Из Википедии, бесплатной энциклопедии
  (Перенаправлено с DOTATOC )
Перейти к навигации Перейти к поиску
Эдотреотид
Edotreotide.svg
Имена
Название ИЮПАК
2- [4- [2 - [[(2 R ) -1 - [[(4 R , 7 S , 10 S , 13 R , 16 S , 19 R ) -10- (4-аминобутил) -4- [ [(2 R , 3 R ) -1,3-дигидроксибутан-2-ил] карбамоил] -7 - [(1 R ) -1-гидроксиэтил] -16 - [(4-гидроксифенил) метил] -13- (1 H -индол-3-илметил) -6,9,12,15,18-пентаоксо-1,2-дитиа-5,8,11,14,17-пентазациклоикоз-19-ил] амино] -1-оксо- 3-фенилпропан-2-ил] амино] -2-оксоэтил] -7,10-бис (карбоксиметил) -1,4,7,10-тетразациклододек-1-ил] уксусная кислота
Идентификаторы
3D модель ( JSmol )
ChemSpider
UNII
  • InChI = 1S / C65H92N14O18S2 / c1-39 (81) 51 (36-80) 72-64 (96) 53-38-99-98-37-52 (73-60 (92) 48 (28-41-10- 4-3-5-11-41) 68-54 (84) 32-76-20-22-77 (33-55 (85) 86) 24-26-79 (35-57 (89) 90) 27- 25-78 (23-21-76) 34-56 (87) 88) 63 (95) 70-49 (29-42-15-17-44 (83) 18-16-42) 61 (93) 71- 50 (30-43-31-67-46-13-7-6-12-45 (43) 46) 62 (94) 69-47 (14-8-9-19-66) 59 (91) 75- 58 (40 (2) 82) 65 (97) 74-53 / ч 3-7,10-13,15-18,31,39-40,47-53,58,67,80-83H, 8-9, 14,19-30,32-38,66H2,1-2H3, (H, 68,84) (H, 69,94) (H, 70,95) (H, 71,93) (H, 72,96 ) (H, 73,92) (H, 74,97) (H, 75,91) (H, 85,86) (H, 87,88) (H, 89,90) / t39-, 40-, 47 +, 48-, 49 +, 50-, 51-, 52 +, 53 +, 58 + / м1 / с1 ☒N
    Ключ: RZHKDBRREKOZEW-AAXZNHDCSA-N ☒N
  • InChI = 1 / C65H92N14O18S2 / c1-39 (81) 51 (36-80) 72-64 (96) 53-38-99-98-37-52 (73-60 (92) 48 (28-41-10- 4-3-5-11-41) 68-54 (84) 32-76-20-22-77 (33-55 (85) 86) 24-26-79 (35-57 (89) 90) 27- 25-78 (23-21-76) 34-56 (87) 88) 63 (95) 70-49 (29-42-15-17-44 (83) 18-16-42) 61 (93) 71- 50 (30-43-31-67-46-13-7-6-12-45 (43) 46) 62 (94) 69-47 (14-8-9-19-66) 59 (91) 75- 58 (40 (2) 82) 65 (97) 74-53 / ч 3-7,10-13,15-18,31,39-40,47-53,58,67,80-83H, 8-9, 14,19-30,32-38,66H2,1-2H3, (H, 68,84) (H, 69,94) (H, 70,95) (H, 71,93) (H, 72,96 ) (H, 73,92) (H, 74,97) (H, 75,91) (H, 85,86) (H, 87,88) (H, 89,90) / t39-, 40-, 47 +, 48-, 49 +, 50-, 51-, 52 +, 53 +, 58 + / м1 / с1
    Ключ: RZHKDBRREKOZEW-AAXZNHDCBX
  • C [C @ H] ([C @ H] 1C (= O) N [C @@ H] (CSSC [C @@ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) N [C @@ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) N1) CCCCN) Cc2c [nH] c3c2cccc3) Cc4ccc (cc4) O) NC (= O) [C @@ H] (Cc5ccccc5) NC (= O) CN6CCN (CCN (CCN (CC6) CC (= O) O) CC (= O) O) CC (= O) O) C (= O) N [C @ H] (CO) [C @@ H] (C) O) O
Характеристики
C 65 H 92 N 14 O 18 S 2
Молярная масса1 421 0,65  г · моль -1
Фармакология
Данные лицензии
Фармакология
Легальное положение
  • ЕС : только рецепты [1]
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверить  ( что есть   ?)проверитьY☒N
Ссылки на инфобоксы

