодинамического воздействия на β 1, а также β 2 -рецепторы. К ним относятся брадикардия (замедленное сердцебиение), тяжелая гипотензия с шоком , острая сердечная недостаточность , гипогликемия и бронхоспастические реакции. Лечение в основном симптоматическое. Показана госпитализация и интенсивное наблюдение. Активированный уголь полезен для абсорбции препарата. Атропин будет противодействовать брадикардии, глюкагон помогает при гипогликемии, добутамин может быть дано против гипотонии и ингаляция бета 2-миметики, такие как гексопреналин или сальбутамол, купируют бронхоспазмы. Концентрация атенолола в крови или плазме может быть измерена для подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов или для оказания помощи в судебно-медицинском расследовании смерти. Уровни в плазме обычно составляют менее 3 мг / л во время терапевтического введения, но могут варьироваться от 3 до 30 мг / л у жертв передозировки. [14] [15]

Общество и культура [ править ]

Атенолол был приведен в качестве примера того, насколько медленно медицинские работники меняют свою практику назначения лекарств перед лицом медицинских доказательств , указывающих на то, что лекарство не так эффективно, как другие, при лечении некоторых состояний. [16] В 2012 году американским пациентам было выписано 33,8 миллиона рецептов на этот препарат. [16] В 2014 г. он входил в 1% лучших (наиболее распространенных) лекарств, назначаемых пациентам Medicare. [16] Несмотря на то, что количество рецептов неуклонно сокращается с момента публикации ограниченных доказательных статей, оспаривающих его эффективность, было подсчитано, что врачам потребуется 20 лет, чтобы прекратить выписывать его при гипертонии. [16] Несмотря на меньшую эффективность по сравнению с более новымигипотензивные препараты , атенолол и другие бета-адреноблокаторы по- прежнему являются актуальным клиническим выбором для лечения некоторых состояний, поскольку бета-блокаторы представляют собой разнообразную группу лекарств с различными свойствами, которые все еще требуют дальнейших исследований. [10] Как следствие, причины популярности бета-блокаторов нельзя полностью отнести на счет медленной системы здравоохранения - фактор комплаентности пациента , такой как стоимость и продолжительность лечения, также влияет на приверженность и популярность терапии. [17]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d e f g h "Монография по атенололу для профессионалов" . Drugs.com . AHFS . Проверено 23 декабря 2018 года .
  2. ^ Томияма Н, Ямасин А (2014). «Бета-адреноблокаторы в лечении гипертонии и / или хронической болезни почек» . Международный журнал гипертонии . 2014 : 919256. дои : 10,1155 / 2014/919256 . PMC 3941231 . PMID 24672712 .  
  3. ^ DiNicolantonio JJ, Фарес H, Ниязи А.К., Чаттерджи S, D'Ascenzo F, Cerrato E, Бенди-Zoccai G, Лави CJ, Bell DS, О'Киф JH (2015). «β-Блокаторы при гипертонии, диабете, сердечной недостаточности и остром инфаркте миокарда: обзор литературы» . Открытое сердце . 2 (1): e000230. DOI : 10.1136 / openhrt-2014-000230 . PMC 4371808 . PMID 25821584 .  
  4. ^ a b c Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 151–153. ISBN 9780857113382.
  5. ^ «Использование Атенолола при грудном вскармливании» . Drugs.com . Проверено 23 декабря 2018 года .
  6. ^ Фишер, Янош; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 461. ISBN. 9783527607495.
  7. ^ «Топ 300 2021 года» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
  8. ^ «Атенолол - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
  9. ^ «Атенолол» . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 8 мая 2018 .
  10. ^ a b Wiysonge, CS; Брэдли, штат Джорджия; Волминк, Дж; Mayosi, BM; Опи, LH (январь 2017 г.). «Бета-адреноблокаторы от гипертонии» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 1 : 3. DOI : 10.1002 / 14651858.CD002003.pub5 . PMC 5369873 . PMID 28107561 .  Дальнейшие исследования должны быть высокого качества и должны выяснить, существуют ли различия между разными подтипами бета-адреноблокаторов или бета-адреноблокаторы по-разному влияют на молодых и пожилых людей [...] Бета-адреноблокаторы не так хороши в предотвращении этого количества. смертей, инсультов и сердечных приступов, как и другие классы лекарств, таких как диуретики, блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы ренин-ангиотензиновой системы. Большинство этих результатов связано с одним типом бета-блокаторов, называемым атенололом. Однако бета-адреноблокаторы - это разнообразная группа лекарств с разными свойствами, и нам необходимы более тщательные исследования в этой области »(стр. 2-3).
  11. ^ a b Шиталь Ладва (28 июня 2006 г.). «NICE и BHS выпускают обновленное руководство по гипертонии» . Национальный институт здоровья и передового опыта в клинической практике . Архивировано из оригинального 11 мая 2008 года . Проверено 19 августа 2012 года .
  12. ^ Круикшэнк, JM (август 2007). «Неужели мы не понимаем бета-адреноблокаторы». Международный журнал кардиологии . 120 (1): 10–27. DOI : 10.1016 / j.ijcard.2007.01.069 . PMID 17433471 . 
  13. ^ Carlberg В, Самуэлссон О, Линдхольм LH (2004). «Атенолол при гипертонии: разумный ли выбор?». Ланцет . 364 (9446): 1684–9. DOI : 10.1016 / S0140-6736 (04) 17355-8 . PMID 15530629 . S2CID 23759357 .  
  14. ^ DeLima LG, Kharasch ED, Butler S (1995). «Успешное фармакологическое лечение массивной передозировки атенолола: последовательная гемодинамика и концентрации атенолола в плазме». Анестезиология . 83 (1): 204–207. DOI : 10.1097 / 00000542-199507000-00025 . PMID 7605000 . 
  15. ^ Р. Базельт (2008). Удаление токсичных лекарств и химических веществ в человеке (8-е изд.). Фостер-Сити, Калифорния: Биомедицинские публикации. С. 116–117.
  16. ^ a b c d Эпштейн, Дэвид; ProPublica (22 июля 2017 г.). «Когда доказательства говорят« нет », врачи говорят« да »» . Атлантика . Проверено 8 мая 2018 .
  17. ↑ Чхве, Хё Юн; О, Им Юнг; Ли, Чон А; Лим, Цзисун; Ким, Янг Сик; Чон, Тэ-Хи; Чеонг, Ю-Сок; Ким, Дэ-Хён; Ким, Мун-Чан; Ли, Сан Ёп (2018). «Факторы, влияющие на приверженность к антигипертензивным препаратам» . Корейский журнал семейной медицины . 39 (6): 325–332. DOI : 10.4082 / kjfm.17.0041 . ISSN 2005-6443 . PMC 6250947 . PMID 30384549 .   

Внешние ссылки [ править ]

  • «Атенолол» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.