Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Цизаприд
Cisapride.svg
Цизаприд 3D.png
Клинические данные
Торговые наименованияПрепульсид, Пропульсид
AHFS / Drugs.comИнформация о профессиональных лекарствах FDA
MedlinePlusa694006

Категория беременности
  • AU : B1
Пути
администрирования		перорально (таблетки), суспензия
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : снято
Фармакокинетические данные
Биодоступность30-40%
Связывание с белками97,5%
Метаболизмпеченочный CYP3A4 , кишечный
Ликвидация Период полураспада10 часов
Экскрецияпочечный, желчный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.072.423 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 23 H 29 Cl F N 3 O 4
Молярная масса465,95  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Цизаприд - это гастропрокинетический агент , препарат , повышающий перистальтику верхних отделов желудочно-кишечного тракта . Он действует прямо как агонист серотониновых 5-HT 4 рецепторов и косвенно как парасимпатомиметик . Стимуляция рецепторов серотонина увеличивает высвобождение ацетилхолина в кишечной нервной системе . Он продавался под торговыми названиями Prepulsid (Janssen-Ortho) и Propulsid (в США). Его открыла компания Janssen Pharmaceutica. в 1980 году. Во многих странах он был либо изъят с рынка, либо его показания были ограничены из-за случаев серьезных сердечных побочных эффектов.

Коммерческие препараты этого препарата представляют собой рацемическую смесь обоих энантиомеров соединения. Сам (+) энантиомер имеет основные фармакологические эффекты и не вызывает многих вредных побочных эффектов смеси. [1]

Медицинское использование [ править ]

Цизаприд использовался для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ). Нет никаких доказательств того, что это эффективно для детей. [2] Он также увеличивает опорожнение желудка у людей с диабетическим гастропарезом . Доказательства его использования при запоре неясны. [3]

Во многих странах он был либо отменен, либо его показания были ограничены из-за сообщений о побочном эффекте синдрома удлиненного интервала QT , который может вызывать аритмии . Пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) выпустило письмо с предупреждением к врачам, [4] и цизаприд добровольно удалены с рынка США 14 июля 2000 г. Его применение в Европе также было ограничено. [2] Он был запрещен в Индии и на Филиппинах в 2011 году. [5]

Ветеринарное использование [ править ]

Цизаприд по-прежнему доступен в США и Канаде для использования у животных и обычно назначается ветеринарами для лечения мегаколона у кошек.

Цизаприд также обычно используется для лечения застоя желудочно-кишечного тракта у кроликов, иногда в сочетании с метоклопрамидом (Реглан).

Кинетика [ править ]

Биодоступность цизаприда при приеме внутрь составляет примерно 33%. Он инактивируется главным образом печеночным метаболизмом CYP3A4 с периодом полураспада 10 часов. Дозу препарата следует уменьшить при заболеваниях печени. [6]

Фармакология и механизм действия [ править ]

Как прокинетический агент , увеличивающий перистальтику желудочно-кишечного тракта , цизаприд действует как селективный агонист серотонина в подтипе рецептора 5-HT 4 . Цизаприд также облегчает симптомы запора, косвенно стимулируя высвобождение ацетилхолина в мускариновых рецепторах .

См. Также [ править ]

  • Слабительные, агонирующие с серотонином
  • Бензамид
  • Домперидон
  • Препарат последней инстанции
  • Итоприд
  • Метоклопрамид
  • Мосаприд

Ссылки [ править ]

  1. ^ Патент США 5955478 , серый Н.М., Янг JW, «Методы для лечения желудочно - кишечной дисфункции с использованием оптический предварительно (+) , цизаприд», выданной 1999-Sep-21 
  2. ^ Б Макленнан S, Augood C, Расчетно-Gibson L, Logan S, Gilbert RE (апрель 2010). «Лечение цизапридом гастроэзофагеального рефлюкса у детей» (PDF) . Кокрановская база данных систематических обзоров (4): CD002300. DOI : 10.1002 / 14651858.CD002300.pub2 . PMC  7138252 . PMID  20393933 .
  3. ^ Aboumarzouk О.М., Агарвал T, Antakia R, Shariff U, Нельсон RL (январь 2011). «Цизаприд при кишечном запоре». Кокрановская база данных систематических обзоров (1): CD007780. DOI : 10.1002 / 14651858.CD007780.pub2 . PMID 21249695 . 
  4. ^ "Информация о безопасности пропульсида (цизаприда)" . Проверено 14 июля 2011 .
  5. ^ «Наркотики запрещены в Индии» . Центральная организация по контролю за стандартами лекарственных средств, Dte.GHS, Министерство здравоохранения и благополучия семьи, правительство Индии. Архивировано из оригинала на 2015-02-21 . Проверено 17 сентября 2013 .
  6. ^ Хеднер Т, Хеднер Дж, Гелин-Friberg А, Хуанг М.Л., Ван - де - Poel S, R Woestenborghs, Ван Peer А, Heykants J (1990). «Сравнительная биодоступность цизапридных суппозиториев и таблеток у здоровых добровольцев». Европейский журнал клинической фармакологии . 38 (6): 629–31. DOI : 10.1007 / bf00278595 . PMID 2373139 . S2CID 33641651 .  

Дальнейшее чтение [ править ]

  • Бреннер GM (2000). Фармакология . Филадельфия, Пенсильвания: Компания WB Saunders. ISBN 0-7216-7757-6.
  • Канадская ассоциация фармацевтов (2000). Сборник фармацевтических препаратов и специальностей (25-е изд.). Торонто, Онтарио: Webcom. ISBN 0-919115-76-4.
  • «Цизаприд» . Медлайн Плюс . Национальная медицинская библиотека США.

Внешние ссылки [ править ]

  • Архивная этикетка препарата