 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Clarinex, Aerius, Allex и другие [1] [2] |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a602002 |
| Данные лицензии |
|
Категория беременности |
|
| Пути администрирования | Внутрь (таблетки, раствор) |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Быстро впитывается |
| Связывание с белками | От 83 до 87% |
| Метаболизм | UGT2B10 , CYP2C8 |
| Метаболиты | 3-гидроксидеслоратадин |
| Начало действия | в течение 1 часа |
| Ликвидация Период полураспада | 27 часов |
| Продолжительность действия | до 24 часов |
| Экскреция | 40% в виде конъюгированных метаболитов с мочой Аналогичное количество с калом |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| КЕГГ |
|
| ЧЭБИ |
|
| ЧЭМБЛ |
|
| Панель управления CompTox ( EPA ) |
|
| ECHA InfoCard | 100.166.554 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 19 H 19 Cl N 2 |
| Молярная масса | 310,83 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
| (проверять) | |
Дезлоратадин (торговое название Clarinex и Aerius ) представляет собой трициклический антагонист H 1, который используется для лечения аллергии . Это активный метаболит из лоратадина .
Он был запатентован в 1984 г. и стал применяться в медицине в 2001 г. [3]
Медицинское использование [ править ]
Дезлоратадин используется для лечения аллергического ринита , заложенности носа и хронической идиопатической крапивницы ( крапивницы ). [4] Это является основным метаболитом из лоратадина и оба препарата сходен по безопасности и эффективности. [4] Дезлоратадин доступен во многих лекарственных формах и под многими торговыми наименованиями по всему миру. [5]
Появляющимся показанием к применению дезлоратадина является лечение акне в качестве недорогого адъюванта к изотретиноину и, возможно, в качестве поддерживающей терапии или монотерапии. [6] [7]
Побочные эффекты [ править ]
Наиболее частыми побочными эффектами являются утомляемость (1,2% [8] ), сухость во рту (3% [8] ) и головная боль (0,6% [8] ). [4]
Взаимодействия [ править ]
Ряд лекарств и других веществ, склонных к взаимодействию, таких как кетоконазол , эритромицин и грейпфрутовый сок , не показали влияния на концентрацию дезлоратадина в организме. Считается, что дезлоратадин имеет низкий потенциал взаимодействия. [9]
Фармакология [ править ]
Фармакодинамика [ править ]
Дезлоратадин является селективным Н 1 - антигистамин , который функционирует в качестве обратного агониста на гистамин Н 1 рецептор . [10]
В очень высоких дозах также является антагонистом различных подтипов мускариновых рецепторов ацетилхолина . Этот эффект не имеет отношения к действию препарата в терапевтических дозах. [11]
Фармакокинетика [ править ]
Дезлоратадин хорошо всасывается из кишечника и достигает максимальной концентрации в плазме крови примерно через три часа. В кровотоке от 83 до 87% вещества связывается с белками плазмы . [9]
Дезлоратадин метаболизируется до 3-гидроксидеслоратадина в трехступенчатой последовательности у нормальных метаболизаторов. Во-первых, n-глюкуронирование дезлоратадина с помощью UGT2B10 ; затем 3-гидроксилирование N-глюкуронида дезлоратадин с помощью CYP2C8 ; и, наконец, неферментативное деконъюгирование 3-гидроксидезлоратадин N-глюкуронида. [12] И дезлоратадин, и 3-гидроксидеслоратадин выводятся с мочой и калом с периодом полувыведения 27 часов в нормальных метаболизаторах. [9] [13]
Он проявляет только периферическую активность, поскольку нелегко проникает через гематоэнцефалический барьер ; следовательно, он обычно не вызывает сонливости, потому что с трудом попадает в центральную нервную систему . [14]
Дезлоратадин не оказывает сильного воздействия на ряд протестированных ферментов в системе цитохрома Р450 . Было обнаружено, что он слабо ингибирует CYP2B6 , CYP2D6 и CYP3A4 / CYP3A5 , но не ингибирует CYP1A2 , CYP2C8 , CYP2C9 или CYP2C19 . Было обнаружено, что дезлоратадин является мощным и относительно селективным ингибитором UGT2B10 , слабым или умеренным ингибитором UGT2B17 , UGT1A10 и UGT2B4 , и не ингибирует UGT1A1 , UGT1A3 , UGT1A4 ,UGT1A6 , UGT1A9 , UGT2B7 , UGT2B15 , UGT1A7 и UGT1A8 . [12]
Фармакогеномика [ править ]
2% людей европеоидной расы и 18% лиц африканского происхождения плохо метаболизируют дезлоратадин . У этих людей концентрация препарата в плазме крови достигает трехкратного максимума через шесть-семь часов после приема, а период полувыведения составляет около 89 часов. Однако профиль безопасности у этих субъектов не хуже, чем у экстенсивных (нормальных) метаболизаторов. [9] [13]
Общество и культура [ править ]
Экономика [ править ]
При первоначальном выпуске в Канаде в 2002 году он продавался по цене 0,82 канадского доллара за дозу. [15]
См. Также [ править ]
- Бензоциклогептены
- Азатадин
Ссылки [ править ]
- ^ Мердок, Дэвид; Гоа, Карен Л .; Ким, Сьюзан Дж. (7 апреля 2003 г.). «Дезлоратадин: обновление его эффективности в лечении аллергических расстройств». Наркотики . 63 (19): 2051–2077. DOI : 10.2165 / 00003495-200363190-00010 . PMID 12962522 .
