Буспирон


Буспирон , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Buspar , представляет собой лекарство, в основном используемое для лечения тревожных расстройств , особенно генерализованного тревожного расстройства . [9] [10] Преимущества поддерживают его краткосрочное использование. [11] Его принимают внутрь, и эффект может проявиться через четыре недели. [9] [10]

Общие побочные эффекты буспирона включают тошноту, головные боли, головокружение и трудности с концентрацией внимания. [9] [11] Серьезные побочные эффекты могут включать галлюцинации , серотониновый синдром и судороги . [11] Его использование во время беременности кажется безопасным, но недостаточно изучено, а использование во время грудного вскармливания не рекомендуется. [11] [12] Это агонист серотониновых 5-HT 1A рецепторов . [2]

Буспирон был впервые изготовлен в 1968 году и одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1986 году. [9] [10] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [11] В 2019 году это было 76-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более 9  миллионов рецептов. [13] [14]

Буспирон используется для краткосрочного и долгосрочного лечения тревожных расстройств или симптомов тревоги. [15] [16] [17] [18] [19] Обычно он предпочтительнее бензодиазепинов , потому что он не активирует рецепторы, вызывающие привыкание к таким препаратам, как алпразолам . [10]

Буспирон не оказывает немедленного анксиолитического действия и, следовательно, имеет отсроченное начало действия ; для проявления его полной клинической эффективности может потребоваться 2–4 недели. [20] Было показано, что препарат столь же эффективен при лечении генерализованного тревожного расстройства (ГТР) , как и бензодиазепины , включая диазепам , алпразолам , лоразепам и клоразепат . [2] Неизвестно, что буспирон эффективен при лечении других тревожных расстройств , помимо ГТР, [21] , хотя есть некоторые ограниченные доказательства того, что он может быть полезен при лечении социальной фобии .в качестве дополнения к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина (СИОЗС). [2] [22]

Есть некоторые свидетельства того, что буспирон сам по себе может быть полезен при лечении гипоактивного расстройства полового влечения (HSDD) у женщин. [23]


Фаза I Метаболизм буспирона у человека [53] [54] [8]
Синтез буспирона: [56] [57] Патент США 3 717 634 Патент США 3 907 801 Патент США 3 976 776
Буспар (буспирон) таблетки по 10 мг