Элиногрель

Элиногрель
Клинические данные

Другие имена	PRT-060128
Пути администрирования	Рот , IV
Код УВД	Никто
Легальное положение
Легальное положение	Разработка прекращена
Фармакокинетические данные
Метаболизм	В основном без изменений, ~ 15% N- деметилирования ^[1]
Экскреция	Моча, фекалии
Идентификаторы
Название ИЮПАК N - [(5-Хлоротиофен-2-ил) сульфонил] - N ' - {4- [6-фтор-7- (метиламино) -2,4-диоксо-1,4-дигидрохиназолин-3 (2 H ) - ил] фенил} мочевина
Количество CAS	936500-94-6
PubChem CID	16066663
ChemSpider	17226246
UNII	915Y8E749J
КЕГГ	D09607
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID50918262
Химические и физические данные
Формула	C ₂₀H ₁₅Cl F N ₅O ₅S ₂
Молярная масса	523,94 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки ЧПУ1 = C (C = C2C (= C1) NC (= O) N (C2 = O) C3 = CC = C (C = C3) NC (= O) NS (= O) (= O) C4 = CC = С (S4) Cl) F
ИнЧИ InChI = 1S / C20H15ClFN5O5S2 / c1-23-15-9-14-12 (8-13 (15) 22) 18 (28) 27 (20 (30) 25-14) 11-4-2-10 (3- 5-11) 24-19 (29) 26-34 (31,32) 17-7-6-16 (21) 33-17 / h2-9,23H, 1H3, (H, 25,30) (H2, 24,26,29) Ключ: LGSDFTPAICUONK-UHFFFAOYSA-N

Elinogrel ( ИНН , ^[2] USAN ) был экспериментальный антитромбоцитарной препарат действует как P2Y ₁₂ ингибитора. Подобно тикагрелору и в отличие от клопидогреля , элиногрель был обратимым ингибитором, который действовал быстро и непродолжительно (около 12 часов), и сам был не пролекарством, а сам фармакологически активным. Вещество использовалось в форме калиевой соли, внутривенно для лечения острых состояний и перорально для длительного лечения. ^[3] Разработка была прекращена в 2012 году.

История [ править ]

Вещество было первоначально разработано Portola Pharmaceuticals , а клинические испытания фазы II были проведены примерно в 2008–2011 годах. ^[4] В феврале 2009 года Novartis приобрела права по всему миру на его дальнейшую разработку, намереваясь провести исследования фазы III и коммерциализировать препарат. ^[5] Новартис прекратила разработку препарата в январе 2012 года. ^[6]

Ссылки [ править ]

^ Siller-Matula JM, Krumphuber J, Jilma B (февраль 2010). «Фармакокинетический, фармакодинамический и клинический профиль новых антитромбоцитарных препаратов, направленных на сосудистые заболевания» . Британский журнал фармакологии . 159 (3): 502–17. DOI : 10.1111 / j.1476-5381.2009.00555.x . PMC 2828016 . PMID 20050853 .
^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических субстанций (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования: Список 63» (PDF) . Всемирная организация здоровья. С. 50–1 . Дата обращения 1 декабря 2016 .
^ Gurbel PA, Kereiakes D, Тантры США (ноябрь 2010). «Элиногрель калия: антагонист рецепторов, антитромбоцитарная терапия». Наркотики будущего . 35 (11): 885–92. DOI : 10,1358 / dof.2010.35.11.1529823 (неактивный 2021-01-10).CS1 maint: DOI неактивен с января 2021 г. ( ссылка )
Перейти ↑ Michelson AD (2011). «Успехи в антиагрегантной терапии». Гематология. Американское общество гематологии. Образовательная программа . 2011 : 62–9. DOI : 10,1182 / asheducation-2011.1.62 . PMID 22160013 .
^ «Novartis приобретает во всем мире права на элиногрель, соединение Фазы II против свертывания крови, способное снизить риск сердечного приступа» . Науки . Архивировано из оригинала на 2014-07-14.
^ "Новартис сразу бросает элиногрель" . Биопортфолио . Архивировано из оригинала на 2012-07-29.

Эта лекарственная статья, касающаяся крови и кроветворных органов, является незавершенной . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Siller-Matula JM, Krumphuber J, Jilma B (февраль 2010). «Фармакокинетический, фармакодинамический и клинический профиль новых антитромбоцитарных препаратов, направленных на сосудистые заболевания» . Британский журнал фармакологии . 159 (3): 502–17. DOI : 10.1111 / j.1476-5381.2009.00555.x . PMC 2828016 . PMID 20050853 .

[INN-2] «Международные непатентованные наименования фармацевтических субстанций (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования: Список 63» (PDF) . Всемирная организация здоровья. С. 50–1 . Дата обращения 1 декабря 2016 .

[3] Gurbel PA, Kereiakes D, Тантры США (ноябрь 2010). «Элиногрель калия: антагонист рецепторов, антитромбоцитарная терапия». Наркотики будущего . 35 (11): 885–92. DOI : 10,1358 / dof.2010.35.11.1529823 (неактивный 2021-01-10).CS1 maint: DOI неактивен с января 2021 г. ( ссылка )

[4] Перейти ↑ Michelson AD (2011). «Успехи в антиагрегантной терапии». Гематология. Американское общество гематологии. Образовательная программа . 2011 : 62–9. DOI : 10,1182 / asheducation-2011.1.62 . PMID 22160013 .

[5] «Novartis приобретает во всем мире права на элиногрель, соединение Фазы II против свертывания крови, способное снизить риск сердечного приступа» . Науки . Архивировано из оригинала на 2014-07-14.

[6] "Новартис сразу бросает элиногрель" . Биопортфолио . Архивировано из оригинала на 2012-07-29.

[1]