Фалдапревир

Фалдапревир
Клинические данные

Другие имена	BI 201335
Пути администрирования	Устно
Код УВД	J05AP04 ( ВОЗ )
Легальное положение
Легальное положение	Заброшенный
Идентификаторы
Название ИЮПАК N - [(Циклопентилокси) карбонил] -3-метил- L- валил- (4 R ) -4 - ({8-бром-2- [2- (изобутириламино) -1,3-тиазол-4-ил] - 7-метокси-4-хинолинил} окси) - N - [(1 R , 2 S ) -1-карбокси-2-винилциклопропил] - L- пролинамид
Количество CAS	801283-95-4
PubChem CID	42601552
DrugBank	DB11808
ChemSpider	26327117
UNII	958X4J301A
ЧЭМБЛ	ChEMBL1241348
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID20230084
Химические и физические данные
Формула	C ₄₀H ₄₉Br N ₆O ₉S
Молярная масса	869,83 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки CC (C) C (= O) Nc1nc (cs1) c2cc (c3ccc (c (c3n2) Br) OC) O [C @@ H] 4C [C @ H] (N (C4) C (= O) [C @H] (C (C) (C) C) NC (= O) OC5CCCC5) C (= O) N [C @@] 6 (C [C @ H] 6C = C) C (= O) O
ИнЧИ InChI = 1S / C40H49BrN6O9S / c1-8-21-17-40 (21,36 (51) 52) 46-34 (49) 27-15-23 (18-47 (27) 35 (50) 32 (39 ( 4,5) 6) 44-38 (53) 56-22-11-9-10-12-22) 55-29-16-25 (26-19-57-37 (43-26) 45-33 ( 48) 20 (2) 3) 42-31-24 (29) 13-14-28 (54-7) 30 (31) 41 / h8,13-14,16,19-23,27,32H, 1, 9-12,15,17-18H2,2-7H3, (H, 44,53) (H, 46,49) (H, 51,52) (H, 43,45,48) / t21-, 23- , 27 +, 32-, 40- / м1 / с1 Ключ: LLGDPTDZOVKFDU-XUHJSTDZSA-N

Фалдапревир был экспериментальным препаратом для лечения гепатита С (HCV). Он разрабатывался компанией Boehringer-Ingelheim и достиг фазы III клинических испытаний в 2011 году. ^[1] В 2014 году компания Boehringer объявила, что больше не будет добиваться утверждения препарата из-за того, что стали доступны более эффективные методы лечения гепатита C. ^[2]

Механизм действия [ править ]

Faldaprevir является вирус гепатита С ингибитор протеазы .

Исследования [ править ]

Фалдапревир тестировался в комбинированных режимах с пегилированным интерфероном и рибавирином , а также в режимах без интерферона с другими противовирусными агентами прямого действия, включая делеобувир .

Данные исследования SOUND-C2, представленного на встрече AASLD Liver Meeting 2012 года , показали, что тройная комбинация фалдапревира, делеобувира и рибавирина хорошо зарекомендовала себя у пациентов с генотипом 1b HCV. ^{[3] Однако} эффективность двойных схем без рибавирина и для пациентов с генотипом 1а упала ниже 50%.

Ссылки [ править ]

^ Номер клинического испытания NCT01343888 "Эффективность и безопасность BI 201335 (фалдапревир) в комбинации с пегилированным интерфероном-альфа и рибавирином у не получавших лечения пациентов с гепатитом C генотипа 1 (STARTverso 1)" на ClinicalTrials.gov
^ "Гепатит C: Aus für Boehringers Faldaprevir" . www.pharmazeutische-zeitung.de .
^ Лечение гепатита С без интерферона фалдапревиром оказалось безопасным и эффективным для людей с циррозом печени . Алькорн, К. Aidsmap.com. 20 ноября 2012 г.

Внешние ссылки [ править ]

Фалдапревир на сайте chem.sis.nlm.nih.gov
Фалдапревир на chemicalregister.com

[1] ^ Номер клинического испытания NCT01343888 "Эффективность и безопасность BI 201335 (фалдапревир) в комбинации с пегилированным интерфероном-альфа и рибавирином у не получавших лечения пациентов с гепатитом C генотипа 1 (STARTverso 1)" на ClinicalTrials.gov

[2] "Гепатит C: Aus für Boehringers Faldaprevir" . www.pharmazeutische-zeitung.de .

[3] Лечение гепатита С без интерферона фалдапревиром оказалось безопасным и эффективным для людей с циррозом печени . Алькорн, К. Aidsmap.com. 20 ноября 2012 г.

[1]