Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Этиллофлазепат
Этиллофлазепат.svg
EtLoflazepate3d.png
Клинические данные
Торговые наименованияВиктан, Мейлакс, Ронлакс
AHFS / Drugs.comМеждународные названия лекарств

Категория беременности
  • ?
Пути
администрирования		Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность?
МетаболизмПеченочный
Ликвидация Период полураспада51-103 ч
ЭкскрецияПочечный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
ECHA InfoCard100.044.976 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 18 H 14 Cl F N 2 O 3
Молярная масса360,7 г · моль -1
3D модель ( JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Этиловый лофлазепата [1] (продается под торговыми марками Meilax , Ronlax и Виктан ) [2] [3] [4] представляет собой лекарственное средство , которое представляет собой бензодиазепин производное. Обладает анксиолитическим , противосудорожным , седативным и релаксирующим действием на скелетные мышцы . [5] В исследованиях на животных было обнаружено, что он обладает низкой токсичностью, хотя у крыс признаки легочного фосфолипидоза имели место с легочными пенистыми клетками, развивающимися при долгосрочном применении очень высоких доз. [6] Период полувыведения составляет 51-103 часа. [7]Его механизм действия аналогичен другим бензодиазепинам. Этиллофлазепат также производит активный метаболит, который сильнее исходного соединения. [8] Этиллофлазепат был разработан как пролекарство для дескарбоксилофлазепата , его активного метаболита . За большинство фармакологических эффектов отвечает активный метаболит, а не этиллофлазепат. [9] Основными метаболитами этиллофлазепата являются дескарбетоксилофлазепат, лофлазепат и 3-гидроксидескарбетоксилофлазепат. [10] На накопление активных метаболитов этиллофлазепата не влияют люди с почечной недостаточностью или нарушениями.[11] Симптомы передозировки этиллофлазепата включают сонливость , возбуждение и атаксию . Гипотония также может возникнуть в тяжелых случаях. Эти симптомы гораздо чаще и тяжелее проявляются у детей. [12] Смерть от терапевтических поддерживающих доз этиллофлазепата, принимаемых в течение 2–3 недель, была зарегистрирована у 3 пожилых пациентов. Причиной смерти стала асфиксия из-за отравления бензодиазепинами. [13] Высокие дозы антидепрессанта флувоксамина могут усиливать побочные эффекты этиллофлазепата. [14]

Этиллофлазепласт продается в Мексике под торговым наименованием Victan. Он официально одобрен для следующих условий: [15] [16]

  • Беспокойство
  • Посттравматическая тревога
  • Беспокойство, связанное с сильной невропатической болью
  • Генерализованное тревожное расстройство (ГТР)
  • Обсессивно-компульсивное расстройство
  • Паническая атака
  • Белая горячка

См. Также [ править ]

  • Бензодиазепин

Ссылки [ править ]

