 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / Ɡ æ н ы aɪ к л ə об ɪər / |
| Торговые наименования | Цитовен; Cymevene; Витрасерт |
| Другие имена | ганцикловир; DHPG; 9- (1,3-дигидрокси-2-пропоксиметил) гуанин |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a605011 |
| Данные лицензии |
|
Категория беременности |
|
| Пути администрирования | Внутривенно , внутрь , интравитреально |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 5% (устно) |
| Метаболизм | гуанилаткиназа (продукт гена CMV UL97) |
| Ликвидация Период полураспада | 2,5–5 часов |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) |
|
| ECHA InfoCard | 100.155.403 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 9 H 13 N 5 O 4 |
| Молярная масса | 255,234 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| Температура плавления | 250 ° C (482 ° F) (разл.) |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
| (проверять) | |
Ганцикловир , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Cytovene , представляет собой противовирусный препарат, используемый для лечения цитомегаловирусных (ЦМВ) инфекций.
Ганцикловир был запатентован в 1980 г. и одобрен для медицинского применения в 1988 г. [1]
Медицинское использование [ править ]
Ганцикловир показан при: [2]
- Опасный для зрения ЦМВ ретинит у людей с тяжелым иммунодефицитом
- ЦМВ пневмонит у реципиентов трансплантата костного мозга
- Профилактика ЦМВ-болезни у реципиентов костного мозга и солидных органов.
- Подтвержденный ЦМВ ретинит у людей со СПИДом (интравитреальный имплантат)
Он также используется при остром ЦМВ-колите при ВИЧ / СПИДе и ЦМВ-пневмоните у пациентов с ослабленным иммунитетом. [ требуется медицинская цитата ]
Ганцикловир также с некоторым успехом применялся при лечении инфекций, вызванных вирусом герпеса человека 6 . [3]
Ганцикловир также оказался эффективным средством лечения эпителиального кератита, вызванного вирусом простого герпеса . [4]
Побочные эффекты [ править ]
Ганцикловир обычно связан с рядом серьезных гематологических побочных эффектов. Общие побочные реакции на лекарства (≥1% пациентов) включают: гранулоцитопению , нейтропению , анемию , тромбоцитопению , лихорадку, тошноту, рвоту, диспепсию , диарею, боль в животе, метеоризм, анорексию, повышение ферментов печени, головную боль, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, боль и флебит в месте инъекции (из-за высокого pH), потливость, сыпь, зуд, повышение концентрации креатинина в сыворотке и концентрации мочевины в крови . [2]
Токсичность [ править ]
Ганцикловир считается потенциальным канцерогеном , тератогеном и мутагеном для человека . Также считается, что это может вызвать ингибирование сперматогенеза . Таким образом, он используется разумно и рассматривается как цитотоксический препарат в клинических условиях. [2] [5]
Механизм действия [ править ]
В этом разделе не процитировать любые источники . ( Сентябрь 2020 г. ) ( Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения ) |
Ганцикловир - синтетический аналог 2'- дезоксигуанозина . Во время инфекции он сначала фосфорилируется до ганцикловира монофосфата вирусной киназой, кодируемой геном цитомегаловируса (CMV) UL97. Впоследствии клеточные киназы катализируют образование ганцикловира дифосфата и ганцикловира трифосфата, концентрация которых в клетках, инфицированных ЦМВ или вирусом простого герпеса (ВПГ), в 10 раз выше, чем в неинфицированных клетках.
Ганцикловир трифосфат является конкурентным ингибитором включения дезоксигуанозинтрифосфата (dGTP) в ДНК и преимущественно ингибирует вирусные ДНК-полимеразы в большей степени, чем клеточные ДНК-полимеразы. Кроме того, трифосфат ганцикловира служит плохим субстратом для удлинения цепи, тем самым нарушая синтез вирусной ДНК вторым путем.
Фармакокинетика [ править ]
В этом разделе не процитировать любые источники . ( Сентябрь 2020 г. ) ( Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения ) |
Всасывание пероральной формы очень ограничено - около 5% натощак, около 8% с пищей. Он достигает концентрации в центральной нервной системе около 50% от уровня в плазме . Около 90% ганцикловира из плазмы выводится в неизмененном виде с мочой с периодом полувыведения 2-6 часов, в зависимости от функции почек (выведение занимает более 24 часов при терминальной стадии почечной недостаточности).
Администрация [ править ]
Острые инфекции лечат в два этапа:
- фаза индукции, 5 мг на килограмм внутривенно каждые 12 часов в течение 14-21 дня, внутривенная доза вводится в виде 1-часовой инфузии
- поддерживающая фаза, 5 мг на кг внутривенно каждый день
Стабильное заболевание лечится перорально по 1000 мг 3 раза в день. Аналогичное дозирование используется для предотвращения заболевания у пациентов с высоким риском, например у пациентов, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), или у пациентов с трансплантатами органов.
Ганцикловир также доступен в композициях с медленным высвобождением для введения в стекловидное тело из глаза , как лечение CMV ретинита (ассоциированный с ВИЧ - инфекцией).
Гелевый препарат ганцикловира для местного применения в офтальмологии появился недавно [ когда? ] одобрен для лечения острого кератита, вызванного простым герпесом. [ необходима цитата ]
См. Также [ править ]
Валганцикловир , пролекарство ганцикловира
Ссылки [ править ]
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 504. ISBN 9783527607495.
- ^ a b c Росси С., редактор. Справочник по лекарственным средствам Австралии, 2006 г. Аделаида: Справочник по лекарственным средствам Австралии; 2006. ISBN 0-9757919-2-3.
- ^ Накано (2009). «Обнаружение и идентификация мутаций гена U69, кодируемых устойчивым к ганцикловиру вирусом герпеса человека 6, с использованием денатурирующей высокоэффективной жидкостной хроматографии». Цитировать журнал требует
|journal=( помощь ) - ^ Wilhelmus KR (январь 2015). «Противовирусное лечение и другие терапевтические вмешательства при эпителиальном кератите, вызванном вирусом простого герпеса» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 1 : CD002898. DOI : 10.1002 / 14651858.CD002898.pub5 . PMC 4443501 . PMID 25879115 .
- ^ Roche Products Pty Ltd. Cymevene (информация о продукте, одобренная в Австралии). Ди Уай (Новый Южный Уэльс): «Рош»; 2005 г.
Дальнейшее чтение [ править ]
- Благородный С., Фолдс Д. (июль 1998 г.). «Ганцикловир. Обновление его использования в профилактике цитомегаловирусной инфекции и заболеваний у реципиентов трансплантата». Наркотики . 56 (1): 115–46. DOI : 10.2165 / 00003495-199856010-00012 . PMID 9664203 .
- Спектор С.А. (1999). «Ганцикловир пероральный». Успехи экспериментальной медицины и биологии. 458 : 121–7. DOI : 10.1007 / 978-1-4615-4743-3_11 . ISBN 978-1-4613-7150-2. PMID 10549384 . Цитировать журнал требует
|journal=( помощь ) - Couchoud-Heyer C (июль 2007 г.). «ОСТАНОВЛЕНА: профилактика цитомегаловируса противовирусными средствами для трансплантации солидных органов». Кокрановская база данных систематических обзоров (4): CD001320. DOI : 10.1002 / 14651858.cd001320.pub2 . PMID 17636667 .
Внешние ссылки [ править ]
- «Ганцикловир» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- «Ганцикловир натрия» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
