Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Карбопрост
Carboprost.svg
Клинические данные
AHFS / Drugs.comПодробная информация для потребителей Micromedex
MedlinePlusa600042

Категория беременности
  • c
Пути
администрирования		Внутримышечный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Идентификаторы
  • (5 Z , 9α, 11α, 13 E , 15 S ) -9,11,15-тригидрокси-15-метилпроста-5,13-диен-1-овая кислота
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаС 21 Н 36 О 5
Молярная масса368,514  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • O = C (O) CCC / C = C / C [C @ H] 1 [C @@ H] (O) C [C @@ H] (O) [C @@ H] 1 / C = C / [C @] (O) (C) CCCCC
  • InChI = 1S / C21H36O5 / c1-3-4-9-13-21 (2,26) 14-12-17-16 (18 (22) 15-19 (17) 23) 10-7-5-6- 8-11-20 (24) 25 / ч 5,7,12,14,16-19,22-23,26H, 3-4,6,8-11,13,15H2,1-2H3, (H, 24 , 25) / b7-5-, 14-12 + / t16-, 17-, 18 +, 19-, 21 + / m1 / s1 проверитьY
  • Ключ: DLJKPYFALUEJCK-IIELGFQLSA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Carboprost ( ИННЫ , торговые наименования для трометамина солей Hemabate , THAM ) представляет собой синтетический простагландин аналог PGF 2α ( в частности, это 15-метил-PGF 2α ) с окситоцином свойств.

Основное применение карбопроста - это неотложная акушерская помощь при послеродовом кровотечении, что снижает послеродовое кровотечение в этих обстоятельствах.

Индикация [ править ]

Используется при послеродовом кровотечении, вызванном атонией матки, не контролируемой другими методами. Одно исследование показало, что карбопрост трометамин более эффективен, чем окситоцин, в предотвращении послеродового кровотечения у пациентов из группы высокого риска, перенесших кесарево сечение. [1] Карбопрост также используется для прерывания беременности во 2 триместре. [2]

Использование без маркировки:

  • Геморрагический цистит
  • PID

Противопоказание [ править ]

Противопоказан при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, почек и печени. Он также противопоказан при остром воспалительном заболевании тазовых органов. Повышенная чувствительность к карбопросту или любому из его компонентов также является противопоказанием [2]. Соблюдайте осторожность у пациентов с астмой, так как карбопрост может вызвать бронхоспазм.

Меры предосторожности [ править ]

  • астма
  • анемия
  • желтуха
  • сахарный диабет
  • судорожные расстройства
  • перенесенная операция на матке

Побочные эффекты [ править ]

  • диарея (чаще всего, может возникнуть внезапно)
  • приливы или приливы
  • высокая температура
  • озноб
  • тошнота / рвота

Хранение и доступность [ править ]

Карбопрост поставляется с его солевым производным трометамином в ампулах объемом 1 миллилитр, содержащих раствор активного лекарства 250 мкг / мл. Препарат необходимо хранить в холодильнике при температуре 2-8 градусов Цельсия. [2]

Синтез [ править ]

Существенным дезактивирующим метаболическим превращением природных простагландинов является ферментативное окисление гидроксила C-15 до соответствующего кетона. Это предотвращается при сохранении активности за счет метилирования с образованием ряда третичных карбинолов C-15.

Синтез карбопроста: [3] [4] GL Bundy et al., DE 2121980  ; Г.Л. Банди, патент США 3728382 (1971, 1973, оба на имя Апджона ).

Эта молекулярная особенность легко вводится на стадии лактона Кори ( 1 ) путем реакции с метиловым реактивом Гриньяра или триметилалюмием . Полученная смесь третичных карбинолов ( 2 ) превращается в окситоциновый карбопрост ( 3 ) стандартными превращениями, включая разделение диастереомеров, так что конечным продуктом является аналог C-15. Этот диастереомер, по общему мнению, менее подвержен побочным эффектам порстагландина, чем изомер C-15 (S).

См. Также [ править ]

  • Арбапростиль

Ссылки [ править ]

  1. ↑ Bai J, Sun Q, Zhai H (январь 2014). «Сравнение окситоцина и карбопроста трометамина в профилактике послеродовых кровотечений у пациентов с высоким риском, перенесших кесарево сечение» . Экспериментальная и лечебная медицина . 7 (1): 46–50. DOI : 10.3892 / etm.2013.1379 . PMC  3861477 . PMID  24348762 .
  2. ^ a b c Хемабате [вкладыш в упаковке]. Нью-Йорк, штат Нью-Йорк: Pharmacia and Upjohn Company; 2014 г.
  3. ^ Yankee EW, Axen U Банди GL (сентябрь 1974). «Полный синтез 15-метилпростагландинов». Журнал Американского химического общества . 96 (18): 5865–76. DOI : 10.1021 / ja00825a027 . PMID 4416671 . 
  4. ^ Банди G, Линкольн F, Нельсон N, Пайк J, Шнайдер W (апрель 1971). «Новые синтезы простагландинов». Летопись Нью-Йоркской академии наук . 180 (1): 76–90. Bibcode : 1971NYASA.180 ... 76В . DOI : 10.1111 / j.1749-6632.1971.tb53186.x . PMID 5286110 . S2CID 34735617 .  

Дальнейшее чтение [ править ]

  • Indman PD (февраль 2004 г.). «Использование карбопроста для облегчения гистероскопической резекции подслизистой миомы». Журнал Американской ассоциации гинекологов-лапароскопистов . 11 (1): 68–72. DOI : 10.1016 / S1074-3804 (05) 60014-X . PMID  15104835 .
  • Вукелич Дж (2001). «Прерывание беременности во втором триместре у первородящих путем двойного нанесения геля динопростона и внутримышечного введения карбопроста трометамина». Medicinski Pregled . 54 (1–2): 11–6. PMID  11436877 .
  • Ипполити С., Прзепиорка Д., Мехра Р., Нойман Дж., Вуд Дж., Клакстон Д. и др. (Декабрь 1995 г.). «Внутрипузырный карбопрост для лечения геморрагического цистита после трансплантации костного мозга». Урология . 46 (6): 811–5. DOI : 10.1016 / S0090-4295 (99) 80349-5 . PMID  7502421 .

Внешние ссылки [ править ]

  • Карбопрост в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)