  1. ^ Патент DE 2012190
  2. ^ Ва, ВВ; Илиадис, А; Дюран, А; Бергер, Y; Кано, JP (октябрь 1988 г.). «Новый подход в изучении биодоступности двух препаратов этиллофлазепата». Arzneimittel-Forschung . 38 (10): 1486–9. ISSN  0004-4172 . PMID  2904268 .
  3. ^ Ва, ВВ; Илиадис, А; Кано, JP (1989). «Фармакокинетическое моделирование этиллофлазепата (Виктан) и его основных активных метаболитов». Анналы биомедицинской инженерии . 17 (6): 633–46. DOI : 10.1007 / BF02367467 . ISSN 0090-6964 . PMID 2574017 . S2CID 31310535 .   
  4. ^ "Бензодиазепиновые названия" . non-benzodiazepines.org.uk. Архивировано из оригинала на 2008-12-08 . Проверено 5 апреля 2009 .
  5. ^ Уэки, S; Ватанабэ, S; Ямамото, Т; Шибата, S; Шибата, К; Охта, H; Икеда, К; Киёта, Й; Sato, Y (ноябрь 1983 г.). «Поведенческие эффекты этиллофлазепата и его метаболитов» . Nippon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica . 82 (5): 395–409. DOI : 10.1254 / fpj.82.395 . ISSN 0015-5691 . PMID 6142848 .  
  6. ^ Mazue, G; Берт, Дж; Ньюманн, AJ; Брюно, М. (октябрь 1981 г.). «Токсикологическая оценка этилфлюклозепата (CM 6912)». Международный журнал клинической фармакологии, терапии и токсикологии . 19 (10): 453–72. ISSN 0174-4879 . PMID 6116677 .  
  7. ^ Каутрилс, Вт; Jeanniot, JP (ноябрь 1980 г.). «Количественный анализ CM 6912 (этиллофлазепат) и его метаболитов в плазме и моче методом химической ионизационной газовой хроматографии и масс-спектрометрии. Применение для фармакокинетических исследований на человеке». Биомедицинская масс-спектрометрия . 7 (11–12): 565–71. DOI : 10.1002 / bms.1200071124 . ISSN 0306-042X . PMID 6112027 .  
  8. ^ Сакаи, Y; Намима, М. (апрель 1985 г.). «Ингибирующее действие на связывание 3H-диазепама и потенцирующее действие на ГАМК этиллофлазепата, нового минорного транквилизатора» . Японский журнал фармакологии . 37 (4): 373–9. DOI : 10.1254 / jjp.37.373 . ISSN 0021-5198 . PMID 2861304 .  
  9. ^ Шамбон, JP; Перио, А; Демарн, Н; Hallot, A; Данцер, Р; Roncucci, R; Бизьер, К. (1985). «Этиллофлазепат: пролекарство из ряда бензодиазепинов, предназначенное для разделения анксиолитической и седативной активности». Arzneimittel-Forschung . 35 (10): 1573–7. ISSN 0004-4172 . PMID 2866771 .  
  10. ^ Davi, H; Guyonnet, J; Продажи, Y; Cautreels, W (1985). «Метаболизм этиллофлазепата у крыс, собак, бабуинов и человека». Arzneimittel-Forschung . 35 (7): 1061–5. ISSN 0004-4172 . PMID 2864933 .  
  11. ^ Ва, ВВ; Илиадис, А; Дюран, А; Бергер, Y; Necciari, J; Кано, JP (1989). «Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику этиллофлазепата (Виктан) у человека». Фундаментальная и клиническая фармакология . 3 (1): 11–7. DOI : 10.1111 / j.1472-8206.1989.tb00025.x . ISSN 0767-3981 . PMID 2714728 . S2CID 2850707 .   
  12. ^ Pulce С, Mollon Р, Ф Е, Р Францем, Descotes J (апрель 1992 г.). «Острые отравления у детей этиллофлазепатом, флунитразепамом, празепамом и триазоламом». Vet Hum Toxicol . 34 (2): 141–3. ISSN 0145-6296 . PMID 1354907 .  
  13. ^ Kamijo, Y; Хаяси, я; Нисикава, Т; Йошимура, К; Сома, К. (март 2005 г.). «Фармакокинетика активных метаболитов этиллофлазепата у пожилых пациентов, умерших от асфиксии, связанной с токсичностью, связанной с бензодиазепинами». Журнал аналитической токсикологии . 29 (2): 140–4. DOI : 10.1093 / jat / 29.2.140 . ISSN 0146-4760 . PMID 15902983 .  
  14. ^ Иманиши, Т; Onozawa, K; Хаяси, А; Баба Дж (декабрь 2001 г.). «Эффекты флувоксамина как на желаемый анксиолитический эффект, так и на нежелательную моторную несогласованность и амнезию, вызванные бензодиазепинами» . Nippon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica . 118 (6): 403–10. DOI : 10.1254 / fpj.118.403 . ISSN 0015-5691 . PMID 11778459 .  
  15. ^ "Виктан" . saludzac.gob.mx/. Архивировано из оригинала на 2009-05-26 . Проверено 25 декабря 2009 .
  16. ^ "ВИКТАН" . Farmacia Guerra . Проверено 25 декабря 2009 .

Внешние ссылки [ править ]

  • (на японском языке) Мелкие гранулы Meilax