 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Нео-мерказол |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Пути администрирования | устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 85% |
| Ликвидация Период полураспада | 5,3 ч |
| Экскреция | > 90% почек |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.040.762  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 7 H 10 N 2 O 2 S |
| Молярная масса | 186,23 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 122 до 125 ° C (от 252 до 257 ° F) |
| |
| |
| (проверять) | |
 | Эта статья требует дополнительных ссылок для проверки . ( октябрь 2008 г. ) ( Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения ) |
Карбимазол используется для лечения гипертиреоза . Карбимазол является пролекарством, так как после абсорбции он превращается в активную форму - метимазол . Метимазол предотвращает йодирование фермента пероксидазы щитовидной железы и связывание остатков тирозина с тиреоглобулином , тем самым снижая выработку гормонов щитовидной железы Т 3 и Т 4 ( тироксин ).
Медицинское использование [ править ]
Медикаментозная терапия гипертиреоза обычно включает либо титрование дозы карбимазола до тех пор, пока пациент не станет эутиреоидным, либо поддержание высокой дозы карбимазола для подавления эндогенного образования щитовидной железы, а затем замену тиреоидного гормона левотироксином («заблокировать и заменить»). Лечение обычно длится 18–24 месяцев, после чего следует отмена исследования. [1]
Антитироидный эффект наступает быстро, но клинические эффекты на уровни тиреоидных гормонов в крови наступают гораздо медленнее. Это связано с тем, что большой запас предварительно сформированных Т 3 и Т 4 в щитовидной железе и связанных с тироид-связывающим глобулином (связанный на 99%) должен быть истощен до того, как появится какой-либо положительный клинический эффект.
Побочные эффекты [ править ]
Хотя сыпь и зуд являются обычным явлением, их часто можно лечить антигистаминными препаратами, не прекращая прием карбимазола. Пациентам, у которых реакции чувствительности невозможно контролировать, в качестве альтернативы можно использовать пропилтиоурацил ; перекрестная чувствительность между этими препаратами встречается редко.
Его наиболее серьезный редкий побочный эффект - подавление костного мозга, вызывающее нейтропению и агранулоцитоз . Это может произойти на любом этапе лечения и без предупреждения; мониторинг количества лейкоцитов бесполезен. Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о симптомах инфекции, таких как боль в горле или лихорадка, чтобы можно было назначить полный анализ крови . Если это подтверждает низкое количество нейтрофилов, прекращение приема препарата приводит к выздоровлению. Однако отсутствие сообщения о предполагаемых симптомах или задержки в рассмотрении возможности иммуносупрессии и ее тестирования могут привести к летальному исходу.
Меры предосторожности [ править ]
У некоторых людей есть аллергия на азолы . Некоторые азольные препараты имеют побочные эффекты . Некоторые азольные препараты могут нарушать выработку эстрогена во время беременности , что влияет на исход беременности. [2] [ требуется проверка ]
Карбимазол следует применять с осторожностью во время беременности, поскольку он проникает через плаценту. Это (редко) было связано с врожденными дефектами, включая аплазию кожи новорожденного, но не противопоказано. Однако более предсказуемо, что он может вызвать гипотиреоз плода, поэтому (в минимальных дозах) его можно использовать для контроля гипертиреоза у матери . Сообщается о случаях зоба и атрезии хоан у плода. [3] </ref> Кроме того, грудное вскармливание возможно, но только при использовании самой низкой эффективной дозы и тщательном мониторинге развития новорожденных.
По указанным выше причинам предпочтительно использовать ПТУ во время беременности, особенно в первом триместре, с возможностью перехода на карбимазол во втором и третьем триместрах. [4]
Торговые марки [ править ]
- Неомерказол [5]
- Видальта
- Thyrocab
- Неомердин
См. Также [ править ]
- Болезнь Грейвса
- Гипертиреоз
Ссылки [ править ]
- ↑ Лоуренс Н., Читем Т., старейшина К. (сентябрь 2019 г.). «Как педиатры используют и контролируют антитиреоидные препараты в Великобритании? Обзор клиницистов» (PDF) . Клиническая эндокринология . 3 (91): 417–423. DOI : 10.1111 / cen.14046 . PMID 31179554 .
- ^ Kragie L, Turner SD, Паттен CJ, Креспи CL, Stresser DM (август 2002). «Оценка рисков беременности азольных противогрибковых средств с использованием высокопроизводительного анализа ингибирования ароматазы». Эндокринные исследования . 28 (3): 129–40. DOI : 10.1081 / ERC-120015045 . PMID 12489563 . S2CID 8282678 .
- ^ Брантон L, Chabner BA, Knollman B (2011). Фармакологические основы терапии Гудмана и Гилмана (12-е изд.). Макгроу-Хилл. ISBN 978-0-07-162442-8.
- ^ Bahn RS, Burch HS, Cooper DS, Garber JR, Greenlee CM, Klein IL, Laurberg P, McDougall IR, Rivkees SA, Ross D, Sosa JA, Stan MN (июль 2009 г.). «Роль пропилтиоурацила в лечении болезни Грейвса у взрослых: отчет о встрече, совместно спонсируемой Американской тироидной ассоциацией и Управлением по контролю за продуктами и лекарствами». Щитовидная железа . 19 (7): 673–4. DOI : 10.1089 / thy.2009.0169 . PMID 19583480 .
- ^ "Нео-мерказол Карбимазол" . Николас Лабораториз Индонезия.
Дальнейшее чтение [ править ]
- Британский национальный формуляр . 45 . Март 2003 г. ISBN. 978-0-85369-555-4.
