 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | doo- VE -li- SIB |
| Торговые наименования | Копиктра |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a618056 |
| Данные лицензии | |
| Пути администрирования | Внутрь ( капсулы ) |
| Класс препарата | Ингибитор PI3-киназы |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | в основном метаболизируется CYP3A4 [1] |
| Начало действия | 1-2 часа после первоначального приема |
| Ликвидация Период полураспада | От 5,2 до 10,9 часов |
| Экскреция | Кал (79%), моча (14%) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) |
|
| ECHA InfoCard | 100,245,560 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 22 H 17 Cl N 6 O |
| Молярная масса | 416,87 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
Улыбки
| |
Дувелисиб , продаваемый под торговой маркой Copiktra , представляет собой лекарство, используемое для лечения хронического лимфолейкоза (CLL), малой лимфоцитарной лимфомы (SLL) и фолликулярной лимфомы после того, как другие методы лечения не дали результатов. [2] Принимается внутрь. [2]
Общие побочные эффекты включают диарею, низкий уровень лейкоцитов , сыпь, чувство усталости, лихорадку и мышечные боли. [2] Другие серьезные побочные эффекты включают воспаление легких и инфекции. [2] Это двойной ингибитор PI3Kδ и PI3Kγ . [3] Дувелисиб производится компанией Verastem Oncology .
Медицинское использование [ править ]
Он используется для лечения хронического лимфолейкоза (CLL), малой лимфоцитарной лимфомы (SLL) и фолликулярной лимфомы после того, как другие методы лечения не дали результатов. [2] Дальнейшие испытания продолжаются для подтверждения преимуществ по состоянию на 2019 год. [2]
Механизм действия [ править ]
Дувелисиб является ингибитором фосфоинозитид-3-киназы , в частности дельта- и гамма-изоформ PI3K. [4] Этот класс соединений препятствует тому, чтобы PI3K играл свою роль в передаче сигналов извне клеток в различные внутриклеточные пути, участвующие в регуляции клеточного цикла, апоптозе, репарации ДНК, старении, ангиогенезе и клеточном метаболизме, включая PI3K / AKT / Путь mTOR . [4]
История [ править ]
Дувелисиб, также известный как IPI-145, был открыт Intellikine [5], компанией, основанной в сентябре 2007 года на основе биохимических исследований лаборатории Кевана Шоката в Калифорнийском университете в Сан-Франциско . [6]
В середине июня 2016 года Infinity объявила о результатах II фазы клинических испытаний дувелисиба. [4]
В ноябре 2016 года Infinity эксклюзивно лицензировала всемирные права на дувелисиб компании Verastem Oncology за небольшие деньги по сравнению с предыдущими сделками; сделка включала в себя отсутствие авансового платежа, веху в 6 миллионов долларов для успеха в 3-й фазе исследования хронического лимфоцитарного лейкоза, платеж в размере 22 миллионов долларов за одобрение FDA и гонорары. [7]
Дувелисиб получил статус орфанного препарата в США для лечения периферической Т-клеточной лимфомы (ПТКЛ) в 2019 г. [8]
Общество и культура [ править ]
Правовой статус [ править ]
В апреле 2018 года компания Verastem подала заявку на новый лекарственный препарат (NDA) на дубелисиб для лечения рецидивирующего или рефрактерного хронического лимфоцитарного лейкоза / малой лимфоцитарной лимфомы (CLL / SLL) и ускорила процесс утверждения рецидивирующей или рефрактерной фолликулярной лимфомы (FL). FDA одобрило заявку в сентябре 2018 года. [9] [10]
Дувелисиб предназначен для использования у пациентов, которые ранее получали как минимум два системных курса лечения, и имеет предупреждение в виде черного ящика из-за риска смертельной / серьезной токсичности: инфекции, диарея или колит, кожные реакции и пневмонит. [11]
См. Также [ править ]
- Ингибитор фосфоинозитид-3-киназы
- Иделалисиб
Ссылки [ править ]
- ^ "Полная информация о назначении: COPIKTRA (duvelisib)" (PDF) . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . Проверено 23 октября 2018 года .
- ^ a b c d e f "Монография Duvelisib для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 28 февраля 2019 .
- ^ "Дувелисиб (Rx)" . Medscape . Проверено 24 сентября 2018 года .
- ^ a b c Анастасия А., Росси Г. (1 ноября 2016 г.). «Новые препараты при фолликулярной лимфоме» . Средиземноморский журнал гематологии и инфекционных болезней . 8 (1): e2016061. DOI : 10.4084 / MJHID.2016.061 . PMC 5111511 . PMID 27872741 .
- ^ "Дувелисиб" . AdisInsight . Проверено 11 января 2017 года .
- ↑ Timmerman L (20 декабря 2011 г.). «Миллениум: Такеда приобретает компанию Intellikine в Сан-Диего за 190 миллионов долларов авансом» . Xconomy .
- ↑ Fidler B (2 ноября 2016 г.). "Верастем делает дешевый препарат против рака крови Infinity" . Xconomy .
- ^ "Copiktra получает статус орфанного лекарства FDA для лечения Т-клеточной лимфомы" . Новости лимфомы сегодня . Дата обращения 5 ноября 2019 .
- ^ «Duvelisib (COPIKTRA, Verastem, Inc.) для взрослых пациентов с рецидивирующим или рефрактерным хроническим лимфоцитарным лейкозом (CLL) или малой лимфоцитарной лимфомой (SLL)» . FDA . 24 сентября 2018.
- ^ «FDA принимает новую заявку на лекарство для Duvelisib и предоставляет приоритетное рассмотрение» . 2018-07-07.
- ^ Кэрролл J (24 сентября 2018 г.). «Нежелательный со стороны AbbVie и Infinity, потрепанный Верастем получает одобрение на дувелисиб и второй шанс на успех» . Новости конечных точек .
Внешние ссылки [ править ]
- «Дувелисиб» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- «Дувелисиб» . Национальный институт рака .
- «Дувелисиб» . Словарь лекарств NCI . Национальный институт рака.
