Связанные с ферментом рецептор , также известный как каталитический рецептор , представляет собой трансмембранный рецептор , где связывание внеклеточного лиганда вызывает ферментативную активность на внутриклеточном стороне. [1] Следовательно, каталитический рецептор - это интегральный мембранный белок, обладающий как ферментативной , так и каталитической и рецепторной функциями. [2]
У них есть два важных домена: внеклеточный лиганд-связывающий домен и внутриклеточный домен, который выполняет каталитическую функцию; и единственная трансмембранная спираль . Сигнальная молекула связывается с рецептором за пределами клетки и вызывает конформационное изменение каталитической функции рецептора внутри клетки.
Примеры ферментативной активности включают:
- Рецепторная тирозинкиназа , как и рецептор фактора роста фибробластов . Большинство рецепторов, связанных с ферментом, относятся к этому типу. [3]
- Серин / треонин-специфическая протеинкиназа , как в костном морфогенетическом белке
- Гуанилатциклаза , как рецептор предсердного натрийуретического фактора
Типы [ править ]
Ниже приводится список пяти основных семейств каталитических рецепторов:
| Семья | Член | Ген | Каталитическая активность | Эндогенные лиганды | Синтетические лиганды |
|---|---|---|---|---|---|
| Эрб [4] | ErbB1 ( рецептор эпидермального фактора роста ) | EGFR | тирозинкиназа EC 2.7.10.1 | Эпидермальный фактор роста , амфирегулин , бетацеллюлин , Эпиген , эпирегулин , HB-EGF , TGFa | GW583340, Гефитиниб , эрлотиниба , tyrphostins AG879 и AG1478 |
| ErbB2 | ERBB2 | " | |||
| ErbB3 | ERBB3 | " | NRG-1 , NRG-2 | GW583340, гефитиниб, эрлотиниб, тирфостины AG879 и AG1478 | |
| ErbB4 | ERBB4 | " | Бетацеллулин, эпирегулин, HB-EGF, NRG-1, NRG-2, NRG-3, NRG-4 | GW583340, гефитиниб, эрлотиниб, тирфостины AG879 и AG1478 | |
| GDNF (нейротрофический фактор глиальных клеток) [5] | GFRa1 | GFRa1 | " | GDNF > нейрурин > артемин | |
| GFRa2 | GFRa2 | " | Нейрурин> GDNF | ||
| GFRa3 | GFRa3 | " | Артемин | ||
| GFRa4 | GFRa4 | " | Персефин | ||
| NPR ( рецептор натрийуретического пептида ) [6] | NPR1 | NPR1 | гуанилилциклаза EC 4.6.1.2 | Предсердный натрийуретический пептид | |
| NPR2 | NPR2 | " | Натрийуретический пептид С-типа | ||
| NPR3 | NPR3 | " | Предсердный натрийуретический пептид | ||
| NPR4 | NPR4 | " | Урогуанилин | ||
| рецептор нейротрофина trk [7] | TrkA | НТРК1 | тирозинкиназа EC 2.7.10.1 | Фактор роста нервов > NT-3 | GW441756, тирфостин AG879 |
| TrkB | НТРК2 | " | Нейротрофический фактор головного мозга , NT-4 / NT-5> NT-3 | ||
| TrkC | НТРК3 | " | NT-3 | ||
| стр.75 | NGFR | " | NGF, BDNF, NT3, NT4 / 5 | ||
| Платные [8] | TLR1 | TLR1 | " | ||
| TLR2 | TLR2 | " | Пептидогликан | ||
| TLR3 | TLR3 | " | polyIC, полиинозин-полицитозин | ||
| TLR4 | TLR4 | " | ЛПС, липополисахарид, полученный из грамотрицательных бактерий | ||
| TLR5 | TLR5 | " | Флагеллин | ||
| TLR6 | TLR6 | " | |||
| TLR7 | TLR7 | " | резиквимод, имиквимод | ||
| TLR8 | TLR8 | " | |||
| TLR9 | TLR9 | " | CpG, ДНК, обогащенная парами цитозин: гуанозин | ||
| TLR10 | TLR10 | " |
Ссылки [ править ]
- ↑ Рональд В. Дудек (1 ноября 2006 г.). Высокопроизводительная клеточная и молекулярная биология . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 19–. ISBN 978-0-7817-6887-0. Проверено 16 декабря 2010 года .
- ^ А. П., Mathie A, Петерс JA (февраль 2007). «Каталитические рецепторы» . Br. J. Pharmacol . 150 Приложение 1 (S1): S122–7. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0707205 . PMC 2013840 .
- ^ "lecture10" . Архивировано из оригинала на 2007-05-25 . Проверено 3 марта 2007 .
- ^ А. П., Mathie A, Петерс JA (февраль 2007). «Каталитические рецепторы: семейство ErbB». Br. J. Pharmacol . 150 Приложение 1: S146. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0706476 .
- ^ А. П., Mathie A, Петерс JA (февраль 2007). «Каталитические рецепторы: семейство GDNF». Br. J. Pharmacol . 150 Приложение 1: S147. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0706477 .
- ^ А. П., Mathie A, Петерс JA (февраль 2007). «Каталитические рецепторы: семейство натрийуретических пептидов». Br. J. Pharmacol . 150 Приложение 1: S148. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0706478 .
- ^ А. П., Mathie A, Петерс JA (февраль 2007). «Каталитические рецепторы: семейство нейротрофинов». Br. J. Pharmacol . 150 Приложение 1: S149. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0706479 .
- ^ А. П., Mathie A, Петерс JA (февраль 2007). «Каталитические рецепторы: семейство Toll-подобных рецепторов». Br. J. Pharmacol . 150 Приложение 1: S150. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0706480 .
Внешние ссылки [ править ]
- Схема на scq.ubc.ca