- ^ "Аллекс EPAR" . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) .
- ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 549. ISBN 9783527607495.
- ^ a b c См. S (2003). «Дезлоратадин от аллергического ринита» . Я семейный врач . 68 (10): 2015–6. PMID 14655812 .
- ^ Drugs.com Дезлоратадин, запись на международной страницеDrugs.com,доступ 4 мая 2015 г.
- ↑ Lee HE, Chang IK, Lee Y, Kim CD, Seo YJ, Lee JH, Im M (2014). «Эффект антигистамина в качестве адъювантной терапии изотретиноина при акне: рандомизированное контролируемое сравнительное исследование». J Eur Acad Dermatol Venereol . 28 (12): 1654–60. DOI : 10.1111 / jdv.12403 . PMID 25081735 . S2CID 3406128 .
- Перейти ↑ Layton AM (2016). «Десять лучших клинических жемчужин в лечении обыкновенных угрей». Dermatol Clin . 34 (2): 147–57. DOI : 10.1016 / j.det.2015.11.008 . PMID 27015774 .
- ^ a b c Гонсалес-Нуньес, Ванеса; Валеро, Антонио; Муллол, Хоаким (11 апреля 2013 г.). «Оценка безопасности дезлоратадина при аллергическом рините». Экспертное заключение о безопасности лекарственных средств . Informa Healthcare. 12 (3): 445–453. DOI : 10.1517 / 14740338.2013.788148 . ISSN 1474-0338 . PMID 23574541 . S2CID 40472187 .
- ^ a b c d "Aerius: EPAR - Информация о продукте" (PDF) . Европейское агентство по лекарственным средствам . 2017-06-07.
- ^ Canonica GW, Blaiss M (2011). «Антигистаминные, противовоспалительные и противоаллергические свойства неседативного антигистаминного препарата второго поколения дезлоратадина: обзор доказательств» . Мир аллергии Орган Дж . 4 (2): 47–53. DOI : 10.1097 / WOX.0b013e3182093e19 . PMC 3500039 . PMID 23268457 .
- ^ «Эриус: EPAR - Научное обсуждение» (PDF) . Европейское агентство по лекарственным средствам . 2006-04-03.
- ^ а б Казми, Ф .; Ерино, П .; Barbara, JE; Паркинсон, А. (01.07.2015). «Дальнейшая характеристика метаболизма дезлоратадина и его цитохрома P450 и потенциала ингибирования UDP-глюкуронозилтрансферазы: идентификация дезлоратадина как относительно селективного ингибитора UGT2B10» . Метаболизм и диспозиция лекарств . 43 (9): 1294–1302. DOI : 10,1124 / dmd.115.065011 . ISSN 1521-009X . PMID 26135009 .
- ^ a b Drugs.com : Монография дезлоратадина .
- Перейти ↑ Mann R, Pearce G, Dunn N, Shakir S (2000). «Седативный эффект« неседативными »антигистаминными препаратами: четыре исследования по мониторингу событий, отпускаемых по рецепту, в общей практике» . BMJ . 320 (7243): 1184–6. DOI : 10.1136 / bmj.320.7243.1184 . PMC 27362 . PMID 10784544 .
- ^ "Отчет о новых запатентованных лекарствах - Aerius" . pmprb-cepmb.gc.ca . 13 мая 2014 . Проверено 25 ноября 2019 года .
Внешние ссылки [ править ]
- «Дезлоратадин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
