 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682542 |
| Пути администрирования | Устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 39,2% |
| Метаболизм | Печеночный |
| Ликвидация Период полураспада | 21,3 часов |
| Экскреция | Почечный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 21 H 26 Cl N O |
| Молярная масса | 343,90 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
| (проверять) | |
Клемастин , также известный как мекластин , является антагонистом гистамина H1 первого поколения ( антигистамин ) с антихолинергическими свойствами (сушкой) и седативными побочными эффектами. [1] Как и все антигистаминные препараты первого поколения, он обладает седативным действием. [2]
Запатентованный в 1960 году, он стал использоваться в медицине в 1967 году [3].
Медицинское использование [ править ]
Клемастин используется для снятия симптомов сенной лихорадки и аллергии, включая чихание; насморк; и красные, зудящие, слезящиеся глаза. Клемастин по рецепту также используется для снятия зуда и отека при крапивнице. [4]
Побочные эффекты [ править ]
Симптомы передозировки парадоксальны, от угнетения ЦНС до стимуляции. Стимуляция чаще всего встречается у детей и обычно сопровождается возбуждением, галлюцинациями , атаксией , потерей координации, подергиванием мышц , атетозом , гипертермией , цианозом , судорогами, тремором и гиперрефлексией . Это может сопровождаться послеродовой депрессией и остановкой сердечно-сосудистой системы / дыхания . Другие распространенные симптомы передозировки включают сухость во рту, фиксированное расширение зрачков, покраснение лица и гипертермию.. У взрослых передозировка обычно приводит к угнетению ЦНС, от сонливости до комы . [ требуется медицинская цитата ]
Фармакология [ править ]
В этом разделе не процитировать любые источники . ( Май 2015 г. ) ( Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения ) |
Клемастин - антигистаминный препарат с антихолинергическим и седативным действием. Антигистаминные препараты конкурентно связываются с участками рецепторов гистамина , уменьшая таким образом эффекты нейромедиатора. Эффекты гистамина (которым противодействуют антигистаминные препараты) включают:
- Повышенная проницаемость капилляров
- Повышенная дилатация капилляров
- Отек (т.е. опухоль)
- Зуд (зуд)
- Сужение гладких мышц желудочно-кишечного тракта / дыхательных путей
Клемастин подавляет как сосудосуживающее, так и сосудорасширяющее действие гистамина. В зависимости от дозы препарат может вызывать парадоксальные эффекты, включая раздражение ЦНС или депрессию.
Большинство антигистаминных препаратов обладают некоторой антихолинергической активностью. Антигистаминные препараты действуют путем конкурентного связывания с сайтами H 1 -рецепторов, тем самым блокируя связывание эндогенного гистамина. Антигистаминные препараты химически не инактивируют и не препятствуют нормальному высвобождению гистамина.
Клемастин также действует как FIASMA (функциональный ингибитор кислой сфингомиелиназы ). [5]
Клемастин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, а пиковые концентрации в плазме крови достигаются через 2–4 часа. Считается, что антигистаминные препараты метаболизируются в печени, в основном путем моно- / дидеметилирования и конъюгации глюкуронидов. Он является ингибитором цитохрома P450 CYP2D6 и может влиять на другие препараты, метаболизируемые этим изоферментом.
Механизм действия [ править ]
Клемастин является селективным антагонистом гистамина H 1 . Он связывается с рецептором гистамина H 1 , тем самым блокируя действие эндогенного гистамина, что приводит к временному облегчению негативных симптомов, вызванных гистамином. [ требуется медицинская цитата ]
Общество и культура [ править ]
Клемастин - это безрецептурный препарат, доступный под разными названиями и лекарственными формами по всему миру. Наиболее распространенная торговая марка - Тавегил . [6]
Ссылки [ править ]
- ^ https://www.drugbank.ca/drugs/DB00283
- ^ https://www.pharmacytimes.com/p2p/perspectives-on-second-generation-otc-antihistamines : Krouse JH. Аллергический ринит - современная фармакотерапия. Otolaryngol Clin North Am. 2008; 41: 347-358.
- ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 547. ISBN 9783527607495.
- ^ https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682542.html
- ^ Kornhuber Дж, Muehlbacher М, Трэпп S, S Pechmann, Фридл А, Райхель М, Мюле С, Terfloth л, Groemer Т, G Спитцер, Liedl К, Gulbins Е, Р Tripal (2011). «Идентификация новых функциональных ингибиторов кислой сфингомиелиназы» . PLOS ONE . 6 (8): e23852. DOI : 10.1371 / journal.pone.0023852 . PMC 3166082 . PMID 21909365 .
- ^ Drug.com Клемастин на странице международных списков Drug.com, доступ 10 мая 2015 г.
Внешние ссылки [ править ]
- Список NIH Medline Plus на Клемастине
- Фармакокинетика и биодоступность клемастина и фенилпропаноламина в однокомпонентных и комбинированных препаратах.
