Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Циназепам
Cinazepam.svg
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
  • 4 - {[7-Бром-5- (2-хлорфенил) -2-оксо-2,3-дигидро- 1H -1,4-бензодиазепин-3-ил] окси} -4-оксобутановая кислота
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC 19 H 14 Br Cl N 2 O 5
Молярная масса465,68  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • c1ccc (c (c1) C2 = NC (C (= O) Nc3c2cc (cc3) Br) OC (= O) CCC (= O) O) Cl
  • InChI = 1S / C19H14BrClN2O5 / c20-10-5-6-14-12 (9-10) 17 (11-3-1-2-4-13 (11) 21) 23-19 (18 (27) 22- 14) 28-16 (26) 8-7-15 (24) 25 / ч 1-6,9,19H, 7-8H2, (H, 22,27) (H, 24,25)
  • Ключ: NQTRBZXDWMDXAQ-UHFFFAOYSA-N

Циназепам ( BD-798 , продается под торговой маркой Levana ) представляет собой атипичное производное бензодиазепина . [1] Он оказывает выраженное снотворное , седативное и анксиолитическое действие с минимальными миорелаксантными побочными эффектами . [2] [3] [4] Кроме того, в отличие от многих других бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных, таких как диазепам , флунитразепам и зопиклон , циназепам не нарушает структуру сна и непрерывность медленного сна.и REM-сон пропорционально увеличиваются. [2] [3] [4] Таким образом, циназепам вызывает состояние сна, близкое к физиологическому, и по этой причине может быть более эффективным по сравнению с другими родственными препаратами при лечении бессонницы и других нарушений сна . [2]

Cinazepam имеет порядок меньше сродство к бензодиазепиновым рецептором на ГАМК A комплекса по сравнению с другими известными гипнотических бензодиазепинов , таких как нитразепам и феназепама . [2] Более того, у мышей он быстро метаболизируется , и только 5% основного соединения остается в течение 30 минут после введения. [2] Таким образом, циназепам считается пролекарством бензодиазепина ; в частности, 3-гидроксифеназепаму , как главному активному метаболиту . [2]

См. Также [ править ]

  • Гидазепам
  • Клоксазолам

Ссылки [ править ]

  1. ^ Исследование сна . Информационная служба мозга / Институт исследований мозга Калифорнийского университета. 1997 г.
  2. ^ Б с д е е Щукин С.И., Зиньковский В.Г., Жук О.В. (2011). «Кинетика выведения нового пролекарства циназепама, обладающего психотропной активностью, у мышей» (PDF) . Pharmacol Rep . 63 (5): 1093–100. DOI : 10.1016 / s1734-1140 (11) 70628-4 . PMID 22180351 .  
  3. ^ а б Макан, С.Ю .; Бойко, ИА; Смульский, СП; Андронати, С.А. (2007). «Влияние введения циназепама на сродство к лиганду рецепторов нейромедиаторной системы в головном мозге крысы». Журнал фармацевтической химии . 41 (5): 249–252. DOI : 10.1007 / s11094-007-0055-9 . ISSN 0091-150X . S2CID 24532012 .  
  4. ^ а б Андронати, SA; Макан, С.Ю .; Нещадин Д.П .; Якубовская, Л. Сава, ВМ; Андронати, К.С. (1998). «Биодоступность циназепама, введенного в виде комплекса включения с β-циклодекстрином». Журнал фармацевтической химии . 32 (10): 513–515. DOI : 10.1007 / BF02465736 . ISSN 0091-150X . S2CID 26513288 .  


  • v
  • т
  • е