Делеобувир

Делеобувир
Клинические данные

Категория беременности	N / A
Правовой статус
Правовой статус	Разработка прекращена
Идентификаторы
Название ИЮПАК (2 E ) -3- (2- {1- [2- (5-бромпиримидин-2-ил) -3-циклопентил-1-метил- 1H- индол-6-карбоксамидо] циклобутил} -1-метил- 1 H -бензимидазол-6-ил) проп-2-еновая кислота
Количество CAS	863884-77-9^Y
PubChem CID	56948249
ChemSpider	29773345
UNII	58BU988K90
КЕГГ	D10554^Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL2403318
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID40235516
Химические и физические данные
Формула	C ₃₄H ₃₃Br N ₆O ₃
Молярная масса	653,581 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки CN1C2 = C (C = CC (= C2) C (= O) NC3 (CCC3) C4 = NC5 = C (N4C) C = C (C = C5) / C = C / C (= O) O) C ( = C1C6 = NC = C (C = N6) Br) C7CCCC7
ИнЧИ InChI = 1S / C34H33BrN6O3 / c1-40-26-17-22 (10-11-24 (26) 29 (21-6-3-4-7-21) 30 (40) 31-36-18-23 ( 35) 19-37-31) 32 (44) 39-34 (14-5-15-34) 33-38-25-12-8-20 (9-13-28 (42) 43) 16-27 ( 25) 41 (33) 2 / h8-13,16-19,21H, 3-7,14-15H2,1-2H3, (H, 39,44) (H, 42,43) / b13-9 + Ключ: BMAIGAHXAJEULY-UKTHLTGXSA-N

Deleobuvir (ранее БИ 207127 ) был экспериментальный препарат для лечения гепатита С . Его разработала компания Boehringer Ingelheim . Это ненуклеозидный ингибитор полимеразы NS5B вируса гепатита С. Делеобувир тестировался в комбинированных режимах с пегилированным интерфероном и рибавирином , а также в режимах без интерферона с другими противовирусными агентами прямого действия, включая фалдапревир .

Данные исследования SOUND-C2, представленного на конференции AASLD Liver Meeting 2012 года , показали, что тройная комбинация делеобувира, фалдапревира и рибавирина хорошо себя проявляет у пациентов с генотипом 1b HCV. ^{[1] Однако} эффективность двойной схемы без рибавирина и для пациентов с генотипом 1а упала ниже 50%.

Эти результаты были подтверждены в исследовании SOUND-C3, представленном на конференции APASL Liver в 2013 году, в котором было обнаружено, что 16-недельная тройная терапия делеобувиром + фалдапревиром + рибавирином дала 95% УВО12 у пациентов с ВГС генотипа 1b, но плохой вирусологический ответ у пациентов с генотипом 1а. ^[2]

В декабре 2013 г. компания Boehringer Ingelheim объявила, что разработка делеобувира не будет продолжена, поскольку недавние результаты исследований фазы III не предполагали достаточной эффективности.

Ссылки [ править ]

^ Лечение гепатита С без интерферона с помощью фалдапревира оказалось безопасным и эффективным у людей с циррозом печени . Алькорн, К. Aidsmap.com. 20 ноября 2012 г.
^ Dufour JF, Buti M, Soriano V, Buy-nak R, Mantry P, Taunk J и др. Лечение без интерферона фалдапревиром, делеобувиром (BI 207127) и рибавирином в SOUND-C3: 95% УВО12 при HCV GT-1b . 23 - й Конференция Тихоокеанской Ассоциации Азиатского по изучению печени (APASL) 6-9 июня 2013 . Дата обращения 12 сентября 2013 .

Эта статья о противоинфекционном препарате незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Лечение гепатита С без интерферона с помощью фалдапревира оказалось безопасным и эффективным у людей с циррозом печени . Алькорн, К. Aidsmap.com. 20 ноября 2012 г.

[2] Dufour JF, Buti M, Soriano V, Buy-nak R, Mantry P, Taunk J и др. Лечение без интерферона фалдапревиром, делеобувиром (BI 207127) и рибавирином в SOUND-C3: 95% УВО12 при HCV GT-1b . 23 - й Конференция Тихоокеанской Ассоциации Азиатского по изучению печени (APASL) 6-9 июня 2013 . Дата обращения 12 сентября 2013 .

[1] Однако