 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Многие торговые марки по всему миру [1] |
| AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
| MedlinePlus | a604021 |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования | Местно (наносится в виде лака для ногтей, крема для кожи или шампуня) |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | <5% при длительном использовании |
| Связывание с белками | 94–97% |
| Ликвидация Период полураспада | 1,7 часов |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.045.056  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 12 H 17 N O 2 |
| Молярная масса | 207,269 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
| (проверять) | |
Циклопирокс - синтетическое противогрибковое средство для местного дерматологического лечения поверхностных микозов . Он наиболее эффективен против опоясывающего лишая . Он продается под многими торговыми марками по всему миру. [1]
Медицинское использование [ править ]
Циклопирокс показан для лечения опоясывающего лишая стопы и tinea corporis, вызванных Trichophyton rubrum , Trichophyton mentagrophytes и Epidermophyton floccosum , а также себорейного дерматита . Его нельзя вводить в глаза или влагалище, и кормящим женщинам следует проконсультироваться со своим врачом перед применением, поскольку неизвестно, проникает ли циклопирокс в грудное молоко. При первом нанесении циклопирокса на кожу может ощущаться жжение. [2]
Инфекции ногтей [ править ]
Помимо других рецептур, циклопирокс используется в лаках для местного лечения онихомикоза (грибковых поражений ногтей). Мета-анализ шести исследований ногтевых инфекций , имеющихся в 2009 году пришли к выводу , что они предоставили доказательства того, что местное Ciclopirox имели плохие показатели эффективности лечения и что аморолфин может быть значительно более эффективным, но требуется больше исследований.
«Объединение данных двух испытаний циклопироксоламина по сравнению с плацебо показало, что частота неудач лечения составила 61% и 64% для циклопироксоламина. Эти результаты были получены после длительного периода лечения (48 недель), и это делает циклопироксоламин плохим выбором для лечения инфекций ногтей. Лучшие результаты наблюдались при использовании использование аморолфинового лака; через 1 месяц лечения было обнаружено 6% случаев неудач лечения, но эти данные были собраны на очень небольшой выборке людей, и эти высокие показатели успеха могут быть ненадежными ». [3]
Фармакология [ править ]
Фармакодинамика [ править ]
В отличие от азолов и других антимикотических препаратов механизм действия циклопирокса изучен недостаточно. [4] Однако потеря функции некоторых ферментов каталазы и пероксидазы была вовлечена как механизм действия, а также различные другие компоненты клеточного метаболизма. В исследовании, проведенном для дальнейшего выяснения механизма действия циклопирокса, несколько Saccharomyces cerevisiaeмутанты были проверены и проверены. Результаты интерпретации эффектов как лекарственного лечения, так и мутации показали, что циклопирокс может оказывать свое действие, нарушая репарацию ДНК, сигналы и структуры клеточного деления (митотические веретена), а также некоторые элементы внутриклеточного транспорта. [5]
В настоящее время он исследуется в качестве альтернативы кетоконазолу при себорейном дерматите, поскольку он подавляет рост дрожжевой грибковой инфекции Malassezia furfur . Первоначальные результаты показывают эффективность, аналогичную кетоконазолу, с относительным увеличением субъективного облегчения симптомов из-за присущих ему противовоспалительных свойств. [6]
Химия [ править ]
Циклопирокс считается противогрибковым средством на основе гидроксипиримидина ( sic ). [ необходимая цитата ] Структурно циклопирокс представляет собой N- оксид производного 2-гидроксипиридина, и поэтому его следует называть гидроксипиридиновым противогрибковым средством. Кроме того, структура, показанная выше, представляет собой таутомер лактама [ требуется пояснение ] и указывает на то, что молекула представляет собой N-гидрокси-2-пиридон. Отсюда и классификация циклопирокса как противогрибкового средства с 2-пиридоновым эфиром.
Циклопирокс используется в клинических условиях как циклопироксоламин , оламиновая соль циклопирокса .
Ссылки [ править ]
- ^ a b Drugs.com Международные торговые марки циклопирокса Страница, просмотренная 201 января 2016 г.
- ^ "Противогрибковый шампунь Ciclopirox Olamine" . Окдермо . Проверено 6 августа 2019 .
- Перейти ↑ Crawford F (1996). «Местные методы лечения грибковых поражений кожи и ногтей стопы» . Отзывы . 319 (7202): 79–82. DOI : 10.1002 / 14651858.CD001434.pub2 . PMC 28154 . PMID 10398626 .
- ^ Niewerth M, Кунце D, Seibold M, Schaller M, Korting HC, Хубе B (июнь 2003). «Лечение Ciclopirox Olamine влияет на образец экспрессии генов Candida albicans, кодирующих факторы вирулентности, белки метаболизма железа и факторы устойчивости к лекарствам» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 47 (6): 1805–1817. DOI : 10,1128 / AAC.47.6.1805-1817.2003 . PMC 155814 . PMID 12760852 .
- ^ Leem SH, Парк JE, Ким, Чэ JY, Сугино A, Sunwoo Y (2003). «Возможный механизм действия циклопироксоламина в дрожжах Saccharomyces cerevisiae» . Мол. Ячейки . 15 (1): 55–61. PMID 12661761 .
- ^ Ratnavel RC, Squire RA, Бурман GC (2007). «Клиническая эффективность шампуней, содержащих циклопироксоламин (1,5%) и кетоконазол (2,0%) при лечении себорейного дерматита». J Dermatolog Treat . 18 (2): 88–96. DOI : 10.1080 / 16537150601092944 . PMID 17520465 . S2CID 34852507 .