Эдотреотид ( USAN , также известный как ( DOTA 0 - Phe 1 - Tyr 3 ) октреотид или DOTATOC ) представляет собой вещество, которое, будучи связанным с различными радионуклидами , используется для лечения и диагностики определенных типов рака. [2] При терапевтическом использовании это пример радионуклидной терапии пептидных рецепторов .

Иттрий-90 [ править ]

Фаза 1 клиническое испытание на иттрий-90 с надписью edotreotide заключен в 2011 году, [3] с целью исследованных эффектов у молодых больных раком (до 25 лет). Конкретные виды рака, включенные в исследование, включают нейробластому , опухоли головного мозга у детей и рак желудочно-кишечного тракта . [4]

В 2010 году результаты исследования фазы 2 по применению 90 Y DOTA-TOC для пациентов с метастатическим карциноидом , у которых лечение октреотидом было неэффективным, также были представлены в отчете о результатах [5].

Эдотреотид, меченный иттрием -90

Лютеций-177 [ править ]

Меченый лютецием -177 эдотреотид ( 177 Lu-DOTA-TOC) под торговым названием Solucin является предметом клинических испытаний фазы 3 для лечения GEP-NET . [6] [7] Он получил сирота обозначение наркотиков в Европейское агентство по лекарственным средствам в 2014 г. [8]

См. Также [ править ]

  • ДОТА-ТАТЭ , аналогичное соединение

Ссылки [ править ]

  1. ^ "SomaKit TOC EPAR" . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . Проверено 20 октября 2020 года .
  2. ^ Мартиндейл, Дополнительная фармакопея, 30-е изд, стр. 1161.
  3. ^ «Радиоактивно меченый октреотид в лечении детей с прогрессирующими или рефрактерными солидными опухолями» . ClinicalTrials.gov . Национальная медицинская библиотека США . Дата обращения 7 ноября 2020 .
  4. ^ Menda Y, O'Dorisio MS, Kao S, Khanna G, Michael S, Connolly M и др. (Октябрь 2010 г.). «Испытание фазы I терапии 90Y-DOTATOC у детей и молодых людей с рефрактерными солидными опухолями, экспрессирующими рецепторы соматостатина» . Журнал ядерной медицины . 51 (10): 1524–31. DOI : 10,2967 / jnumed.110.075226 . PMC 3753801 . PMID 20847174 .  
  5. ^ Bushnell DL, O'Dorisio TM, O'Dorisio MS, Menda Y, Hicks RJ, Van Cutsem E, et al. (Апрель 2010 г.). «90Y-эдотреотид для метастатических карциноидов, резистентных к октреотиду» . Журнал клинической онкологии . 28 (10): 1652–9. DOI : 10.1200 / JCO.2009.22.8585 . PMC 4872330 . PMID 20194865 .  
  6. ^ "Терапевтический nca 177Lu-Edotreotide (Solucin)" . ITM Isotopen Technologien München AG . Дата обращения 7 ноября 2020 .
  7. ^ "Проспективное, рандомизированное, контролируемое, открытое, многоцентровое исследование фазы III для оценки эффективности и безопасности пептидной радионуклидной терапии (PRRT) с лютецием 177-эдотреотидом по сравнению с целевой молекулярной терапией с эверолимусом у пациентов с неоперабельным прогрессирующим соматостатином. рецептор-положительные (SSTR +) нейроэндокринные опухоли желудочно-кишечного или панкреатического происхождения (GEP-NET) » . Регистр клинических испытаний ЕС . Дата обращения 7 ноября 2020 .
  8. ^ "EU / 03/14/1269" . Европейское агентство по лекарственным средствам . Дата обращения 7 ноября 2020 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Эдотреотид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.


  • v
  • т
  • е