Паритапревир

Паритапревир
Клинические данные

Торговые наименования	Виекира Пак (в комбинации с омбитасвиром , ритонавиром и дасабувиром ), Техниви / Виекиракс (в комбинации с омбитасвиром и ритонавиром)
Другие имена	Верупревир; АБТ-450
Данные лицензии	EU EMA : по INN
Пути администрирования	Устный
Код УВД	J05AP52 ( ВОЗ ) J05AP53 ( ВОЗ )
Легальное положение
Легальное положение	США : только ℞
Фармакокинетические данные
Биодоступность	не оценивался
Связывание с белками	97–98,6%
Метаболизм	Печеночные, CYP3A4 и CYP3A5
Начало действия	От 4 до 5 часов
Ликвидация Период полураспада	5,5 часов
Экскреция	кал (88%), моча (8,8%)
Идентификаторы
Название ИЮПАК (2 R , 6 S , 12 Z , 13a S , 14a R , 16a S ) - N - (Циклопропилсульфонил) -6 - {[(5-метил-2-пиразинил) карбонил] амино} -5,16-диоксо- 2- (6-фенантридинилокси) -1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a, 14,15,16,16a-тетрадекагидроциклопропа [ e ] пирроло [1,2- a ] [1 , 4] диазациклопентадецин-14a (5 H ) -карбоксамид
Количество CAS	1216941-48-8
PubChem CID	45110509
DrugBank	DB09297
ChemSpider	32700634
UNII	OU2YM37K86
КЕГГ	D10580
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 85188^Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL3391662
Химические и физические данные
Формула	C ₄₀H ₄₃N ₇O ₇S
Молярная масса	765,89 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )
Улыбки Cc1cnc (cn1) C (= O) N [C @ H] 2CCCCC / C = C \ [C @@ H] 3C [C @] 3 (NC (= O) [C @@ H] 4C [C @ H ] (CN4C2 = O) Oc5c6ccccc6c7ccccc7n5) C (= O) NS (= O) (= O) C8CC8
ИнЧИ InChI = 1S / C40H43N7O7S / c1-24-21-42-33 (22-41-24) 35 (48) 43-32-16-6-4-2-3-5-11-25-20-40 ( 25,39 (51) 46-55 (52,53) 27-17-18-27) 45-36 (49) 34-19-26 (23-47 (34) 38 (32) 50) 54-37- 30-14-8-7-12-28 (30) 29-13-9-10-15-31 (29) 44-37 / ч 5,7-15,21-22,25-27,32,34H, 2-4,6,16-20,23H2,1H3, (H, 43,48) (H, 45,49) (H, 46,51) / b11-5- / t25-, 26-, 32 +, 34 +, 40- / м1 / с1 Ключ: UAUIUKWPKRJZJV-QPLHLKROSA-N

Paritaprevir (ранее известный как ABT-450 ) представляет собой ацилсульфонамид ^[1] ингибитор NS3 - 4A серин - протеазы ^[2] производства Abbott Laboratories ^[3] , который показывает перспективные результаты в качестве лечения гепатита С . При назначении в сочетании с ритонавиром и рибавирином в течение 12 недель, уровень устойчивого вирусологического ответа через 24 недели после лечения, по оценкам, составляет 95% для пациентов с генотипом 1 вируса гепатита С. ^[4] Устойчивость к лечению паритапревиром встречается редко. потому что он нацелен на сайт привязки, но было замечено, что они возникают из-за мутаций в положениях 155 и 168 в NS3. ^[5]^{: 248}

Паритапревир входил в состав Viekira Pak и Technivie. ^[6] В мае 2018 года FDA объявило о прекращении производства Technivie и Viekira. Прекращение приема было добровольным и не имело отношения к безопасности, качеству или эффективности лекарства. Предполагалось, что оба препарата будут доступны до 1 января 2019 г. ^[7]

Ссылки [ править ]

^ Tan SL, He Y, ред. (2011). Гепатит C: открытие и разработка противовирусных препаратов . Норфолк: Академическая пресса Caister. п. 210. ISBN 9781904455783. Проверено 28 апреля 2014 года .
^ Jensen D, Reau N, ред. (2013). Гепатит С . Нью-Йорк: Издательство Оксфордского университета. п. 144. ISBN 9780199844296. Проверено 28 апреля 2014 года .
^ «Abbott объявляет о деталях программы по борьбе с гепатитом C Фазы 3» . Сайт компании Abbott . Abbott Laboratories . Проверено 28 апреля 2014 года .
^ Kowdley К.В., Lawitz Е, Ж Poordad, Коэна ДЕ, Нельсон ДР, Zeuzem С, и др. (Январь 2014). «Испытание фазы 2b безинтерфероновой терапии генотипа 1 вируса гепатита С» . Медицинский журнал Новой Англии . 370 (3): 222–32. DOI : 10.1056 / NEJMoa1306227 . PMID 24428468 .
Перейти ↑ Lange C, Sarrazin C (2013). «Гепатит С: новые лекарства». В Mauss S, Berg T, Rockstroh J, Sarrazin C (ред.). Гепатология 2013 клинический учебник (PDF) (4-е изд.). Дюссельдорф: Летающее издательство. ISBN 978-3-924774-90-5. Архивировано из оригинального (PDF) 29 апреля 2014 года . Проверено 28 апреля 2014 года .
^ «Таблетки TECHNIVIE ™ (омбитасвир, паритапревир и ритонавир) для перорального применения. Полная информация по назначению» (PDF) . AbbVie Inc., Северный Чикаго, Иллинойс 60064. Архивировано из оригинала (PDF) 7 августа 2015 года . Проверено 28 июля 2015 года .
^ «Текущие и решенные проблемы нехватки лекарств и прекращения их приема, сообщенные в FDA» .

Эта статья о противоинфекционном препарате незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[Drugdisc-1] Tan SL, He Y, ред. (2011). Гепатит C: открытие и разработка противовирусных препаратов . Норфолк: Академическая пресса Caister. п. 210. ISBN 9781904455783. Проверено 28 апреля 2014 года .

[OUP-2] Jensen D, Reau N, ред. (2013). Гепатит С . Нью-Йорк: Издательство Оксфордского университета. п. 144. ISBN 9780199844296. Проверено 28 апреля 2014 года .

[AbbottPR-3] «Abbott объявляет о деталях программы по борьбе с гепатитом C Фазы 3» . Сайт компании Abbott . Abbott Laboratories . Проверено 28 апреля 2014 года .

[KowdleyLawitz2014-4] Kowdley К.В., Lawitz Е, Ж Poordad, Коэна ДЕ, Нельсон ДР, Zeuzem С, и др. (Январь 2014). «Испытание фазы 2b безинтерфероновой терапии генотипа 1 вируса гепатита С» . Медицинский журнал Новой Англии . 370 (3): 222–32. DOI : 10.1056 / NEJMoa1306227 . PMID 24428468 .

[Hep2013-5] Перейти ↑ Lange C, Sarrazin C (2013). «Гепатит С: новые лекарства». В Mauss S, Berg T, Rockstroh J, Sarrazin C (ред.). Гепатология 2013 клинический учебник (PDF) (4-е изд.). Дюссельдорф: Летающее издательство. ISBN 978-3-924774-90-5. Архивировано из оригинального (PDF) 29 апреля 2014 года . Проверено 28 апреля 2014 года .

[6] «Таблетки TECHNIVIE ™ (омбитасвир, паритапревир и ритонавир) для перорального применения. Полная информация по назначению» (PDF) . AbbVie Inc., Северный Чикаго, Иллинойс 60064. Архивировано из оригинала (PDF) 7 августа 2015 года . Проверено 28 июля 2015 года .

[7] «Текущие и решенные проблемы нехватки лекарств и прекращения их приема, сообщенные в FDA» .

[1]